特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも１種類の化学物質、および１種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。ＫＭＯ活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも１種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも１種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも１種類の化学物質を１種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、ＫＭＯ活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 （もっと読む）

１つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は、電位依存性ナトリウムチャネル遮断薬中間体、化合物および二量体、対応する医薬組成物、化合物調製物ならびに呼吸器または気道疾患の治療方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体であって、細胞増殖性疾患の治療に、ＭＥＴ活性に関連した障害の治療に、および受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用なものであるピリダジン−４（１Ｈ）−オン誘導体に関する。本発明は、これらの化合物を含む組成物、および哺乳動物における癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Ｉのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＦＬＴ−３、ＦＭＳ、
ｃ−ＫＩＴ、ＰＤＧＦＲ、ＪＡＫ、プロテインキナーゼのＡＧＣサブファミリー（例えば
、ＰＫＡ、ＰＤＫ、ｐ７０^Ｓ６Ｋ−１および−２、ならびにＰＫＢ）、ＣＤＫ、ＧＳＫ、
ＳＲＣ、ＲＯＣＫおよび／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、ＦＬＴ−３、ＪＡＫ−３、ＰＤＫ−
１および／またはＳＹＫプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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【課題】炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患の治療または予防剤、および移植における拒絶反応の抑制剤等の提供。
【解決手段】下記に示す化合物で例示される、誘導性Ｔ細胞キナーゼ阻害作用を有するインドール誘導体またはその医薬上許容される塩、あるいはその溶媒和物。
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本発明は、式（Ｉ）で表されるヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物（ここで、Ａは、テトラゾイル基を表し、Ｈｅｔは、ピリジル基又はチアゾリル基を表し、及び、Ｘは、さまざまな置換基を表す）を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。

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【課題】新規なＰ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ（Ｏ)_ｎ−、又は−ＮＲ_ｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒ_ｃは水素又はアルキルであり、Ｙは、水素、又は−ＮＲ_ｄＲ_ｅであり、ここで、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である）。 （もっと読む）

【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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本発明は、新規な式Ｉの化合物：
【化１】



（Ｉ）
ならびに代謝性疾患の治療および／または予防でのその使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害剤として有用であり、したがってＰＫＣの活性によって媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するのに有用な化合物に関する。本開示は、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療にこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製するための方法およびこれらの方法に有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

アジルサルタンアミン塩、その製造方法及び使用を開示する。具体的には、式（Ｉ）で表されるアジルサルタンアミン塩、その製造方法、前記化合物の治療的有効量を含有する医薬組成物及び抗高血圧薬の製造におけるその使用を開示する。
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式（Ｉ）のテトラヒドロキノリン化合物


またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。 （もっと読む）

【課題】優れたガス吸着性能、ガス吸蔵性能及びガス分離性能を有する金属錯体を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）；


で表されるジカルボン酸化合物（Ｉ）と、マグネシウムイオン及び亜鉛イオン等から選択される少なくとも１種の金属イオンと、１つの金属イオンに対してキレート配位し得ない構造を有する該金属イオンに二座配位可能な有機配位子とからなる金属錯体。 （もっと読む）

本発明は、そのいくつかが新規である化合物、およびその薬剤上の応用に関する。本発明の化合物は、低酸素性腫瘍細胞の代謝プロセス、およびマラリアを引き起こす寄生原虫が必要とするエネルギーの殆んどを得るために原虫が用いるプロセスの両方に関与する乳酸脱水素酵素(LDH)を阻害する。 （もっと読む）

式（Ｉ）


の化合物において、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_３、Ｒ_４、及びＲ_５が明細書中に記載される化合物、及びそのエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩及びエステルを提供し、抗癌剤として有用である。
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【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、ＰＤＨＫ阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式［Ｉ］で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。） （もっと読む）

本発明の実施形態は、造血成長因子受容体の活性化などの生理作用を有する化合物に関する。本発明の実施形態は、造血病態および造血障害などの様々な病態、疾患および疾病を治療するための、上記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、１種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにＣＸＣＲ３活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３が関与する疾患および状態の処置のために、このようなＣＸＣＲ３アンタゴニストを使用する方法を開示する。 （もっと読む）