本発明は、ムスカリン受容体アゴニストとしてのテトラヒドロキノリン化合物、それを含む組成物、前記化合物を使ってムスカリン受容体の活性を阻害する方法、前記化合物を使ってムスカリン受容体に関係する疾患状態を処置する方法、および前記化合物を使った処置に適する対象を同定する方法に関する。 （もっと読む）

式(Ｉ)
Ｑ−Ｌ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｚ−Ｐ
〔式中、Ｑは式−Ｎ(Ｒ^１)(Ｒ^２)のアミンであり；
Ｌはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり；
Ｗは、各々ＬおよびＣ(Ｘ)に結合した環原子Ｙ^１およびＹ^２を含む６または７員脂肪族環であり、そしてＹ^１およびＹ^２は独立してＮおよびＣから選択され；
ＸはＯ、Ｎ、Ｎ−ＣＮまたはＳであり；
ＺはＮＲ^３であり；
Ｐは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物は、Ｃ−Ｃケモカイン仲介状態の処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、式（II）で示されるＡ環は、場合により置換されているアリール基（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、式（III）で示されるＢ環は、場合により置換されている窒素含有アリール基（場合により更に別のヘテロ原子を含んでいてもよい）を表すか、又はＡ環は、Ａ環に結合しているＢ環と一緒になって環を形成してもよく；式（IV）で示されるＣ基は、非環式カルベン、又は環状カルベン（Ｃ環）（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、式（V）で示されるＤ環は、場合により置換されているアリール基（場合によりヘテロ原子を含んでいてもよい）を表し、ｎ１は、１〜３の整数であり、ｍ１は、０、１又は２の整数であり、ｍ２は、整数０、又は１であり、Ｍ¹は、４０を超える原子量を持つ金属であり、Ｌ³は、単座配位子、又は二座配位子であり、Ｙは、−Ｃ（＝Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｘ¹）₂−（ここで、Ｘ¹は、水素、又はＣ_1-4アルキル、特に水素である）であり、そしてｙは、０、又は１、特に０である］で示されるエレクトロルミネセント金属錯体である化合物；それらの製造方法、該金属錯体を含む電子装置、及び酸素感受性インジケーターとして、生物定量法の燐光インジケーターとして、及び触媒としての、電子装置、特に有機発光ダイオード（ＯＬＥＤ）におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）のスピロ２，４−ピリミジンジアミン化合物により自己免疫疾患を治療または予防する方法、ならびにこのような疾患と関連する症状を治療、予防または寛解する方法を提供する。この化合物によって治療または予防され得る自己免疫疾患の具体的な例としては、慢性関節リウマチおよび／またはその関連症状、全身性紅斑性狼蒼および／またはその関連症状ならびに多発性硬化症および／またはその関連症状が挙げられる。

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本発明は、式Ｉ
【化１】


〔式中、ｍは０−２であり、そして各Ｒ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチルヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノまたは(１−６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３−６Ｃ)シクロアルキルである。〕の化合物またはその薬学的に許容される塩；それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、化学式（Ｉ）の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩について記載するものであり、式中、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、Ｈ、ハロゲン、又は場合によりハロゲン、Ｃ_１−２脂肪族化合物、ＯＣＨ_３、ＮＯ_２、ＮＨ_２、ＣＮ、ＮＨＣＨ_３、ＳＣＨ_３又はＮ（ＣＨ）_２で置換されるＣ_１−４脂肪族化合物である。Ｒ^１及びＲ^２は本明細書に記載される通りである。これらの化合物はＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、自己免疫性、炎症性、増殖性若しくは過増殖性疾患又は免疫介在性疾患を含むがこれらに限定されない種々の疾患、疾病又は病態を治療又は予防するのに有用である。 （もっと読む）

ある種のテトラヒドロイソキノリン化合物はヒスタミンＨ_３受容体−およびセロトニン−介在疾病の処置において有用なヒスタミンＨ_３受容体およびセロトニン輸送体調節剤である。 （もっと読む）

