本発明は、アルツハイマー病、パーキンソン病、またはハンチントン病などの疾患、および虚血性発作などの状態を含む神経変性から保護するためにキナーゼ活性を阻害するための組成物および方法を含み、この方法は、対象に治療有効量の１，４−ベンゾキサジン化合物およびその誘導体を提供するステップを含む。 （もっと読む）

本発明は、少なくとも２つの特定のベンゾオキサジンを含有する重合性組成物、および重合性組成物から得られる硬化生成物に関する。より詳細には、本発明は、少なくとも１つの特定のベンゾオキサジンを組み込むことによる、重合性組成物の重合速度の増加に関する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫疾患などのＣａＭＫIIが関連する疾患の治療および／または予防剤として有用な化合物またはその薬学上許容される塩の提供。
【解決手段】式（1）：


［式中、Ｚは式（2）：


｛式中、Ｒ³は置換もしくは非置換のアルキル基、ｏは０〜３の整数、ｍは０〜５の整数を表す。｝を表す。Ａは、置換もしくは非置換のヘテロシクロアルキル基、置換もしくは非置換のアリール基、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、ＮＨ、Ｙは、窒素原子、ＣＨを表す。Ｒ¹は、水素原子、Ｒ²は、ハロゲン原子、置換もしくは非置換のアルキル基、ｎは、０〜３の整数を表す。]で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの抗菌性化合物、又はそのような化合物の塩に関する：
【化１】


（式中、Ｒ^１はアルコキシ又はハロゲンであり；ＷはＣＨ又はＮであり；ＡはＯ又はＮＨであり；ＢはＣＯ又は（ＣＨ_２）_ｑであり；Ｇは、下記の３つの式の１つを有する基であり、
【化２】


（式中、ＱはＯ又はＳを表し、ＺはＣＨ又はＮを表し、Ｒ^２はハロゲンを表し、そしてＲ^３はアルキルを表す。）；ｍは０又は１であり；そしてｎは１又は２であり；ｐは０又は１であるが、ただし、ｍ及びｐはそれぞれ０ではなく；かつｑは１又は２である。） （もっと読む）

【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式（Ｉ）のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、Ｒ^１０、ｍ、ｎ及びｐは、明細書及び特許請求の範囲に定義されている］で示される新規なヘテロシクリル化合物及びその生理学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、ＣＣＲ２レセプター、ＣＣＲ５レセプター及び／又はＣＣＲ３レセプターのアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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本発明は、


式（Ｉ）（ここで、各可変部は、明細書により定義されている）で表されるピペラジン化合物、そのようなピペラジン化合物の農薬として適する塩、その式（Ｉ）で表されるピペラジン化合物を生成させるための方法及びその中間体生成物、そのような化合物を含んでいる組成物及び除草剤（すなわち雑草を防除するための）としてのその組成物の使用、及び望まれていない植物体生育を防除するための方法（この方法においては、除草作用を有するのに十分多い量の式（Ｉ）で表される少なくとも１種のピペラジン化合物が植物体、植物体の種子及び／又は生息地に作用させる）に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ik）、（Im^１）、（Im^２）、（Im^５）、（In^１）、（In^２）、（In^５）、（Io^１）、（Io^２）、（Io^５）、（Ip^１）、（Ip^５）で示される新規化合物、その薬学的に許容しうる塩、及びその医薬組成物（哺乳類の１１β−ＨＳＤ１の修飾又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である）に関する。本発明はさらに、細胞中のコルチゾール生成の抑制若しくは制御における、又は細胞中のコルチゾンからコルチゾールへの変換阻害における使用のための、新規化合物の医薬組成物及び方法に関する。 （もっと読む）

【課題】チロシンキナーゼまたはセリン／スレオニンキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】（３−（１Ｈ−ベンズイミダゾール−２−イル）−１Ｈ−インダゾール）に代表される有機化合物。薬学的処方物および医薬品は、有機化合物またはそれらの薬学的に受容可能なキャリアを含有し、そして、この有機化合物またはそれらの有機化合物の薬学的に受容可能な塩とキャリアおよび水とを混合することによって調製され、患者を処置する方法は、薬学的処方物または医薬品をそれらを必要とする患者に投与する工程を包含する。 （もっと読む）

本発明は、哺乳動物における１１β−ＨＳＤ１の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用な、式（Ｉ）、（Ｉａ^１−１０）、（Ｉｂ^１−１０）、（Ｉｃ^１−１０）、（Ｉｄ^１−７）、（Ｉｅ^１−５）の新規化合物、薬学的に許容しうるその塩、及びその医薬組成物に関する。本発明は更に、新規化合物の医薬組成物、並びに細胞内のコルチゾールの生成の減少又は制御あるいは細胞内でのコルチゾンのコルチゾールへの変換の阻害におけるそれらの使用方法に関する。
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本発明は、式(Ｉ)：


