【課題】ＶＥＧＦ−ＲＴＫアンタゴニスト治療を提供する種々の化学物質を提供すること。
【解決手段】構造式（Ｉ）、（ＩＩ）を有する有機化合物が提供され、ここで、この可変基は、本明細書中に記載される値を有する。薬学的処方物は、この有機化合物、これらの薬学的に受容可能な塩および薬学的に受容可能なキャリアを含む。この薬学的処方物は、有機化合物またはこの有機化合物の薬学的に受容可能な塩を、キャリアおよび水とで混合することによって調製し得る。患者を処置する方法は、本発明に従って、処置の必要のある患者に薬学的処方物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロイソキノリン−５−イル）スルホニル−２−メチル−１，４−ホモピペラジン塩酸塩の安定な無水物及びその製造方法を提供する。
【解決手段】（Ｓ）−（−）−１−（４−フルオロイソキノリン−５−イル）スルホニル−２−メチル−１，４−ホモピペラジン塩酸塩の二水和物を加熱下減圧で乾燥することにより、これまで知られていた無水物とは異なる、安定な結晶を得ることができる。 （もっと読む）

【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン１ｂ受容体拮抗作用を有する、一般式（１）で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】副作用をそれほど伴わない抗腫瘍効果及び優れた安全性を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、アリール又は不飽和複素環であり、そのそれぞれは１つ又は複数の置換基を有していてもよく、Ａは低級アルキレンであり、環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり、Ｅは結合又は低級アルケニレンで示す。］で表される複素環化合物又はその塩を含む。 （もっと読む）

【課題】Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルやその類縁体に存在するイソキノリン環に[¹¹C]で標識化されたメチル基を導入した¹¹C標識イソキノリン誘導体及びその製造方法並びにその¹¹C標識イソキノリン誘導体を製造するのに好適に用いることができる前駆体を提供する。
【解決手段】¹¹C標識イソキノリン誘導体として、(Ｓ）−ヘキサヒドロ−２−メチル−１−［（４−[11C]メチル−５−イソキノリニル）スルホニル］−１Ｈ−１，４−ジアゼピン等が例示される。該化合物はトリハロアセチル基などの保護基を有する前駆体を使用し、前駆体のイソキノリン環上に[¹¹C]メチル基を導入してから塩基性条件下で保護基を脱離させることによって短時間に得ることができる。このため、ＰＥＴ法などにより組織を画像化する際にイメージング薬として好適に用いることができる。 （もっと読む）

【課題】ＣＧＲＰ−アンタゴニスト特性を有する化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を得ること。
【解決手段】以下の一般式Iの化合物、その医薬品として許容される塩及び溶媒和物を調製する方法に関しており（式中、Ｒ^１及びＲ^２は特定式で定義される）：


以下の式IIの化合物から出発して調製できる（式中Ｒ^１は特定式で定義される）。
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【課題】プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する新規化合物および方法の提供。
【解決手段】新規化合物であるベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用する。 （もっと読む）

【課題】心房選択性のＫ＋チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成していてもよく、Ａ^１はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、Ｒ^５は、


である。 （もっと読む）

【課題】新規化学化合物、その標的を発見する方法、およびそれらの治療的用途に関する。
【解決手段】ベンゾジアゼピン誘導体、ならびに、プログラム細胞死プロセスの誤調節、自己免疫、炎症、および過増殖などに関連した多くの状態を治療するための治療的物質としてベンゾジアゼピン誘導体を使用する方法を提供する。研究、化合物スクリーニング、および診断に使用できる、新規化合物の提供につながる。これらの新規化合物の使用、ならびに特定の生物学的応答を誘発する公知の化合物（例えば、特定の標的分子に結合するおよび/または特定の細胞的事象を引き起こす化合物）の使用も可能となる。 （もっと読む）

【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)


の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。 （もっと読む）

【課題】細胞外マトリックス組織の迅速な制御を失った分解に関連する病的状態を治療するための強力なマトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】下記に例示されるアザスピロアルカン化合物とそのエナンチオマー、ジアステレオマー、プロドラッグ、溶媒和化合物、代謝産物、または医薬上許容される塩:


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【課題】ニコチン性アセチルコリン作用性受容体の欠如又は機能不全に関連した病態の治療に関するα7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明の化合物は、下記式(I)


[式中、A、R³、R⁴は本明細書に定義されたものである。]
であり、ニコチン受容体のリガンドとして有用である。結腸直腸癌の存在又は不在、又は結腸直腸癌を有すると思われる個人の同様の状態を評価するための方法は、遺伝子群の発現を分析することによって行われる。種々の媒体、例えばマイクロアレイにおける遺伝子発現プロフィールは、それらを含むキットとして包含される。 （もっと読む）

下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ（ＲＯＣＫ）インヒビタとしての特徴付けられる新たな化合物、上記化合物を発見するための方法、ならびにそれらの治療上、研究上および診断上の使用を提供する。特に、本発明は、ＲＯＣＫ阻害活性を有する、１，４−ベンゾジアゼピン−２，５−ジオンおよび関連化合物、ならびにＲＯＣＫ活性に関連する多くの状態を処置するために治療薬として上記化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも１種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、ｎ、ｍ、ｐ、Ａ、Ｌ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９及びＲ^１０は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである）で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２受容体、ＣＣＲ５受容体及び／又はＣＣＲ３受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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【課題】ＩＫｕｒ電流（Ｋｖ１．５チャネル）及び／又はＩ_ＫＡｃｈ電流（ＧＩＲＫ１／４チャネル）遮断作用を有するベンゾジアゼピン化合物の提供。
【解決手段】下式（１）


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、水素原子又は低級アルキル基を、Ａ^１は、水酸基が置換してもよい低級アルキレン基を、Ｒ^５は、


を示し、Ｒ^６及びＲ^７は、水素原子又は有機基を示し、Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂは、直接結合、低級アルキレン基等を示す。］のベンゾジアゼピン化合物。 （もっと読む）