本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ｑ^１、ｐ、Ｒ^ａからＲ^ｃ、Ｌ^１、Ｙ、Ｌ^２及びＱ^２は、さまざまな置換基を表す。〕のフェニル−ピリミジニル−アミノ誘導体、それらを調製する方法、調製における中間体化合物、殺真菌剤活性物質としてのそれらの使用、特に、殺真菌剤組成物の形態における殺真菌剤活性物質としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、特に植物の、植物病原性菌類を防除する方法に関する。

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ピラジン化合物、およびそれらを含有する組成物、およびそのような化合物を調製する方法。また、肥満、非インスリン依存性糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫神経症などのＰＤＥ１０を阻害することにより治療可能な疾患または障害を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

式（１）で示され、その式中、Ｒ１が式（ａ）、（ｂ）又は（ｃ）のフェニル誘導体を表し、Ｒ１０がＣ₁〜Ｃ₃−アルキルであり、かつＲ１１がＣ₁〜Ｃ₃−アルキルであるか、又はＲ１０及びＲ１１がそれらが結合される炭素原子と一緒になって、スピロ結合した３員、４員、５員又は６員の炭化水素環を形成し、ＡがＣ（Ｏ）又はＳ（Ｏ）₂であり、かつＲ１２がフェニル、ナフタレニル、ピリジニル、キノリニル、イソキノリニル、キノキサリニル、１，６−ナフチリジニル、１，８−ナフチリジニル、インドリル、Ｒ１３、Ｒ１４、Ｒ１５及びＲ１６によって置換されたフェニル、Ｒ１７及びＲ１８によって置換されたピリジニル、Ｒ１９及びＲ２０によって置換されたナフタレニル、Ｒ２１によって置換されたキノリニル又はＲ２２によって置換されたインドリルである化合物は、４型ホスホジエステラーゼの新規の有効なインヒビターである。
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【課題】ＴＴＫプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な抗がん剤を提供すること
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明（たとえば、医薬組成物、ＴＴＫ阻害剤等）によって解決された。本出願人は、ＴＴＫキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物の発見に成功した。特に、本化合物は、充実性腫瘍か、血液の腫瘍のいずれかとして発生するＴＴＫキナーゼが活性であることがわかっているガンのような増殖性の病気の治療において、特に、結腸直腸のガン、乳ガン、肺ガン、前立腺ガン、膵臓ガン、膀胱ガンおよび腎臓ガン、同様に、白血病およびリンパ腫のような病気において有用である。 （もっと読む）

本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、R¹ - R³ 及びｎは請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｂ^１、Ｂ^２、及びＲ^１〜Ｒ^１１は明細書及び請求項で定義されたとおりである）で示される新規フェニルアミドまたはピリジルアミド誘導体、ならびにその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＧＰＢＡＲ１アゴニストであり、２型糖尿病などの疾患の処置用の医薬として使用することができる。

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ＧＨＳ−Ｒ媒介障害を治療するための化合物、組成物、および方法が本発明において記載される。本発明は、とりわけ、ＧＨＳ−Ｒを調節する有用な化合物および組成物、ならびにこれらの化合物を使用および製造する方法に関する。これらの化合物のいくつかの例には、スルホンアミド化合物、例えば、ヘテロアリールスルホンアミド化合物、および環状部分を有する他のスルホンアミド化合物が挙げられる。ヘテロアリール化合物の例には、オキサジアゾール化合物およびトリアゾール化合物が挙げられる。これらの化合物は、被験体（例えば、哺乳動物、ヒト、イヌ、ネコ、ウマ）における障害、疾患、および疾患の症候群の調節を含む治療的適用において使用できる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の縮合複素環式化合物に関し、この化合物は、Ｍ１受容体ポジティブアロステリック調節因子であり、およびＭ１受容体が関与する疾患、例えばアルツハイマー病、統合失調症、疼痛または睡眠障害の治療に有用である。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物にも、ならびにＭ１受容体によって媒介される疾患の治療における前記化合物および組成物の使用にも関する。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、並びにオレキシン受容体が関与する神経学的および精神医学的障害および疾患の治療または予防において有用である、２，５−二置換モルホリンアミド化合物を対象とする。本発明はこれらの化合物を含む医薬組成物並びにオレキシン受容体が関与するそのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用をも対象とする。 （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症等の疾患の治療薬の提供。
【解決手段】式（１）


