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ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼの抑制剤
本発明は、複素環式化合物、この全ての立体異性体及び、互変異性型、この薬学的に許容される塩、溶媒和物、及び多形体に関する。また、本発明は、前記複素環式化合物の製造方法、及びこれを含む薬学的組成物に関する。前記化合物及びこの薬学的組成物は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ(DGАT)、特に、DGАT1により媒介される疾病又は障害の予防及び治療に有用する。更に、本発明の前記化合物、又はこの薬学的組成物を、これを必要とする哺乳動物に、治療的有効量で投与することで、前記疾患又は障害を治療する方法を提供する。 (もっと読む)
新規(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、並びにp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。
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抗真菌剤として使用するための第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体
本発明は、一般式(I)の第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリス(Scopulariopsis Brevicaulis)に対して試験した。これらの化合物は、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
【化1】
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ピラジン誘導体および神経障害の処置におけるそれらの使用
本発明は、遊離形または塩形態の式
〔式中、全ての可変基は明細書に定義した通りである。〕
の新規ヘテロ環式化合物、それらの製造、それらの医薬使用およびそれらを含む医薬に関する。
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新規な第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体
本発明は一般式(I)の新規な第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリスに対して試験した。これらの化合物の多くは、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
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HCN遮断薬としてのアミノ−ヘテロアリール誘導体
本発明は、一般式Iを有するアミノ−ヘテロアリール誘導体またはその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、ならびに神経障害性疼痛または炎症性疼痛などの疼痛の治療のためのこのような誘導体の使用に関する。
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PI3キナーゼ阻害物質としてのキノリン誘導体
【課題】
PI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるPI3キナーゼの活性/機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される1つ以上の病態の治療方法である。
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置換イソキノリノン類およびキナゾリノン類
本発明は、式(I)
〔式中、ZはCH2またはN−R4およびX、R1、R2、R4、R6、R7およびnは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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置換されたベンズアミド誘導体
本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
R1は、−(CH2)n−(O)o−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH2)p−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
R2は、CF3、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF3、OCF3、OCH2CF3、OCH2−シクロアルキル、OCH2C(CH2OH)(CH2Cl)(CH3)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH2−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH2−フェニル、フェニルもしくは−CH2−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH2−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CH2NH−、−CHR”−、−(CHR”)q−O−、−O−(CHR”)q−又は−(CH2)2−であり;
Yは、結合又は−CH2−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF3、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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ヒスタミンH4受容体アンタゴニストとしてのアミノアルキルピリミジン誘導体
式Iのアミノアルキイピリミジン(Aminoalkyipyrimidine)誘導体で、式中、種々の置換基の意味は明細書に示したものと同じである。これらの化合物は、ヒスタミンH4受容体アンタゴニストとして有用である。
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乾癬を治療または予防するためのα2アドレナリン受容体作動薬の使用
対象の乾癬またはそれに伴う症状を治療または予防するための方法およびキットについて、記述する。この方法では、治療上有効な量のブリモニジンなどのα2アドレナリン受容体作動薬の対象への局所施用が行われる。 (もっと読む)
NK−3受容体アンタゴニストとしてのピロリジン誘導体
本出願は、式(I)[式中、R1は、水素、ハロゲン、シアノ、低級アルキル又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;nは、1、2又は3であり、nが2又は3である場合、R1は、異なっていることができ;R2は、C2−7−アルキル又はC3−6−シクロアルキルであり;R3は、基(II)(式中、Xは、CH又はNであり;R5は、水素、−C(O)−低級アルキル、−C(O)O−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル、−C(O)CH2O−低級アルキル、−C(O)−CH2−CNであるか、又は−C(O)−シクロアルキル、シクロアルキルもしくは−CH2−シクロアルキル(ここで、シクロアルキル基は、場合により、低級アルキル、−CH2−O−低級アルキル、低級アルコキシ、CF3、ハロゲン又はシアノにより置換されている)であるか、又は−C(O)−ヘテロシクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は−C(O)−ヘテロアリールもしくはヘテロアリールであるか、又は−C(O)−アリールもしくはアリールであり、ここで、ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール又はアリール基は、場合によりハロゲン、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、ハロゲンで置換された低級アルキル、ヒドロキシで置換された低級アルキル、−C(O)−CH2−N(ジ−低級アルキル)、C(O)NH−低級アルキル、C(O)NH2、−O−C(O)−低級アルキル、C(O)−低級アルキル、S(O)2−低級アルキル又はシアノにより置換されている)で示される基であり;R4は、アリールであり、これは場合により、ハロゲン、ヒドロキシ、低級アルキル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、S(O)2−低級アルキル、シアノ又は低級アルコキシにより置換されている]で示される化合物又はその薬学的に活性な塩に関する。本発明の化合物は、うつ病、疼痛、精神病、パーキンソン病、統合失調症、不安症及び注意欠陥多動性障害(ADHD)の処置のための、高い可能性を持ったNK−3受容体アンタゴニストであることが見いだされた。
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代謝異常の治療に使用されるGタンパク質共役受容体43(GPR43)作動薬としてのピロリジンカルボン酸誘導体、医薬組成物および方法
本発明は、新規な式Iの化合物:
【化1】
(I)
ならびに代謝性疾患の治療および/または予防でのその使用に関する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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5−ヒドロキシピリミジン−4−カルボキサミド化合物を含有する医薬組成物
【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
具体的には、{[(2−{[1−(4−tert−ブチルフェニル)ピペリジン−4−イル]メチル}−5−ヒドロキシ−6−メチルピリミジン−4−イル)カルボニル]アミノ}酢酸、である。
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5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)阻害剤
【課題】5-リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)の活性を変調する化合物およびこのような化合物を含有する医薬組成物の提供。および、FLAPモジュレータを、単独でおよび他の化合物と共に使用して、呼吸器系、心臓血管系、および他のロイコトリエン依存性またはロイコトリエン媒介性の状態または疾患を治療するための方法の提供。
【解決手段】
の化合物、あるいはその医薬として許容可能な塩、または医薬として許容可能な溶媒和物と、医薬として許容可能な賦形剤とを含む医薬組成物。
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ヘテロアリール置換された1,3−ジヒドロインドール−2−オン誘導体および該誘導体を含有する医薬品
【課題】バソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および/または予防のため化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(II)の1,3−ジヒドロインドール−2−オン(オキシインドール)誘導体。
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炎症性皮膚障害を治療又は予防するための併用療法
炎症性皮膚障害又はその皮膚障害に伴う徴候及び/若しくは症状の治療及び予防の改善のための方法及び組成物が記載される。この方法は、治療有効量のブリモニジンなどのα2アドレナリン受容体アゴニスト、及び治療有効量のジクロフェナクなどの非ステロイド性抗炎症薬の組み合わせの皮膚への局所適用を含む。
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ゴナドトロピン放出ホルモン受容体拮抗剤、その製造方法及びそれを含む医薬組成物
本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「GnRH」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 (もっと読む)
C型肝炎ウイルス阻害剤
本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 (もっと読む)
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