本発明は、式（Ｉ）の化合物、少なくとも１つの式（Ｉ）の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。

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本発明は、一般式(I)に対応する構造を有する新規ベンゼン-カルボキサミド化合物、並びにそれらの合成方法及びヒト医学又は獣医学その他におけるそれらの使用を目的とする医薬組成物へのそれらの使用又は化粧品組成物へのそれらの使用に関する。
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Ｃ型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｌおよびｎは、本明細書で定義されている通りである）の化合物に関する。これらの化合物は、ＭＣ４作動薬として有用である。
【化１】

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ＨＣＶ阻害剤として有用な；その立体異性体を包含する式（Ｉ）
【化１】


の化合物、またはそのＮ−オキシド、製薬学的に許容しうる付加塩もしくは製薬学的に許容しうる付加溶媒和物；これらの化合物を製造する方法ならびに有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物。 （もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
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【化１】


各破線（-----により示される）が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を有する時それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４がＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；Ｒ^５が水素、ハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、ポリハロＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^６が水素、Ｃ_１−６アルコキシ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであるか；あるいはＲ^５及びＲ^６が、場合によりＯ、Ｎ及びＳから選ばれる１もしくは２個を含むことができる５−もしくは６−員不飽和もしくは部分的不飽和環を形成することができ；Ｒ^７が水素；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；又は場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^８が場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；場合によりＣ_３−７シクロアルキルで置換されていることができるＣ_１−６アルキル；あるいは−ＮＲ^８ａＲ^８ｂであり；Ｒ^８ａ及びＲ^８ｂはＣ_１−６アルキルであるか、又は両者は５−もしくは６−員飽和複素環式環を形成することができる式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤ならびにその塩及び立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。 （もっと読む）

本出願は、ヒト疾患を処置、予防および／または改善するために有用である、有機化合物を記載する。 （もっと読む）

本発明は、式(I)で表される化合物またはその製薬上許容される誘導体（式中、R¹、R²、およびR³は、明細書に定義した通りである）、前記化合物の調製方法、前記化合物を含む医薬組成物、ならびに医療における前記化合物の使用を提供する。

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本発明は概して式(I):


［式中、可変部分A、B、L、M、W、Z、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、およびR¹⁰は本明細書に規定される］
の新規な大環状分子、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物はセリンプロテアーゼ血液凝固第VIIa因子の選択的阻害剤であり、医薬として用いることができる。
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式Ｉ：


［式中、
Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ＰＲ^２、ＮＨＲ^３、ＮＲａＲｂ、Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＲ^３またはＣ（＝Ｏ）ＮＲａＲｂであり、その中で、
Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルまたはＮＲａＲｂであり；
Ｒ^３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、−ＯＣ_１−Ｃ_６アルキル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、−ＯＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり；
Ｒ^１、Ｒ^２またはＲ^３におけるいずれのアルキル、カルボシクリルまたはヘテロシクリルも適宜置換され；
ｐは独立して、１または２であり；
ｎは、３、４、５または６であり；
- - - - -は、適宜二重結合を示し；
ＲｑはＨであるか、またはＬがＣＲｚである場合にＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく；
ＲｙおよびＲｙ’は独立して、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；
Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり；
ＲｚはＨであるか、または星印をつけた炭素原子とともに二重結合を形成し；
Ｗは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＯＣ（＝Ｏ）ＮＨ−、−ＯＣ（＝Ｏ）−、−Ｓ−、−ＮＨ−、−ＮＲａ、−ＮＨＳ（＝Ｏ）_２−、−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ−もしくは−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、−ＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨ−、または結合であり；
Ｒ^８は、１または２個の飽和、一部飽和または不飽和炭素環または複素環を含む適宜置換された環状基である］
の化合物、並びにそのＮ−オキシド、塩および立体異性体は、ＮＳ−３セリンプロテアーゼ、例えばフラビウイルス感染の阻害において有用性を有する。
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【化１】


