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Fターム[4C063CC51]に分類される特許
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アミノインダンの誘導体、これらの調製および治療におけるこれらの適用
本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。
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アルアルキル基を有する複素環化合物
【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗HIV活性を有する化合物を提供すること
【解決手段】一般式
「式中、R1およびR2は、同一または異なって、C1−2アルキル基を;R3、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子または保護されていてもよいアミノ基を;Z1は、CHまたはNを;Z2は、CR6「式中、R6は、水素原子またはハロゲン原子を示す。」で表される基またはNを示す。」で表される複素環化合物またはその塩は、優れた抗HIV活性を有し、抗HIV剤として有用である。
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アリール基を有する複素環化合物
【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗HIV活性を有する化合物を提供すること
【解決手段】一般式
「式中、R1、R2、R3、R4およびR5は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子またはアミノ基などを:R6およびR7は、同一または異なって、C1−2アルキル基を;Z1およびZ2は、同一または異なって、CHまたはNを示す。」で表される化合物またはその塩は、優れた抗HIV活性を有し、抗HIV剤として有用である。
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抗HIV活性を有する複素環化合物
【課題】新しい作用機序を有し、副作用が少ない、優れた抗HIV活性を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式
「式中、R1は、ハロゲン原子、アミノ基またはC1−6アルキル基などを;R2およびR3は、同一または異なって、C1−2アルキル基を;R4、R5、R6およびR7は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子またはアミノ基などを;Zは、CHまたはNを;Aは、メチレン基または結合手を示す。」で表される複素環化合物またはその塩。
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改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩
【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。
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新規の5員複素環誘導体及びその製造方法
【課題】化学式1の化合物で表される新規の5員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の5員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。
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HIV複製の阻害薬としての1−フェニル−1,5−ジヒドロ−ベンゾ[B][1.4]ジアゼピン−2.4−ジオンの誘導体
下記式(I):
(I)
(式中、m、R1、R2、R3、X及びYは、本出願で定義される)の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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フェニル−ヘテロアリール誘導体とその使用の方法
本発明は、式(I)のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなRAGE媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、RAGE媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び/又は医薬組成物の使用に関する。
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(R)−4−((4−((4−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)ベンゾ[D]イソオキサゾール−3−イルオキシ)メチル)ピペリジン−1−イル)メチル)テトラヒドロ−2H−ピラン−4−オール、5−HT4受容体の部分アゴニスト
(R)−4−((4−((4−(テトラヒドロフラン−3−イルオキシ)ベンゾ[d]イソオキサゾール−3−イルオキシ)メチル)ピペリジン−1−イル)メチル)テトラヒドロ−2H−ピラン−4−オール及び神経変性疾患の治療におけるその使用が、本明細書中に記載される。 (もっと読む)
ベンゾイソオキサゾール
【課題】精神病性障害の治療薬の提供。
【解決手段】イロペリドンの可逆代謝物質P−88−8991の新規な脂肪酸エステル:Rが、炭素数1〜40のアルキルまたは炭素数1〜40のアルケニルである、遊離塩基または酸付加塩の形をとる式Iの化合物。
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転移性骨疾患の治療のためのトリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤
本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び/又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 (もっと読む)
グリシン輸送阻害薬としての二環式[3.1.0]誘導体
【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである3−アザ−ビシクロ[3.1.0]ヘキサ−6−イルメチル−アミン誘導体。
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アリールメトキシイソインドリン誘導体、それを含む組成物、及びその使用方法
4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化1】
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置換ピラゾール化合物
【課題】5−HT受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Iで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、NまたはCHであり、R1は、H、A、Hal等であり、R2は、3〜7個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、R3およびR4は、H等であり、Aは、直鎖または分枝状の、1〜10個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、2〜10個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。)
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5−アルキニル−ピリミジン
本発明は一般式 (1)
(式中、R1〜R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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酸素置換3−ヘテロアロイルアミノ−プロピオン酸誘導体及び医薬としてのその使用
この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Iの化合物[式中、A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、請求項で指示されている意味を有する]に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンAの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】
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5−アルキニルピリミジン及びそれらのキナーゼ阻害剤としての使用
本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物
(式中R1〜R3は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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アルキル−複素環カルバメート誘導体、この調製およびこの治療的適用
本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式(I):
[式中、R2は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシまたは−NR8R9を表し;nおよびmは、相互に独立して1、2または3と同等の整数を表し、総和m+nは最大で5と等しいと理解され;Aは共有結合、酸素、C1−6−アルキレンまたは−O−C1−6−アルキレンを表し;R1は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し;R3は水素、フッ素、C1−6アルキルまたはトリフルオロメチルを表し;R4は場合により置換される5員の複素環を表す。]に対応する化合物であり、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル 4−ヒドロキシ−4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。
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二重に作用するチオフェン、ピロール、チアゾールおよびフラン抗高血圧症薬
1つの局面において、本発明は、式:
を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R3、R4およびR5は、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、AT1レセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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窒素含有へテロアリール誘導体
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R3、R4、R5、A1、A2、及びYは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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