本発明は、新規ピラジンジカルボキサミド類、それらの使用方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用、特に血栓塞栓性障害のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規環状イミノカルバメート類（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ａ、Ｚおよびｎは、明細書に記載の意味を有する）、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに疾患、特に血栓塞栓性疾患の処置および／または予防用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明によって、新規な２，６−ジ置換スチリルを有する含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩及びこの含窒素ヘテロ環誘導体又はその製薬学的に許容される塩と製薬学的に許容される担体とを含有する医薬組成物、特に神経因性疼痛に対し鎮痛効果が高く、副作用の軽減されたナトリウムチャネル阻害薬用医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用に関する。
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ある種の置換尿素誘導体は、例えば心臓ミオシンを増強することで心臓筋節を選択的にモジュレートし、うっ血性心不全などの収縮期心不全の治療に有用である。 （もっと読む）

本発明は、特定の２−置換キナゾリン−４−イルアミン類縁体を提供するものである。当該化合物は、特異的な受容体のインビボ又はインビトロにおける活性を制御するために用いられるリガンドであり、特に、ヒト、飼い慣らされたコンパニオン動物（ペット）及び家畜における病理学的な受容体活性によって引き起こされる病気の治療に有効である。医薬組成物及びそれらを用いて当該疾患を治療する方法が提供されるものであり、受容体の局在化を調べるために当該リガンドを使用する方法もまた提供されるものである。
【化１】

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一般式（Ｉ）


（式中、すべての記号は明細書記載通り。）で示される化合物およびそれらの塩。
一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＧＤ_２受容体に結合し拮抗するため、アレルギー性疾患（アレルギー性鼻炎、アレルギー性結膜炎、アトピー性皮膚炎、気管支喘息、食物アレルギー等）、全身性肥満細胞症、全身性肥満細胞活性化障害、アナフィラキシーショック、気道収縮、蕁麻疹、湿疹等、痒みを伴う疾患（アトピー性皮膚炎、蕁麻疹等）、痒みに伴う行動（引っかき行動、殴打等）により二次的に発生する疾患（白内障、網膜剥離、炎症、感染、睡眠障害等）、炎症、慢性閉塞性肺疾患、虚血再灌流障害、脳血管障害、自己免疫疾患、慢性関節リウマチ、胸膜炎、潰瘍性大腸炎、過敏性腸症候群等の疾患の予防および／または治療に有用である。
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【課題】サイクリックグアノシン一リン酸 （ｃＧＭＰ）の体産生を調節することができ、乱れたｃＧＭＰバランスに関連した疾患の治療及び予防に適している化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表わされる化合物。該化合物は、心血管系疾患の治療及び予防のための、価値ある薬学的活性化合物である。
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哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 （もっと読む）

本発明は新しい種類の6-スルホンアミド-キノリン-2-オン及び6-スルホンアミド-2-オキソ-クロメンの誘導体、そのアンドロゲンアンタゴニストとしての使用並びにアンドロゲン受容体の不適切な活性化に付随する症状を改善するための使用に関する。これらの化合物は、式(Ｉ)で表され、式中、MはNZ又はOであり;Aは-S(O₂)で表される。
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本発明は、メラノコルチンレセプターのアゴニスト、例えばMC4レセプターのアゴニストとしての、一般式(Ｉ)の新規の化合物、並びに、それらの任意の光学又は幾何異性体又は互変異性体、又はそれらの製薬的に許容可能な塩に関する。例えば、本化合物は、肥満症の治療に使用され得る。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン（「ＧｎＲＨ」）（黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても知られている）受容体アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本発明は、注意欠陥多動性障害、神経因性疼痛、尿失禁、不安、うつ病および統合失調症を含む中枢神経障害および状態、ならびに線維筋痛症の治療における薬剤として有用な、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、ＸおよびＬが本明細書で定義される値のいずれかを有する式（Ｉ）の化合物およびその薬学的に許容できる塩を提供する。１種または複数の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も提供する。
【化１】

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