リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

リゾリン脂質受容体（複数可）のアンタゴニストが本明細書中で開示される。本明細書中に開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかる化合物を単独、およびＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病態または疾患を治療するための別の化合物と組み合わせて用いる方法もまた、本明細書中で開示される。

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式（Ｉ）の化合物が、
【化１】


(I)
開示される。本発明による化合物は、ＣＢ２受容体に結合し、ＣＢ２受容体のアゴニスト、アンタゴニストまたはインバースアゴニストであり、炎症を治療するために有用である。アゴニストであるこれらの化合物は、疼痛を治療するためにさらに有用である。
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本発明は、ソニックヘッジホッグ経路の阻害剤、特に、Ｓｍｏアンタゴニストである、式Ｉの化合物又はその薬学的に許容される塩又は互変異性体に関する。したがって、本発明の組成物は、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌及び小細胞肺癌並びに上部消化管の癌を含む、異常なヘッジホッグ経路活性化と関連している疾患の治療にとって有用である。
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【課題】糖尿病、肥満症、高脂血症、およびアテローム硬化性疾患の処置のために有用なインドール酢酸誘導体の提供。
【解決手段】式(Ib)


［式中、R¹はH,C₁-C₆アルキル,またはベンジルであり；R²はHまたはC₁-C₆アルキルであり；R⁴はH,C₁-C₄アルキル,またはC₁-C₄アシルであり；YはOまたはNR⁵であり；nは2,3,または4であり；Arはフェニルおよび３個までのＮ原子を含有する6-員のヘテロアリール環から選択される環基である］の化合物。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）阻害薬として有用な新規ジヒドロピリミジン−２（１Ｈ）−オン化合物、それらの化合物を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療用医薬品としての用途への、ＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドール由来の化合物、特に治療上有用な化合物に関する。該化合物は、ｉ）式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、及びＣｙは請求項１で定義された通りである）で表される化合物、及び、ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩から選択される。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療のために医薬分野で用いられる。 （もっと読む）

【課題】糖尿病および肥満のような代謝障害およびその合併症の予防または処置に有用な化合物の提供。
【解決手段】下記の１，２，３−三置換アリール誘導体およびヘテロアリール誘導体は代謝のモジュレーターであって、ＲＵＰ３と呼ばれるＧＰＣＲに結合し、ＧＰＣＲの活性を調節する。


更にスクリーニングおよび試験の際に使用するため好ましいヒトＲＵＰ３が、特定の核酸配列として、およびその核酸配列に、対応するアミノ酸配列として提供される。 （もっと読む）

その全ての立体異性体、そのＮ−オキシド、およびその塩を含む式１
【化１】


の化合物が開示されており、
Ｘは、ＣＨまたはＮであり、
Ｙは、Ｃ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）₂であるが、ただしＹがＳ（Ｏ）₂である場合、ＸはＣＨであり、
Ａは、
【化２】


からなる群から選択されるラジカルであり、
そしてＢ¹、Ｂ²、Ｂ³、Ｔ、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹¹、Ｒ¹²およびＲ¹³は、本開示の中で定義される通りである。また、式１の化合物を含有する組成物と、好ましくない植生またはその環境を有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含む、好ましくない植生の抑制方法とが開示されている。
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【課題】野性型ＨＩＶウイルスに対し活性であるのみならず、しかしそれらは既知のプロテアーゼ阻害剤に対する耐性を表す多様な変異体ＨＩＶウイルスに対してもまた広域スペクトルの活性を示す薬剤の提供。
【解決手段】下記式で表わされるベンズイソキサゾールスルホンアミド誘導体。


（式中，Ｒ_１はシクロアルキル，複素環等，Ｒ_２は水素，アルキル等，Ｒ_３はアルキル，シクロアルキル等，Ｒ_４はシクロアルキル，アルケニル等，Ｒ_１２は−ＮＨ_２等，Ｌは−Ｃ（＝Ｏ）−等を表わす。） （もっと読む）

本発明は、一般式 (Ｉ) :


（式中、


（ＩＩ）、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、ｎおよびｍは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである）の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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式(I):


（式中、A、X、Y、Z、R₁およびR₂₄は本明細書に記載される）の化合物。該化合物は、カリウムチャネル機能のインヒビターとして、ならびに不整脈、I_Kur-関連疾患障害、およびイオンチャネル機能により媒介される他の障害の治療および予防において、有用である。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その医薬組成物、およびβ３−アドレナリン作動性受容体の活性化によって媒介される疾患の処置または予防におけるその使用方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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本発明は、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）に結合し、ＮＲ１Ｈ４受容体（ＦＸＲ）のアゴニストとして作用する化合物に関する。本発明はさらに、前記核内受容体への前記化合物の結合を通じて疾患及び／又は状態を治療するための医薬を調製するための前記化合物の使用、並びに前記化合物を合成する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なレニン阻害剤を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、またはその薬学上許容される塩。［式中、Ｒ^１ａは、水素原子等；Ｒ^１ｂは、置換されたＣ_１−６アルキル基等；Ｇは、下記式等；Ｒ^１ｃは、水素原子等；Ｒ^１ｆは、水素原子等；Ｒ^１ｇは、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^１ｄは、基：−Ｄ−Ｅ等；Ｄは、単結合、−ＣＯ−等、Ｅは、水素原子、モノ−もしくはジ−置換されてもよいアミノ基、置換されてもよい４員〜７員の環状アミノ基等；Ｒ^１ｅは、水素原子等；Ｒ^２は、置換されてもよいＣ_１−６アルキル基等；Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、同一または異なって、基：−Ａ−Ｂ等；Ａは、単結合等；Ｂは、水素原子等；ｎは、０等である。］
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ＰＩ３キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにＰＩ３キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−３キナーゼ（ＰＩ３キナーゼ）を阻害するための方法を提供し、ＰＩ３キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、ＰＩ３キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、Ｉ_Ｋｕｒ電流又はＫｖ１．５チャネルを強く、他のＫ^＋チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
Ａ^１はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される１つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、
Ｒ^５は、


（ここでは、Ｒ^６及びＲ^７がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
Ｒ^６及びＲ^７は隣接基−Ｘ_Ａ−Ｎ−Ｘ_Ｂ−と共に環を形成するように連結してもよく、
Ｘ_Ａ及びＸ_Ｂはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である）で表される基である、一般式（１）で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。 （もっと読む）

本明細書では、ＫＩＴ、ＣＳＦ−１Ｒ及び／又はＦＬＴ３キナーゼ媒介性疾患を治療するための化合物を提供する。さらに、該化合物を含む医薬組成物、並びに該化合物及び組成物の使用方法も提供する。
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