｛式中、波線を含む二重線は、単結合又は二重結合を示し、Ｑは、下記構造式（Ａ）又は（Ｂ）で表される基を示し、


Ｒは、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を示し、Ｒ^１、Ｒ^２及びＲ^３は、Ｃ_１〜Ｃ_６アルキル等を示す。｝で表される化合物を有効成分とする、治療剤。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性の調節、並びに細胞間及び/又は細胞内シグナル伝達の調節において有用な新規化合物を提供する。本発明は、そのような化合物を含有する医薬として許容し得る組成物、並びに哺乳動物、特にヒトにおける過増殖性疾患の治療における該組成物の使用方法も提供している。 （もっと読む）

本発明は、新規な化合物、特に式（Ｉ）の新規なインドールおよびベンゾモルホリンの誘導体であって、式中のラジカルはすべて本出願および特許請求の範囲に定義される、誘導体に関する。本発明に係る化合物は、代謝型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターであり、代謝型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害に関連する神経および精神障害および疾患の処置または予防に有用である。具体的には、そうした疾患は、不安、統合失調症、片頭痛、鬱病および癲癇の群から選択される中枢神経系障害である。本発明はさらに、医薬組成物、そうした化合物および組成物を調製するプロセス、さらにｍＧｌｕＲ２が関与する上記の疾患の予防および処置における、そうした化合物の使用も対象とする。

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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１はアルコキシ又はハロゲンであり；Ｕ及びＶは、それぞれ独立にＣＨ又はＮであり；「−−−−」は、結合であるか、又は存在せず；ＷはＣＨ又はＮであるか、「−−−−」が存在しない場合には、ＷはＣＨ_２又はＮＨであるが、Ｕ、Ｖ及びＷのすべてがＮであることはなく；Ａは結合であるか、又はＣＨ_２であり；Ｒ^２はＨであるか、又はＡがＣＨ_２であることを条件に、ＯＨであってもよく；ｍ及びｎは、それぞれ独立に０又は１であり；ＤはＣＨ_２又は結合であり；Ｇは、メタ及び／又はパラ位において、アルキル、（Ｃ_１−Ｃ_３）アルコキシ及びハロゲンから選択される１又は２個の置換基により置換されたフェニルを表すか、又は、Ｇは、基Ｇ^１又はＧ^２（式中、Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３はそれぞれＣＨ又はＮを表してもよく；ＸはＮ又はＣＨを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）であるが；ｍ及びｎがそれぞれ０である場合には、ＡはＣＨ_２であるものとする。）の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ^１は、水素、低級アルキルまたはヒドロキシで置換された低級アルキルであり；Ｒ^２は、水素、低級アルコキシまたは低級アルキルであり；Ｒ^３／Ｒ^４は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、ＯＲ’、ＮＲ’’Ｒ’’’、ハロゲンもしくはヒドロキシで置換された低級アルキル、または１個もしくは２個のハロゲン原子で場合により置換されたフェニルもしくはベンジルであり；Ｒ’は、低級アルキルであるか、環が場合により１個以上のハロゲン、低級アルキルもしくはフルオロで置換された低級アルキルで置換されたフェニル、ベンジルまたはピリジニルであり；Ｒ’’は、水素または低級アルキルであり；Ｒ’’’は、低級アルキル、１個もしくは２個のヒドロキシ基で置換された低級アルキル、ＣＨ（ＣＨ_２ＯＨ）−フェニルであるか、または−（ＣＨ_２）_２Ｏ−低級アルキルであるか、またはハロゲンで置換されたフェニルであるか、あるいはＲ”およびＲ”’は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、場合により１個以上の低級アルキル、ＣＨ_２Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルまたはＣＨ_２Ｃ（Ｏ）ＯＨで置換されている複素環を形成し、；Ａｒは、５員のヘテロアリール基である）の化合物または薬学的に活性な酸付加塩に関する。式（Ｉ）の本化合物は、アミロイドβのモジュレーターであり、脳内のβ−アミロイドの沈着に付随する疾患、特にアルツハイマー病、および脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発梗塞性認知症、ボクサー認知症およびダウン症のような他の疾患の治療または予防に有効であることが明らかとなった。
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【課題】ＨＣＶポリメラーゼに対して阻害活性を有する一連の新規化合物の提供。
【解決手段】ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼのインヒビターとしての、次式