の化合物を提供し、該化合物はＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の阻害剤であり、それ故に、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３の異常活性により特徴付けられる障害または疾患の処置に用いることができる。従って、式(Ｉ)の化合物を、ＭＭＰ−１２および／またはＭＭＰ−１３が仲介する障害または疾患の処置に使用できる。最後に、本発明はまた、式(Ｉ)の化合物を含む医薬組成物も提供する。
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【課題】脈管形成および／または脈管透過性増大に関連する疾病に有効なキナゾリン誘導体の提供。
【解決手段】式（Ｉ）のキナゾリン誘導体、式中：Ｒ¹は、水素またはメトキシを表し；Ｒ²は、メトキシ、エトキシなど各種置換基を表し；（Ｒ³）₂を保有するフェニル基は以下のものから選択される：２−フルオロ−５−ヒドロキシフェニル、４−ブロモ−２−フルオロフェニル、２，４−ジフルオロフェニルなど、それらの製造方法、ならびに有効成分として式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩を含有する薬剤組成物。式（Ｉ）の化合物またはその薬剤学的に許容しうる塩類は、ＶＥＧＦの作用を阻害する。これは、癌および慢性関節リウマチを含めた多数の疾病状態の処置に有用な特性である。
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本願は、モノアミン欠乏に関連する疾患の処置に有用な一般式Ｉ’（式中、Ａ、Ｑ、Ｘ、Ｙ、Ｚ^１、Ｚ^２、ｍ、ｐ、ｑ、ｚ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、及びＲ^４は本明細書に記載されたとおりに定義される）の化合物又は薬学的に許容しうるその塩を開示する。また、医薬組成物、使用方法、及びその化合物の製法も提供される。
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【課題】ＣＧＰＲ受容体のアンタゴニストであり、ＣＧＲＰが関与する疾患、例えば偏頭痛の治療又は予防に有用である化合物を提供する。
【解決手段】式Ｉの化合物。また、これらの化合物を含む医薬組成物、及びＣＧＲＰが関与するこのような疾患の予防又は治療におけるこれらの化合物及び組成物。
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本発明は、一般に腫瘍形成、癌、新生組織形成、および非悪性過増殖性障害を含み、これらに限定されないヘッジホッグ経路に関連する病状の診断および処置に関連する新規化合物に関する。本発明は、新規化合物、新規組成物、その使用方法およびその製造方法を含み、ここで、かかる化合物は一般に治療における薬剤として薬理学的に有用であり、その作用機序が、ヘッジホッグおよびＳｍｏシグナル伝達経路を阻害する薬剤を使用する、その腫瘍形成、腫瘍増殖および腫瘍生存の阻害方法である場合を含む。 （もっと読む）

【課題】鬱病および／または不安症に有効な新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法の提供。
【解決手段】下式で示される新規ピリミジン化合物、該化合物を含有する組成物、及び該組成物の投与による鬱病および／または不安症を患う被験体の治療方法。


（式中、ＷはＨ、ハロゲン、ＣＮ、メチル基等、Ｘはピペリジニル基等、Ｒ13はフェニル基等、Ｙは４位置換−ピラジニル基等を表す。） （もっと読む）

【課題】キナーゼ類、特にＲａｆを特異的に阻害、制御および／または調節する小型分子化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、Ｇ、Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｚ、Ｅ、ＹおよびＸが本明細書に定義されている式Ｉの化合物に関する。該化合物は、増殖、分化、プログラム化細胞死、移動および化学侵襲などの細胞活性を調節するためにタンパクキナーゼ酵素活性を調節する。本発明の化合物は、キナーゼ類、特にＲａｆを阻害、制御および／または調節する。キナーゼ依存疾患および病態を治療するために、該化合物およびそれらの製薬組成物を使用する方法緒よび調製する方法もまた本発明の態様である。
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ナトリウムプロトン交換輸送体アイソフォーム−１（ＮＨＥ−１）の阻害剤である、本発明の式（Ｉ）で示される化合物及び組成物が開示される。同じく、上述の物の使用及び製造方法が開示される。

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本発明は、Ｂｔｋを阻害する、一般式Ｉ〜Ｖ［式中、変数Ｑ、Ｒ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^２’、Ｙ^３、Ｙ^４、ｎ及びｍは、本明細書に記載のとおり定義される］の５−フェニル−１Ｈ−ピラジン−２−オン誘導体を提供する。本明細書に開示される化合物は、Ｂｔｋ活性を調節し、過剰量のＢｔｋ活性に関連する疾患の処置に有用である。本化合物は、さらに、リウマチ性関節炎のような異常なＢ細胞増殖に関連する炎症性及び自己免疫性の疾患の処置に有用である。式Ｉ〜Ｖの化合物及び少なくとも１つの担体、希釈剤又は、賦形剤を含む組成物もまた開示される。

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本発明は、式（ＩＩ）のサーチュイン調節化合物を提供する。サーチュイン調節化合物は、細胞の寿命の増加、ならびに、例えば、加齢もしくはストレスに関連する疾患または障害、糖尿病、肥満症、神経変性疾患、心血管疾患、血液凝固障害、炎症、癌、および／または潮紅、ならびにミトコンドリア活性の上昇の恩恵を受けるであろう疾患もしくは障害を含む広範囲にわたる種々の疾患および障害の治療、および／または予防に用いることができる。さらに、サーチュイン調節化合物を別の治療薬と組み合わせて含んでなる組成物も提供する。

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