式（Ｉ）のＨＣＶ複製のインヒビター及びそれらのＮ−オキシド、塩及び立体異性体［式中、点線はそれぞれ場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を担持する場合はそれはＣであり；Ｒ^１ａ及びＲ^１ｂは水素、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール、Ｈｅｔ、Ｃ_１−６アルコキシ、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルコキシ、シアノ、ポリハロＣ_１−６アルコキシ、Ｃ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであるか；あるいはＲ^１ａ及びＲ^１ｂは、それらが結合されている窒素と一緒になって、場合により置換されていてもよい、４〜６員の複素環式環を形成し；Ｌは直接結合、−Ｏ−、−Ｏ−Ｃ_１−４アルカンジイル−、−Ｏ−ＣＯ−、−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ又は−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＲ^５ａ−Ｃ_１−４アルカンジイル−であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合は、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく；Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキル、アミノ、モノ−もしくはジＣ_１−６アルキルアミノであり；Ｒ^４はアリール又は飽和、一部不飽和もしくは完全に不飽和の５もしくは６員の単環式又は９〜１２員の二環式複素環式環系であり、ここで該環系は１個の窒素及び、場合によりＯ、Ｓ及びＮから選択される１〜３個の更なるヘテロ原子を含有し、そしてここで残りの環員は炭素原子であり；ここで該環系は場合により置換されていてもよく；ｎは３、４、５又は６であり；ｐは１又は２であり；アリールは、それぞれ、場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいフェニル、ナフチル、インダニル又は１，２，３，４−テトラヒドロナフチルであり；そしてＨｅｔは、場合によりベンゼン環と縮合されていてもよく、そしてＨｅｔは場合により１、２又は３個の置換基で置換されていてもよいＮ、Ｏ及びＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する、５もしくは６員の飽和、一部不飽和又は完全に不飽和の複素環式環である］；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物並びに化合物（Ｉ）を製造する方法。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各点線（−−−−−で表される）は場合により存在しうる二重結合を表し；ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を保有する場合にはそれはＣであり；Ｒ^１は−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣもしくはＣＨである場合には、Ｒ^２はまたＣ_１〜６アルキルであることもでき；Ｒ^３は水素、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキルもしくはＣ_３〜７シクロアルキルであり；ｎは３、４、５もしくは６であり；Ｒ^４およびＲ^５は相互から独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、ニトロ、シアノ、カルボキシル、Ｃ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルコキシ、Ｃ_１〜６アルコキシＣ_１〜６アルキル、Ｃ_１〜６アルキルカルボニル、Ｃ_１〜６アルコキシカルボニル、アミノ、アジド、メルカプト、Ｃ_１〜６アルキルチオ、ポリハロＣ_１〜６アルキル、アリールもしくはＨｅｔであり；ＷはアリールもしくはＨｅｔであり；Ｒ^６は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；Ｒ^７はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１〜６アルキルで置換されていてもよいＣ_３〜７シクロアルキル；または場合によりＣ_３〜７シクロアルキル、アリールでもしくはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１〜６アルキルであり；アリールは各々場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい、フェニルもしくはナフチルであり；Ｈｅｔは、Ｎ、ＯもしくはＳから各々独立して選択される１〜４個のヘテロ原子を含有しそして場合により１〜３個の置換基で置換されていてもよい５もしくは６員の飽和した、部分的に不飽和のもしくは完全に不飽和の複素環である］
のＨＣＶ複製の阻害剤およびそのＮ−オキシド、塩もしくは立体異性体；化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物および化合物（Ｉ）を製造する方法。リトナビルと式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤との生物学的に利用可能な組み合わせもまた提供される。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、各破線は任意の二重結合を表し、ＸはＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を持つ場合、これはＣであり、Ｒ^１は−ＯＲ^７、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^８であり、Ｒ^２は水素であり、そしてＸがＣまたはＣＨの場合、Ｒ^２はまたＣ_１−６アルキルであってもよく、Ｒ^３は水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_３−７シクロアルキルであり、Ｒ^４はアリールまたはＨｅｔであり、ｎは３、４、５または６であり、Ｒ^５はハロ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルコキシ、フェニルまたはＨｅｔであり、Ｒ^６はＣ_１−６アルコキシまたはジメチルアミノであり、Ｒ^７は水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^８はアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいＣ_３−７シクロアルキル；または場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリールまたはＨｅｔで置換されていてもよいＣ_１−６アルキルであり、アリールは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよいフェニルであり、Ｈｅｔは窒素、酸素および硫黄から選択されるヘテロ原子を１から４個含有する５員もしくは６員の飽和、部分不飽和もしくは完全不飽和複素環式環であり、そしてこれは場合により１、２または３個の置換基で置換されていてもよい］で表されるＨＣＶ複製阻害剤およびＮ−オキサイド、塩または立体異性体；化合物（Ｉ）を含有させた製薬学的組成物および化合物（Ｉ）の製造方法。また、式（Ｉ）で表されるＨＣＶ阻害剤とリトナビルの生物学的利用性組み合わせも提供する。
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【化１】


