本発明の主題は、セリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼを調節または制御するための化合物、その調製のための方法、医薬組成物、化合物の使用、方法ならびにセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ調節剤である。本発明は、医薬品として優れた特性を有するキナーゼ阻害活性を備えた新規な小分子化合物、その製造方法およびその使用方法に関する。具体的には、本発明は、優れた薬理作用を示し、病状、特に、これらに限定されないが白血病および固形腫瘍などのセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼに依存するがんの治療に有用である、好ましくはＰＩＭ、ＨＩＰＫ、ＤＹＲＫ、ＣＬＫ、ＣＤＫ、ＦＬＴ、ＰＫＧ、Ｈａｓｐｉｎ、ＭＥＲ、ＴＡＯ、ＭＮＫ、ＴＲＫキナーゼの群から選択されるセリン／トレオニンおよびチロシンキナーゼ阻害特性を有するテトラハロゲン化ベンズイミダゾールの新規な誘導体に関する。
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本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 （もっと読む）

本発明は、3-フルオロ-2-ピリジルメチル-3-(2,2-ジフルオロ-2-(2-ピリジル)エチルアミノ)-6-クロロピラジン-2-オン-1-アセトアミドおよびその中間体の改良された製造方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物及びその塩、


このような化合物を含有する医薬組成物、並びにこれらの療法における使用。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理活性を有する式（Ｉ）により定義される化合物（式中、可変物Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、及びｍは請求項１で定義されたとおりである）に関する。特に、その化合物は１１β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（ＨＳＤ）１の阻害剤であり、かくして、この酵素の阻害によって影響され得る疾患、例えば、代謝症候群、特に２型糖尿病、肥満、及び脂質異常症の治療及び予防に適している。
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式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物


またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。 （もっと読む）

トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び／又は管理のための方法及び組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、活性的に分裂する細胞に対し直接または間接に毒性があり、かつ癌、ウイルス性および細菌性感染症、血管再狭窄、炎症性疾患、自己免疫性疾患または乾癬の治療に有用である化合物を提供することを目標とする。
【解決手段】微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物


を提供する。 （もっと読む）

明細書で規定する式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Ｉで表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、及びＬ、Ａ、及びＲ_aは、本明細書に定義される通りである）。
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本発明は、式（Ｉ）のスピロラクタム誘導体：
［式中、Ｒ^１〜Ｒ^７は、本明細書で定義する通りである］；または薬学的に許容されるその塩；および医薬組成物ならびにその使用を提供する。
【化１５０】

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（３Ｒ，６Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−１−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，５−ピペラジンジオンベンゼンスルホネート塩の結晶性形態およびその医薬組成物が開示される。上記化合物を調製する方法およびその使用方法も開示される。 （もっと読む）

開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式（Ｉ）で表わされる：
【化１】


（式中、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｌ、Ｘ、及びＹは、本明細書に定義される通りである）。
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式Ｉの構造を有する化合物および薬学的に許容できる化合物の塩が開示され、（Ｉ）は、本明細書で定義されている通りである。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化１】

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本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式Ｉ、式ＩＩ、または式ＩＩＩの少なくとも１つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したＣＦＴＲ媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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式（Ｉ）の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のＨＳＬ阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｃ^ａ及びＣ^ｂは、請求項１に与えられた意味を有する］。
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【課題】ＶＬＡ−４関連障害を処置するアシル誘導体を提供すること。
【解決手段】ＶＬＡ−４を結合する化合物（ＩａまたはＩｂ）が開示される。これらの化合物の特定のものはまた、白血球接着、特に、ＶＬＡ−４により媒介される白血球接着を阻害する。このような化合物は、哺乳動物患者（例えば、ヒト）における、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、ＡＩＤＳ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、慢性関節リウマチ、組織移植、腫瘍転移、および心筋虚血のような炎症性疾患を処置する際に有用である。この化合物はまた、多発性硬化症のような炎症性脳疾患の処置のために、投与され得る。 （もっと読む）

【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびＥＧＦＲをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物。


受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖（すなわち、腫瘍増殖）、プログラム細胞死（アポトーシス）、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。 （もっと読む）