１つの局面において、本発明は、式：


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において：Ａｒ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ＡＴ_１レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物；このような化合物を使用する方法；ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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【課題】神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための、新規化合物およびその使用方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）によって表されるＮ−複素環式カルボン酸およびカルボン酸等配電子体、それらの製造、および物理的に損傷を受けた神経および神経変性疾患を含めた神経学上の障害を治療するため、そして脱毛を治療し、そして毛髪成長を促進するための使用法。式中、ｎは、１−３であり、ＸはＯまたはＳのいずれかであり、Ｒ_１は、Ｃ_１−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_９直鎖または分岐鎖アルケニル、アリール、ヘテロアリール、炭素環または複素環から構成される群から選択され、Ｄは、結合、またはＣ_１−Ｃ_１０直鎖または分岐鎖アルキル、Ｃ_２−Ｃ_１０アルケニルまたはＣ_２−Ｃ_１０アルキニルである。
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本開示は、化合物、診断薬、および関連する方法に向けられている。一部の例では、患者を治療する方法が提供される。より具体的には、本開示は、エラスチンに富む組織を検出し、および／または造影し、および／またはモニターするための化合物、診断薬、およびキットを提供する。さらに、本開示は、総血管壁面積、内腔（internal lumen）サイズ、および動脈外周の長さの変化によって示される冠動脈プラーク、頸動脈プラーク、腸骨／大腿動脈プラーク（iliac/femoral plaque）、大動脈プラーク、腎動脈プラーク、いずれかの動脈血管のプラーク、動脈瘤、血管炎、動脈壁の他の疾患、および／または靱帯、子宮、肺もしくは皮膚の損傷もしくは構造変化の存在を検出し、および／または造影し、および／またはモニターする方法を提供する。
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以下の式の化合物であって、


遊離酸として、トランス−４−［［（５Ｓ）−５−［［［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］メチル］（２−メチル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）アミノ］−２，３，４，５−テトラヒドロ−７，９−ジメチル−１Ｈ−１−ベンゾアゼピン−１−イル］メチル］−シクロヘキサンカルボン酸と称される化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、水和物、および結晶形態の水和物；医薬組成物；ならびに使用方法が開示される。
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ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

様々な代謝に関連した病状の患者の処置における有用性を有する、新規な化合物を開示する。本発明の化合物は、立体異性体、溶媒和物及びその薬学的に許容される塩を含む、構造（Ｉ）（ここで、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｎ、ｐ、ｑ及びＡｒは、本明細書で定義されたとおりである）を有する。また、本発明の化合物を含む医薬組成物、及びそれを必要とする患者におけるその使用に関する方法を開示する。
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【課題】肥満細胞または好塩基球細胞などにおいて化学伝達物質、中間体の放出の原因となる、免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系を阻害する化合物と該化合物の合成法の提供、並びに該化合物による免疫グロブリンＥおよび／または免疫グロブリンＧ受容体シグナル伝達系の活性化の影響を受ける、脱顆粒およびその他の工程による化学伝達物質の放出により、またはそれらが原因となる、あるいはそれらに関連する疾病の治療および予防を含む使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式で表される２，４−ピリミジンジアミン化合物、またはその塩、水和物、および溶媒和物。
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【課題】新規なＰＴＥＮ阻害剤または大きな伝導性のＣａ^２＋で活性化されるＫ^＋チャンネル（Ｍａｘｉ−Ｋチャンネル）の新規なオープナーであり、正常の細胞、脳細胞、心臓細胞、及び皮膚の生存を促進し、更にＰＴＥＮの阻害によるグラム陰性敗血症並びに細胞遊走および細胞浸潤を阻害する薬物として有用であり、更に神経系障害の治療に有用な治療剤の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、Ｒはシクロアルキルであり、Ａは低級アルキレンであり、及びカルボスチリル環の３および４位の間の結合は単結合または二重結合である］のテトラゾリルアルコキシジヒドロカルボスチリル化合物またはその塩、及び該化合物を活性成分として含む治療剤。 （もっと読む）

本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）オルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶組成物、その調製方法、及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のオルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶のナノ粒子は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。オルメサルタンメドキソミルは、高血圧の治療に使用されるアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである。プロドラッグであるオルメサルタンメドキソミルは、世界的にＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｌｔｄ．によって、米国ではＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｉｎｃ．によって市販されている。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


のニコチンアミド化合物、またはその立体異性体もしくは医薬的に許容される塩が開示される。少なくとも１つのＢｔｋが関与する病態、例えば、炎症性疾患の治療におけるかかる化合物の使用方法、およびかかる化合物を含む医薬組成物も開示される。
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【課題】本発明は、ＴＡＺタンパク質を調節することによって骨粗鬆症、肥満、糖尿病または高脂血症を予防または治療するのに有用な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、フェニルテトラゾール誘導体またはその薬剤学的に許容される塩を有効成分として含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４およびＲ^５は、本明細書中に定義の通りである）を有する化合物、それらの立体異性体または薬学的に許容しうる塩、式（Ｉ）の化合物を包含する医薬組成物、それら化合物を製造する方法、並びにそれらの使用方法を提供する。
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Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の活性を調節する式Ｉの化合物、および動物における、Ｇタンパク質共役受容体ＧＰＲ１１９の調節と関連付けられる疾患の治療のためのその使用が本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】安定性を改良したカンデサルタンシレキセチルの提供
【解決手段】本発明は、安定性カンデサルタンシレキセチル内のデスエチル−カンデサルタン（デスエチル−CNS）が、安定性カンデサルタンシレキセチルが約55℃の温度で少なくとも２週間、維持される場合、初期量のカンデサルタンシレキセチルに対して、HPLCによれば約0.1％w/w以上に上昇しないことを特徴とする、微粒子サイズの安定性カンデサルタンシレキセチル、その製造方法及びその医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、優れた殺虫活性を有し、従って、殺虫剤として使用することができる式（Ｉ）の新規アリールピロリン化合物に関する。

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【課題】アレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用な新規な化合物の提供。
【解決手段】遊離形または塩形の、式ＩａまたはＩｂ


〔式中、Ａｒ、Ｘ^１、Ｘ^２、ｍ、Ｒ^１、Ｑ、Ｙ、Ｒ^２およびＲ^３は特定の置換基あるいは整数を表す。〕の化合物は、ＣＣＲ−３が介在する状態、例えば炎症またはアレルギー状態、特に炎症性または閉塞性気道疾患の処置に有用であり、該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法。 （もっと読む）

【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも１種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。



式（Ｉ）中、
Ａは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Ｂは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Ｙは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。
Ｘは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。 （もっと読む）

本発明は、１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性２型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物を含み、
【化１】


式中、Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、及びＲ⁴は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は２型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物を投与することによって、哺乳類においてＣＣＲ２活性を阻害する方法を含む。
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【課題】鎮痛剤である親化合物（３Ｓ，４ａＲ，６Ｒ，８ａＲ）−６−［２−（１（２）Ｈ−テトラゾール−５−イル）エチル−１，２，３，４，４ａ，５，６，７，８，８ａ−デカヒドロイソキノリン−３−カルボン酸（モノ酸）のバイオアベイラビリティの改善を図るプロドラッグとしての新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


［式中、Ｒは、２−エチルブチル、イソブチル、３−メチルブチル、デシルまたはエチルを表す］該化合物は、疼痛または片頭痛の治療に有効である。 （もっと読む）