［式中、Ｒ３はシクロアルキルであり、Ｒ２は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Ｌは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す］等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。 （もっと読む）

【課題】コレステロールエステル転送タンパク（CETP）に対し強い阻害活性を示す物質の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物（R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は水素原子、ハロ低級アルキル基、シアノ基等を示し、R⁶はアルキル基、シクロアルキル基等を示し、R⁷、R⁸、R⁹、及びR¹⁰は水素原子、ハロゲン原子、低級アルキル基、ハロ低級アルキル基等を示し、R¹¹及びR¹²は水素原子、低級アルキル基、低級シクロアルキル低級アルキル基等を示し、R¹³は、水素原子、ハロゲン原子等を示す）。
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【課題】ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の複製を阻害する改良された能力を有すること、特にそれらが突然変異菌株、すなわち１種もしくは複数の既知の医薬に対して耐性になった菌株（医薬または複数医薬耐性ＨＩＶ菌株）、の複製を阻害する改良された能力を有する新規化合物の提供。
【解決手段】下記式（１）で表される化合物


［式中、−ａおよび−ｂは炭素またはヘテロ原子をあらわし、ｎは０〜５であり、ｍは１〜４であり、Ｒは水素、アルキル基、ヘテロ原子で置換されたアルキル基、フェニル基または複素環基等をあらわす。］、そのＮ−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のＨＩＶ複製阻害剤；医薬としてのそれらの使用、それらの製造方法並びにそれらを含んでなる薬剤組成物。 （もっと読む）

【課題】ウレイド基、アミノカルボニル基及び置換基を有してもよい二環式基を置換基として有する新規ピロール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩はインターロイキン−６産生阻害活性を有し、インターロイキン−６が関与する疾患、眼炎症性疾患等の予防及び／又は治療剤として有用である。式中、Ｒ¹はハロゲン原子、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ホルミル基又は置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基を、Ｒ²は置換基を有してもよい二環式炭化水素基又は置換基を有してもよい二環式複素環基を、Ｒ³は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアリール基又はアシル基を示す。
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本出願は、式（Ｉ）


（式中、Ａｒ^１、Ａｒ^２、Ｌ^１、Ｌ^２、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^４、ＸおよびＹは、本明細書に定義されたとおりである。）の化合物を含むカルシウムチャネル阻害剤に関する。本出願はまた、このような化合物を含む組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用して状態および障害を治療する方法に関する。

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式Ｉによって表される一連の置換アリールスルホン誘導体またはそれらの医薬的
に許容し得る塩。医薬組成物は有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上の他
の治療上活性の化合物および医薬的に許容し得る担体との組み合わせで含む。例えば、急
性痛、慢性痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経障害性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚
炎、てんかん、糖尿病性神経障害、過敏性腸症候群、うつ病、不安、多発性硬化症、睡眠
障害、双極性障害および発作を含む、カルシウムチャネル活性に関与するか、またはそれ
によって生じる状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独で、または１種類以上
の他の治療上活性の化合物との組み合わせで投与することを含む。 （もっと読む）