【課題】植物病害に対する防除効果に優れたテトラゾイルオキシム誘導体およびその塩、ならびに植物病害防除剤の提供。
【解決手段】式（１）で表されるテトラゾイルオキシム誘導体およびその塩、並びにこれらから選ばれる少なくとも１種を有効成分として含有する植物病害防除剤。


式（１）中、Ｘは、ハロゲン等を表し、ｎ１は０〜５の整数を表し、Ａは置換テトラゾリル基を表し、Ｈｅｔは置換ピリジル基または置換１，３−チアゾリル基を表す。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

本開示は、プロテインキナーゼＣ（ＰＫＣ）の阻害薬として有用であり、したがって、ＰＫＣの活性を介して媒介または持続される様々な疾患および障害を治療するために有用である化合物に関する。この開示はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、様々な疾患および障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法、これらの化合物を調製する方法ならびにこれらの方法で有用な中間体にも関する。 （もっと読む）

本発明は、Ａｋｔ活性を阻害する化合物を提供する。特に、開示された化合物は、１又は２種のＡｋｔアイソフォームを選択的に阻害する。本発明はまた、かかる阻害化合物を含んでなる組成物、及び、当該化合物を癌の治療を必要とする患者に投与することによりＡｋｔ活性を阻害する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、特定のテトラゾール誘導体、およびその薬学的に受容可能な塩に関する。これらは、例えば、ＲＵＰ２５受容体のアゴニストとしての有用な薬理学的特性を示す。本発明によっては、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、異脂肪血症、アテローム性動脈硬化症、冠状動脈性心臓病、インスリン耐性、２型糖尿病、Ｘ症候群などを含む代謝関連障害の処置において本発明の化合物および組成物を使用する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】４−テトラゾリル−４−フェニルピペリジン化合物又はその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下式


の４−テトラゾリル−４−フェニルピペリジン化合物を含む組成物を投与することを含む疼痛又は下痢の治療又は予防方法。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ放出プロモーターとしての活性を有する化合物を含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＰＴＨ放出を促進する、新規４−アリール−２(１Ｈ)−キナゾリノン誘導体およびアリール−(２−アミノ−フェニル)−メタノン誘導体；例えば、１−(２,３−ジメトキシ−キノキサリン−６−イルメチル)−４−(４−イソプロピル−フェニル)−６−プロプ−２−イニルオキシ−１Ｈ−キナゾリン−２−オン；を薬学的に許容される賦形剤、希釈剤または担体と共に含む、発作、卒中、低酸素誘導性神経細胞傷害、癲癇、神経変性疾患、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、痴呆、鬱、不安、パニック症候群、強迫神経症、外傷後ストレス障害、統合失調症；鬱血性心不全、高血圧；腸運動障害、下痢；火傷、潰瘍、創傷；骨粗鬆症、骨折、骨軟化症、歯周骨損失、骨関節炎による骨損失；甲状腺機能低下等の予防・治療のための、医薬組成物 （もっと読む）

記載されているのは、式（Ｉ）の新規な化合物、
【化１】


(I)
それらの誘導体、類似体、互変異性型、位置異性体、立体異性体、多形、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物およびそのプロドラッグである。これらの化合物は、血糖、血清インスリン、遊離脂肪酸、コレステロール、トリグリセリドレベルを低下させ；肥満症、炎症、自己免疫疾患（多発性硬化症、関節リウマチなど）を治療し；ＩＩ型糖尿病を治療および／または予防することにおいて有効である。これらの化合物は、より特定するとジペプチジルペプチダーゼ（ＤＰＰ ＩＶ）阻害剤である。
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【課題】ジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）の新規ピロリジン・ベース及びチアゾリジン・ベースの阻害剤ならびに、糖尿病、特に２型糖尿病、同様に耐糖能異常、グルコース恒常性異常、及び糖尿病に伴う合併症を、処置するための方法の提供。
【解決手段】ピロリジン及びチアゾリジンＤＰＰ−ＩＶ阻害化合物。


