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プロテインキナーゼ阻害薬として有用なベンズイミダゾール
【課題】プロテインキナーゼの阻害薬として有用なベンズイミダゾール化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、オーロラ、FLT−3、またはPDK1プロテインキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、該化合物を含有する薬学上受容可能な組成物、および各種の疾患、健康状態、または障害の治療における該化合物の使用方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。本発明によれば、患者におけるFLT−3プロテインキナーゼの活性を阻害する方法もまた、提供される。
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ホスファチジルイノシトール3−キナーゼインヒビターとその使用方法
【課題】新規ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ(PI3K)インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。
(式中、W1、W2、W3、及びW4は-C(R1)を;Bは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。)
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MEKインヒビターおよびその使用方法
【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患(例えば、癌)の処置において有用なMEKのインヒビターおよび哺乳動物(特にヒト)における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−1−イル(2−(2−フルオロフェニルアミノ)環式)メタノン誘導体である。式Iの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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N−[(1H−ピラゾール−1−イル)アリール]−1H−インドールまたは1Hインダゾール−3−カルボキサミドの誘導体、この調製および治療におけるこの応用
【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:
(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−R1は、(C1−C4)アルキルまたは(C1−C4)アルコキシを表し、−R2は、基Alkを表し、−R3は、ヒドロキシルまたは基−NR7R8を表し、−R4は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−R5は、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−R6は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。)
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新規ピラゾール誘導体
【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式(I)
〔式中、Rは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ar1及びAr2は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)で表される化合物又はその塩、または一般式(II)
〔式中、Ar3及びAr4は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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骨壊死予防及び/又は治療剤
【課題】骨壊死の予防及び/又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制に有効性を有する医薬を提供する。
【解決手段】式(I)(R1は水素原子又は水酸基を表す)で示される化合物若しくはその塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含む骨壊死の予防及び/又は治療、あるいは骨壊死の進展抑制のための医薬。
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7員環化合物並びにその製造法および医薬用途
【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式(I):
で表される7員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−4−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオン、4−[(3−アミノ−4−クロロフェニル)スルホニル]−6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。
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医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
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ピペラジニル−置換ピリジルアルカン、アルケンおよびアルキンカルボキサミド類
【課題】強い活性を有し、従来の制癌剤に比べて軽減された副作用を示し、広い範囲の腫瘍の治療が可能となるような、新規な医薬および/または薬物を提供する。
【解決手段】一般式(I)
で表される新規なピペラジル−置換ピリジルアルカン類を含有する薬物。化合物としては例えば、N-[3-(4-ジフェニルメチルピペラジン-1-イル)-プロポキシ]-3-ピリジン-3-イル-アクリルアミドが例示される。
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HIV阻害性ピリミジン誘導体
【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物
およびそのN−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のHIV複製阻害剤。
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ピラゾール−4−イル−ヘテロシクリル−カルボキサミド化合物及び使用の方法
B−RAFキナーゼインヒビター
改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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5−アルキニル−ピリミジン
本発明は一般式 (1)
(式中、R1〜R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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制癌剤である二置換ピリジン誘導体
本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式(1)
{式中、R1及びR2はアリール又は同種のものであり;Aは低級アルキレンであり;環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり;Eは結合又は低級アルケニレンであり;環Yは、1個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その1つは隣接カルボニル基と結合しており;Gは、−NH−G2−、−N(低級アルキル)−G2−、−NH−CH2−G2−、−N(低級アルキル)−CH2−G2−又は−CH2−G2−[G2はR2と結合しており、G2−R2は結合−R2、フェニレン−G3−R2、フェニレン−G4−O−R2、フェニレン−G5−NH−R2、フェニレン−G6−N(低級アルキル)−R2又はキノリンジイル−O−R2であり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、1つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており;G3−R2は−O−低級アルキレン−R2又は同種のものであり;G4−O−は低級アルキレン−O−又は同種のものであり;G5は低級アルキレンであり;G6は低級アルキレンである]である}で表される。
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5−アルキニルピリミジン及びそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物
(式中R1〜R3は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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化合物および方法
式(I)を有する化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5およびR6は本明細書に定義される通りである)ならびにそれを製造および使用する方法が開示される。
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置換イソキノリノン類およびキナゾリノン類
本発明は、式(I)
〔式中、ZはCH2またはN−R4およびX、R1、R2、R4、R6、R7およびnは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、MDM2および/またはMDM4またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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スフィンゴシンキナーゼの阻害薬
本発明は、Sphキナーゼ1の阻害による影響を受ける疾患を治療する際に使用するための、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、R14、R15、R16、R17、M1、M2、M3、M4、Y1、Y2、V、W、n、mおよびoが請求項1に記載の意味を有する式(I)の化合物ならびにあらゆる比でのその混合物を包含する生理学的に許容されるその塩、誘導体、プロドラッグ、溶媒和物、互変異性体および立体異性体に関する。
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