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アリールおよびヘテロアリール置換テトラヒドロイソキノリンならびにノルエピネフリン、ドーパミン、およびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその利用方法
【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。(式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり;ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である)。
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含窒素ヘテロアリール誘導体および農園芸用殺菌剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる農園芸用殺菌剤となりうる、新規含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩及びそのN−オキサイド、並びにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤を提供する。
【解決手段】式(1)で表される含窒素ヘテロアリール誘導体、その塩またはそのN−オキサイド、及びこれらの1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。
(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。)
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慢性骨髄増殖疾患および他の増殖性疾患の治療のために有用なキナーゼ阻害剤
【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。
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2−(3,5−二置換−4−ピリジル)−4−(チエニル、チアゾリルまたはアリールフェニル)−1,3−オキサゾリン化合物
【課題】新しい作用性を有する殺虫剤および殺ダニ剤の提供。
【解決手段】式(I)に示すような、2位に3,5−二置換−4−ピリジル基を有し、また4位の置換基Qがチエニル、チアゾリル、またはアリールフェニル基であるオキサゾリン化合物は、アブラムシ、昆虫、およびダニの抑制に効果がある。
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ピペリジン化合物
【課題】優れたニューロキニンNK1、ニューロキニンNK2及びムスカリンM3受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1は、水素原子、C1−C6アルキル基等、R2及びR3は、C1−C6アルキル基、R4及びR5は、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいフェニル基等、L1は、C1−C10アルキレン基等、L2は、C1−C10アルキレン基等、Eは、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至4個置換されていてもよいフェニレン基等、mは、1乃至4の整数、nは、0乃至4の整数、rは、1又は2、sは、0又は1、置換基群Aは、ハロゲン原子、C1−C6アルキル基、C1−C6ハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基等]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
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ジヒドロインデン−1,4’−ピペリジン化合物
【課題】ニューロキニンNK1、ニューロキニンNK2及びムスカリンM3受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式
1−{2−[(6−{4−[{3−[({[(2S)−1’−{2−[(5R)−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−5−(4−フルオロフェニル)−1,3−オキサゾリジン−5−イル]エチル}−2,3−ジヒドロスピロ[インデン−1,4’−ピペリジン]−2−イル]オキシ}アセチル)(メチル)アミノ]プロピル}(メチル)カルバモイル]フェノキシ}ヘキサノイル)(メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−4−イルビフェニル2−イルカーバメートの化合物。
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シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類の製造方法
【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式(1)Ra−CO−CH(Rb)−Rc(但し、Ra,Rcは置換可能なアルキル基等を表し、Rbは(3)〜(6)から選ばれる。(3)R1CO(R2)N−,(4)R1CO(R1’CO)N−,(5)R1SO2(R2)N−,(6)R1R2N−(R1,R1’,R2は置換可能なアルキル基等を表す。))で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式(2)Ra−C*H(OH)−C*H(Rb)−Rc(Ra,Rb,Rcは前記と同じ意味を表し、C*は不斉炭素原子を表す。)で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。
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新規カルボン酸誘導体、その製造及びその使用
【課題】エンドテリンの受容体への結合を特異的に抑制する化合物の提供。
【解決手段】式I
[式中、Rは、COOH基等であり、R2は、C1〜4−アルコキシ等であり、R3は、C1〜4−アルコキシ等であり、R4及びR5は、同一又は異なるものでよく、置換されていてよいフェニル又はナフチル等であり、、R6は、水素、C1〜8−アルキル等であり、Y及びZは、イオウ又は酸素又は単結合である。]で表される化合物又はその薬剤学的に認容性の塩。
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カンナビノイド受容体リガンドとしての3−シクロアルキルカルボニルインドール類
【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体CB2選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式(I)の化合物の提供。
(式中、R1がヘテロアリールアルキルなどであり、R3が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、R4が2,2,3,3−テトラメチルシクロプロピル等、R5、R6、R7およびR8は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される)
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EP4アゴニストを有効成分とする骨量低下疾患の治療剤
【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および/または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式(I−2)、(I−3)で示される化合物
から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。
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インドールアミド化合物を含有する医薬
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌または沈着により誘発される疾患の治療剤の提供。
【解決手段】式(I):
で示される化合物、もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有するアミロイドβ産生抑制用医薬組成物。
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光電変換素子及び光電変換素子用色素、並びに、化合物
【課題】光電変換特性及び耐久性が高められた光電変換素子等を提供する。
【解決手段】色素担持金属酸化物電極を有する作用電極を備えた光電変換素子において、下記一般式(I)で表される構造を有する色素を用いる。
(一般式(I)中、Aは、メタノール溶液中の最大吸収波長λmaxが350〜500nmとなる構造であり、Bは、メタノール溶液中の最大吸収波長λmaxが500〜700nmとなるシアニン骨格であり、Z1は、−CONR−、−NRCO−、−SO2NR−、及び、−NRSO2−から選択されるいずれか1種の二価の連結基であり、Z1中のRは、水素原子、炭素原子数1〜8のアルキル基、又は、炭素原子数7〜20のアリールアルキル基であり、Y1及びY2は、各々独立して、炭素原子数1〜8のアルキレン基、又は、単結合であり、rは、1又は2であり、m及びnは、各々独立して、0〜2の整数であり、且つ、(m+n)は1以上である。)
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二環式へテロ環化合物
【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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トリアジン系化合物、及び紫外線吸収剤
【課題】着色が少なく、300〜320nm付近の短波紫外線領域においても紫外線遮蔽効果を示し、かつ優れた耐光性を有する紫外線吸収剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表される化合物。一般式(1)
[R1b、R1c、R1d、R1g、R1h、R1i、R1k、R1m、R1n及びR1pは、各々独立に、水素原子又は1価の置換基を表す。]
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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ジヒドロキノリノン誘導体を有効成分として含有する医薬
【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
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ピリジルピペリジン・オレキシン受容体アンタゴニスト
【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式(I)で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。
式中、Aは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。
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1H−キナゾリン−2,4−ジオンおよびAMPA受容体リガンドとしてのそれらの使用
【課題】癲癇または統合失調症の処置のためのAMPA受容体リガンド、およびそれらを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)
(式中、R1は、CF3、CHF2、CH2F、CH3CHF−、CH3CF2−、エチルまたはイソ−プロピルを表し、R2は、ハロゲン、ニトロ、シアノ、アシル、ヒドロキシ、オキソ(=O)、アルコキシ、シクロアルコキシ、アシルオキシ、アルコキシカルボニルオキシ、アミノ、アルキルアミノ、ジアルキルアミノ、ホルミル、アシルアミノ、アルコキシカルボニルアミノからなる群から選択される1以上の置換基により置換されているアルキル、フェニル、ヘテロシクリルアルキル(heterocyclylakyl)などを表す)で表される1H−キナゾリン−2,4−ジオン、それらの製造方法。さらに、式(I)の化合物の製造のための中間体。
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