また上記化合物並びにその類縁化合物製造のための合成法、上記化合物を使用するＤＰＰ−ＩＶ阻害方法、これらを含有するＤＰＰ−ＩＶ介在疾患、特に２型糖尿病の処置用医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体拮抗剤で、したがって、２型糖尿病の治療、予防又は発症の遅延に有用な化合物及びそれを含有する医薬品の提供。
【解決手段】下記の一般式によって表される化合物又は薬剤として許容されるそれらの塩若しくは溶媒和化合物。
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式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容しうる塩（式中、ｍ、ｎ、ｐ、ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書において定義された通りである）。また、前記化合物を作製するための方法、及びＰ２Ｘ７プリンレセプターに関連する疾患の処置に前記化合物を使用する方法を開示する。
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本発明は、腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）誘発ネクロトーシスを抑制する一連のヘテロ環式誘導体を特徴としている。本発明のヘテロ環式化合物は、式(I)〜(VIII)で、そして化合物(I)〜(I)、(13)〜(26)、(27)〜(33)、(48)〜(57)及び(58)〜(70)で表される。これらのネクロスタチン類は、Jurkat Ｔ細胞のＦＡＤＤ欠乏変異体におけるＴＮＦ−α誘発ネクロトーシスを抑制することが示される。本発明は更に、ネクロスタチン類を主成分とする医薬組成物を特徴としている。本発明の化合物及び組成物はまた、ネクロトーシスが実質的な役割を果たすと思われる障害を治療するために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】増殖網膜症、網膜静脈閉塞症、網膜動脈閉塞症、又は加齢性黄斑変性症などの眼内血管新生性疾患の予防又は治療のための医薬を提供する。
【解決手段】アンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤を有効成分として含む医薬。さらに好ましい態様によれば、４−（１−ヒドロキシ−１−メチルエチル）−２−プロピル−１−［２’−（１Ｈ−テトラゾール−５−イル）ビフェニル−４−イルメチル］イミダゾール−５−カルボン酸などのアンジオテンシンＩＩ受容体拮抗剤を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、ｎ、ＸおよびＱは、本明細書の通りに定義される。）のテトラゾール置換アントラニル酸アミドに関する。本発明は、殺虫剤および／または殺ダニ剤としての前記アミドの使用、さらに浸透促進剤および／またはアンモニウム塩もしくはホスホニウム塩などの追加の薬剤との組合せにおける使用にも関する。
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本発明は、式１４の化合物３−｛４−メチル−５−［（１Ｒ）−１−（２−（３−メチルフェニル−２Ｈ−テトラゾール−５−イル）−エトキシ］−４Ｈ−［１，２，４］トリアゾール−３−イル｝−ピリジンの製造方法であって、ここで
ａ）式６の化合物３−（５−メタンスルホニル−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−ピリジン、および式１３の化合物（１Ｒ）−１−［２−（３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］−エタノールを非プロトン性溶媒に溶解し、その後アルコキシド塩基を加えて、式１４の化合物をもたらす、上記方法を提供する。
本発明はまた、３−（５−メタンスルホニル−４−メチル−４Ｈ−１，２，４−トリアゾール−３−イル）−ピリジンおよび（１Ｒ）−１−［２−（３−メチルフェニル）−２Ｈ−テトラゾール−５−イル］エタノールの製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、トリフェニルメタン保護基を有する化合物のトリフェニルメタン保護基の除去方法に関する。本発明によるトリフェニルメタン保護基を有する化合物のトリフェニルメタン保護基の除去方法は、酸性のイオン交換樹脂を有機溶媒の存在下で使用することにより、腐食性の強い酸を使用する必要がなくて工程が安全であり、既存の無水メタノールのみを使用して反応する場合に比べ、反応時間が著しく短縮されるばかりか、副反応が殆ど発生せず、本発明で使用するイオン交換樹脂は、使用後、ろ過するだけで回収が可能であり、また再利用が可能であるため、大量工程上、優れた利点を有しており、工程改善の側面や経済的な側面で非常に優れている。 （もっと読む）

本発明は、新規有機式Ｉ


の化合物および、動物またはヒト身体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、およびタンパク質キナーゼ依存性疾患、特に増殖性疾患の処置において、例えば腫瘍疾患および眼血管新生疾患の処置において使用するための、医薬組成物の製造における式Ｉの化合物の使用に関する。
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Ｒは、アンジオテンシン受容体アンタゴニスト活性基であり、Ｙは、群から選択され、Ｒ１は、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−アリール、−Ｏ−ヘテロアリール、−Ｏ−Ｃ３−８シクロアルキル、−Ｃ１−６アルキル、−アリール、−ヘテロアリール、および−Ｃ３−８シクロアルキルからなる群から選択され；Ｒ^２およびＲ^３は、独立して水素およびＣ１−４アルキルからなる群から選択される、構造を有する化合物、またはその医薬的に許容される塩もしくは水和物であり、それは高血圧の治療に有用である。 （もっと読む）

シロスタゾールの硝酸エステル誘導体が記載されている。それらは、血管性及び代謝性疾患の処置においてシロスタゾールと比較して優れた特性及び臨床的利点を有する。 （もっと読む）

【課題】複雑さおよび／または高コストの課題を解決した、面積パーセントＨＰＬＣで約０．２％未満の総不純物を有する高純度カンデサルタンシレキセチルの提供。
【解決手段】トリチルカンデサルタンシレキセチルを水とメタノールの混合物中で加熱還流することによる脱保護とメタノールとトルエンを使用してカンデサルタンシレキセチルの結晶化し、さらにメタノール中で再結晶化した実質的に純粋なカンデサルタンシレキセチルおよび薬剤学的に許容される担体とを含む医薬組成物。 （もっと読む）