各点線が場合による二重結合を示し；ＸがＮ、ＣＨであり、そしてＸが二重結合を含む場合、それはＣであり；Ｒ^１が−ＯＲ^６、−ＮＨ−ＳＯ_２Ｒ^７であり；Ｒ^２が水素であり、そしてＸがＣ又はＣＨである場合、Ｒ^２はＣ_１−６アルキルであることもでき；Ｒ^３が水素、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシＣ_１−６アルキル又はＣ_３−７シクロアルキルであり；ｎが３、４、５又は６であり；Ｒ^４及びＲ^５が、それらが結合する窒素原子と一緒になって、式（ＩＩ）から選ばれる二環式環系を形成し、ここで該環系は場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｒ^６が水素；アリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；Ｒ^７がアリール；Ｈｅｔ；場合によりＣ_１−６アルキルで置換されていることができるＣ_３−７シクロアルキル；あるいは場合によりＣ_３−７シクロアルキル、アリール又はＨｅｔで置換されていることができるＣ_１−６アルキルであり；アリールがフェニル又はナフチルであり、それらのそれぞれは場合により１〜３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔが、それぞれＮ、Ｏ又はＳから独立して選ばれる１〜４個のヘテロ原子を含有し、場合により１〜３個の置換基で置換されていることができる５もしくは６員飽和、部分的不飽和もしくは完全に不飽和の複素環式環である式（Ｉ）のＨＣＶ複製の阻害剤及びそのＮ−オキシド、塩又は立体異性体、化合物（Ｉ）を含有する製薬学的組成物ならびに化合物（Ｉ）の製造方法。式（Ｉ）のＨＣＶの阻害剤とリトナビルとの生物利用性組み合わせも提供される。
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式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａは、ＯＲ^１、ＮＨＳ（＝Ｏ）_ｐＲ^２であり、ここで、Ｒ^１は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、Ｒ^２は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルであり、ｐは、独立して、１または２であり、ｎは、３、４、５または６であり、−−−は、任意の二重結合を表し、Ｌは、ＮまたはＣＲｚであり、Ｒｚは、Ｈであるか、或は星印付き炭素と一緒に二重結合を形成しており、Ｒｑは、Ｈであるか、或はＬがＣＲｚの時には、ＲｑはまたＣ_１−Ｃ_６アルキルであってもよく、Ｒｒは、場合によりＣ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、ヒドロキシル、ハロ、ハロＣ_１−Ｃ_６アルキル、アミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノ、モノ−もしくはジアルキルアミノカルボニル、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルカルボニルアミノ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリルおよびＣ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリルから各々独立して選択される１、２または３個の置換基で置換されていてもよいキナゾリニルであり、Ｒ^５は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシＣ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_３−Ｃ_７シクロアルキルであり、Ｒ^６は、水素、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル、Ｃ_１−Ｃ_６アルコキシ、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンカルボシクリル、Ｃ_０−Ｃ_３アルキレンヘテロシクリル、ヒドロキシ、ブロモ、クロロまたはフルオロである］で表される化合物およびこれらのＮ−オキサイド、塩および立体異性体形態物はフラビウイルス感染、例えばＨＣＶなどの治療または予防で用いるに有用である。
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本発明は、ニューロキニン阻害特性を示す化合物、それを含む医薬組成物、およびニューロキニンが関与する状態の治療方法に関する。式（Ｉ）
【化１】

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本発明は、抗菌性アミドマクロサイクル、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に細菌感染のためのものに関する。 （もっと読む）

治療的有用性を有する化合物は、一般式（１）［式中、Ｒ_１は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルであってＦまたはＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキルで場合により置換されていてよいもの、またはＣ_２〜Ｃ_４アルケニルであり；Ａは、Ｏ、ＣＨ_２またはＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）であり；Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺの内の一つは、Ｎ、ＣＨまたはＣＲ_３であり、その他はＣＨであり；Ｒ_２は、Ｃ_５〜Ｃ_６ヘテロアリール、Ｃ_５〜Ｃ_１０シクロアルキルまたはシクロアルケニルであって、Ｏ、ＮおよびＳ（Ｏ）_ｎ（式中、ｎは０〜２である）より選択される１個またはそれを超えるヘテロ原子を含有してよく且つＲ_３で場合により置換されていてよいもの；またはフェニル基であって、１個またはそれを超える位置に、ハロゲン、ＣＮ、ＣＦ_３、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキルおよびＯＲ_１より独立して選択される１個またはそれを超える置換基で場合により置換されていてよいものであり、または該フェニル基は、炭素環式、複素環式（Ｏ、ＮおよびＳより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）、芳香族またはヘテロ芳香族（ＯおよびＮより選択される１〜２個のヘテロ原子を含有する）であってよい５員環または６員環に縮合しており；Ｒ_３は、ハロゲン；ＣＦ_３；ＣＮ；ＯＲ_５；ＳＯ_２Ｎ（Ｒ_５）_２；ＣＯＲ_５；ＣＯ_２Ｒ_５；ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；ＮＲ_１ＣＯＲ_４；ＮＲ_１ＳＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯ_２Ｒ_４；ＮＲ_１ＣＯＮ（Ｒ_５）_２；Ｒ_３で置換されたＯＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_１〜Ｃ_６アルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_３〜Ｃ_６シクロアルキル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルケニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいＣ_２〜Ｃ_６アルキニル；未置換のＲ_３で場合により置換されていてよいアリール；およびＮおよびＯより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する５員または６員の芳香族複素環より選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールであり；そしてＲ_５は、Ｈ、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルケニル、Ｃ_２〜Ｃ_６アルキニル、Ｃ_３〜Ｃ_６シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり且つ別のＲ_５と同じであるかまたは異なる］を有するもの；またはそれらの薬学的に許容しうる塩である。 （もっと読む）

Ｃ型肝炎ウイルス(HCV)のフラビウイルスのNS3プロテアーゼを阻害するペプチド模倣化合物を記載する。化合物は、式：


［式中、可変基は、明細書に定義の通り］
で示される。化合物は、天然基質の名目上の切断部位に対してさらに遠位にあるインヒビターのその部分への新規な連結と連結した炭素環式P2ユニットを含み、該連結は、該切断部位に対して近位にあるペプチド結合と相対的に遠位側にあるペプチド結合の配向性を逆にする。
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