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Fターム[4C063CC42]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第1の複素環 (41,006) | (縮合)1,2,3−トリアゾール環 (505)

Fターム[4C063CC42]に分類される特許

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本発明は脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)の阻害剤として有用な所定のイミダゾール誘導体に関する。本発明はこれらの化合物を活性成分として含有する医薬製剤と、変形性関節症、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、帯状疱疹後神経痛、骨格筋疼痛及び線維筋痛症、並びに急性疼痛、偏頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病及びパーキンソン病を含む所定の疾患の治療における前記化合物とその製剤の使用にも関する。 (もっと読む)


本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3-キナーゼ活性の阻害剤である。
【化1】
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本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式I〜IIの化合物およびその医薬的に許容される互変異性体、塩、または立体異性体に向けられている。本発明は、該化合物の製造に用いられる中間体、該化合物の製造、該化合物を含む医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集の阻害方法、ならびにsykおよび/またはJAKキナーゼ活性によって少なくとも部分的に媒介される多数の状態、例えば心血管疾患、炎症性疾患、自己免疫疾患および細胞増殖性障害、血栓症、アレルギー、喘息、関節リウマチ、白血病、または非ホジキンリンパ腫などを予防または治療する方法にも向けられている。
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本発明は、新規なアミロイド結合性化合物、および、生存している患者のアミロイド斑レベル変化を測定することによる該化合物の効果を測定するための方法に関する。より具体的には、本発明は、脳におけるアミロイド沈着をインビボで研究するためのポジトロン放射断層撮影(PET/)画像化のトレーサーとして本発明の化合物を用いることによりアルツハイマー病の診断を可能にする方法に関する。つまり、本発明は、新規アミロイド結合性化合物の診断薬としての使用に関する。本発明はさらにアルツハイマー病治療薬の臨床有効性を測定する方法に関する。具体的には、本発明は、新規なアリールまたはヘテロアリール置換ピラゾール誘導体、組成物、ならびに治療使用およびこれらの化合物の製造方法に関する。 (もっと読む)




本発明は、セリンプロテアーゼ阻害剤、調節剤またはモジュレーター、特に、凝固カスケードおよび/または接触活性化系、例えば、トロンビン、第XIa因子、第Xa因子、第IXa因子、第VIIa因子および/または血漿カリクレインの、セリンプロテアーゼ酵素として有用な、複素環式化合物に関する。また、本発明は、本明細書に開示されている式I〜IIIの新規複素環式化合物;または医薬的に許容され得るその塩、溶媒和物、エステル、プロドラッグもしくは立体異性体に関する。該化合物を含む医薬組成物、および血栓塞栓性障害を処置または予防するために該化合物を使用する方法も開示する。
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本発明の1つの態様は、ニコチン性アセチルコリン受容体のためのリガンドである複素環化合物に関する。本発明の第2の態様は、哺乳動物のニコチン性アセチルコリン受容体の調節のための本発明の化合物の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、新規なテトラヒドロイソキノリン誘導体、及び医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた、これらの化合物の1又は2以上を含む医薬組成物、及び、特にマラリア等の原虫感染症の治療又は予防のための医薬としてのそれらの使用を含む、関連した側面に関する。
【化1】
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【課題】CXCR4受容体に活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】構造式(I)で表される化合物が開示され、これに関連した治療法、組成物、及び薬剤も開示される:
【化1】


(I) (もっと読む)


本発明は、sykキナーゼを阻害する式I-IVの化合物及びそれらの互変異性体又はそれらの薬学的に許容される塩、エステル及びプロドラッグを提供する。また本発明は、そのような化合物の製造における中間体、そのような化合物の製剤、そのような化合物を含む医薬組成物、sykキナーゼ活性の阻害方法、血小板凝集阻害の方法、及び、例えば望ましくない血栓症及び非ホジキンリンパ腫のような、少なくとも一部にsykキナーゼ活性化が関わっている多くの病態の予防又は治療に向けられている。
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本発明は、M1受容体ポジティブアロステリックモジュレーターであり、M1受容体が関与する疾患(例えば、アルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害)の治療において有用な式(I):


を有する化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のM1受容体が媒介する疾患の治療における使用にも関する。
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本発明は、sykおよび/またはJAKキナーゼの阻害剤である式(I)−(II)


で示される化合物およびその製薬的に許容し得る塩、エステルおよびプロドラッグに関する。本発明はさらに、かかる化合物の製造に用いる中間体、かかる化合物の製造、かかる化合物を含有する医薬組成物、sykおよび/またはJAKキナーゼ活性を阻害する方法、血小板凝集を阻害する方法、および望ましくない血栓形成や非ホジキンリンパ腫等のsykおよび/またはJAKキナーゼ活性が少なくとも部分的に介在する様々な状態を予防または治療する方法、に関する。
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本発明は、ヒドロキシモイル−ヘテロ環誘導体、それらを調製する方法、それらを調製するための中間体化合物、殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して植物病原性真菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性真菌類を防除する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、局所送達のために適した特に製剤化されたLFA−Iアンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩を提供する。詳細には、LFA−Iアンタゴニストは、急速な全身クリアランス速度を有することにより、局部治療に特によく適している。本発明はまた、本発明のLFA−I局所製剤を使用して免疫関連障害を治療および予防する方法を包含する。一態様では、局所投与のために製剤化されるLFA−1アンタゴニストまたは薬学的に許容されるその塩もしくはエステルと賦形剤とを含み、ここで、前記LFA−1アンタゴニストが、被験体に投与された場合に約2mL/分/kgを超える全身クリアランス速度を有する医薬製剤を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物:


(I)
(式中、R1、R2、R4、ArおよびHetは、本明細書中で定義されている通りである)および薬学的に許容されるその塩に関する。本発明はまた、CCR10の活性を介して媒介されるまたは持続する疾患および障害を治療するために、式(I)の化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物、その医薬組成物及びβ3−アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患の治療又は予防においてそれを使用する方法を提供する。
【化1】

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本発明は、式Iの化合物、その薬剤組成物およびβ3-アドレナリン受容体の活性化によって媒介される疾患もしくは障害の治療または予防におけるこれらの使用方法を提供する。

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本願は、モノアミン再取込み阻害剤に関連する疾患の処置に有用な、一般式(I)及び(II)で示されるアミノピペリジニル化合物又はその薬学的に許容しうる塩(式中、m、r、Q、Q、Q、R、R、R、R2a、R2b、及びRは、本明細書に記載されたとおりに定義される)を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製造方法も提供される。
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本発明は、式(I)の化合物、


ならびに、その製薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、互変異性体、立体異性体、および/もしくはエステルを提供する。これらの化合物、およびこれらの化合物を含む医薬組成物は、HIV感染の治療または予防と、増殖性障害の治療、例えば、さまざまな癌の転移の阻害に有用である。
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本教示は、式Iの化合物、ならびにその医薬上許容される塩、水和物、エステル、およびプロドラッグに関する:






(ここで、R、R、R、Y、Z、および(A)は、本明細書に定義されたとおりである)。
本教示は、式Iの化合物を調製する方法、ならびに脱アセチル化酵素により全体または部分的に媒介される病理学的症状または障害を処置、阻害、または予防する際に、式Iの化合物を使用する方法も提供する。
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本発明は、治療、特に、mGluR受容体の拮抗作用が介在する疾患および症状、特に、物質関連障害の処置に用いるためのトリアゾールアミド誘導体に関する。本発明はまた、ある種の新規な誘導体に関する。さらに本発明は、該誘導体を含有する組成物およびそれらの製造方法に関する。

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