本発明は、式Iの新規の抗生物質に関する：
【化１】


I
式中、R¹は、アルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、ハロゲンまたはシアノを表し；
U、V、WおよびXの1つもしくは2つは、Nを表し、残りは、CHを表すか、またはU、Vおよび／またはWの場合は、またCR^aを表してもよく、およびXの場合は、またCR^bを表してもよく；
R^aは、ハロゲンを表し；
R^bは、ハロゲンまたはアルコキシを表し；
Mは、非芳香族環状または複素環式基を含む連結鎖であり、並びに、
Dは、アルキル、アリールまたはヘテロアリールを表す。 （もっと読む）

本発明は、炎症性疾患、心臓疾患、及び癌を含む疾患及び状態の治療に薬剤として有用である、式（Ｉ）（式中、Ｗ、Ｑ、Ｅ、Ｄ、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｙ、Ｋ、Ｒ⁹、Ｒ¹⁰、Ｒ¹²、Ｇ、及び“＊”で示された二重結合は明細書中で定義されたいずれかの意義を有する）の化合物、及び薬学的に許容できるその塩を提供する。１又はそれを越える式（１）の化合物を含んでなる医薬組成物も提供される。本化合物は、ホスホインシチド−３−キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）の阻害剤である。
【化１】

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式（Ｉ）


式中、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｔ、Ｒ^１およびＲ^２は、請求項１に示した意味を有する、
で表される化合物の、血栓塞栓性疾患の予防および／または療法のための使用。
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本発明は、シス／トランス異性体又はこれらの混合物の形態で、塩基、水和物又は溶媒和物状態である、式（Ｉ）の化合物に関する。

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【課題】有効な薬理学的性質、特にトランスキナーゼによって仲介されるシグナル変換に対する阻害作用をもつ化合物を提供すること。
【解決手段】一般式(I)のニ環式複素環化合物、又はその互変異性体、立体異性体又は塩の腫瘍疾患、肺や気道の疾患を治療するための使用、及び製法。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物ならびに過剰増殖性疾患および血管新生と関連する疾患を処置することにおけるその使用に関する。
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本発明は、Ｃ型肝炎感染の予防及び治療に有用な、式（Ｉ）のインドール化合物（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ａ、Ｅ及びＸは、本明細書中に定義されているとおりである。）及び薬学的に許容されるこれらの塩に関する。

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本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供し、本化合物は、一般式Ｉを有し、ここでＡ、Ｘ、Ｙ、Ｒ₁、Ｒ₂、Ｒ₃、Ｒ₄およびｎは本明細書に記載されたとおりである。
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常昂進に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩。




式中、ＸはＣＨ又はＮを示し；Ｒ¹ はＣ₁−Ｃ₁₂アルキルを示し；Ｒ²は水素原子等を示し；Ｒ' はＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｑは０又は１から７の整数を示し；ＹはＣ₁−Ｃ₆アルキル等を示し；ｐは０又は１から５の整数を示し；Ｒは２，３−ジヒドロインドリル等を示す。
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構造式（Ｉ）により表わされる化合物が開示されており、
【化１】


ここで、変数は、本明細書中で定義されている。また、炎症障害を治療するために、Ｔｈ２（「ＣＲＴＨ２」）で発現される化学誘引物質レセプタ−相同分子と呼ばれるＧ−タンパク質結合レセプタを阻害するためのこのような化合物の使用も開示されている。プロスタグランジンＰＧＤ２は、ＣＲＴＨ２用の天然配位子であり、この場合、それは、結合して、その炎症誘発活性の少なくとも一部を誘発する。それゆえ、開示された化合物は、ＣＲＴＨ２活性を阻害し、ＰＧＤ２活性を阻害し、そしてＣＲＴＨ２および／またはＰＧＤ２により媒介される炎症障害およびアレルギー状態を阻止し（治療的または予防的に）治療するのに使用できる。
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式Ｉ：


で表される、置換ビアリールピペラジニル−ピリジン類縁体（ここにおいて、可変基は明細書に記載の通りである）を提供する。 このような化合物は、インビボ及びインビトロで特定な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病理学的受容体活性に関連する疾患の治療に有用である。このような化合物を用いた医薬組成物及びこのような疾患を治療するのにこのような化合物を用いる方法、更に受容体の局在化研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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式（Ｉ）


［式中、Ａｒは置換もしくは非置換のアリールまたは置換もしくは非置換の芳香族複素環基を表し、
Ｚ^１及びＺ^２は、同一または異なって窒素原子（Ｎ）またはＣＨを表し、
Ｘは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル、シアノ、テトラゾリル等を表し、
１）Ｘがシアノまたはテトラゾリルを表す場合、
Ｙは水素原子を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２（式中、Ｒ^２は置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５Ｒ^６−（式中、Ｒ^５及びＲ^６は同一または異なって水素原子または置換もしくは非置換の低級アルキルを表す）等を表し、
２）Ｘがシアノ及びテトラゾリル以外の基を表す場合、
Ｙは水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、
Ｒ^１は−ＯＲ^２Ａ（式中、Ｒ^２Ａは置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す）等を表し、
Ｗは−ＮＨＣＲ^５ＢＲ^６Ｂ−（式中、Ｒ^５Ｂ及びＲ^６Ｂは同一または異なって水素原子、ハロゲン等を表す）等を表す］で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有するポロ様キナーゼ（Ｐｏｌｏ−ｌｉｋｅ ｋｉｎａｓｅ、ＰＬＫ）阻害剤等を提供する。
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本発明は、シグマ受容体に対して薬理学的活性を有する式(I)の化合物、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびにシグマ受容体が関わる疾患の処置およびまたは予防のためのその使用に関する。

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本発明はＦＭＳ様チロシンキナーゼ３（Ｆｌｔ３）の自己リン酸化の阻害が治療上有効である疾患の治療に有効な化合物および医薬の提供をその目的とする。本発明は、Ｆｌｔ３の自己リン酸化の阻害が治療上または予防上有効である疾患の治療または予防に用いられる医薬組成物であって、式（Ｉ）の化合物またはその薬学上許容される塩もしくは溶媒和物を含んでなる医薬組成物である。


（ＸはＣＨ、Ｎを表し、ＺはＯ、Ｓを表し、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３はＨ、ＯＨ、置換可能なアルコキシを表し、Ｒ^４はＨを表し、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８はＨ、Ｈａｌ、アルキル等を表し、Ｒ^９はｔ−ブチル等により置換されたアルキル等を表す）
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全ての幾何異性体および立体異性体を含む式Ｉ
【化１】


［式中、
Ｑは式Ｑ−１、Ｑ−２およびＱ−３
よりなる群から選択され；
Ｒ^１はＸ−Ｚ−Ｏ−Ｒ^１１であり；
ＸはＯ、ＳまたはＮＲ^１２であり；
ＺはＣ_２〜Ｃ_４ハロアルキレンまたはＣ_２〜Ｃ_４ハロアルケニレンであり；そして
Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^１１、Ｒ^１２およびｎは本開示に定義された通りである］の化合物、そのＮ−オキシドおよび塩が開示される。式Ｉの化合物を含有する組成物、および無脊椎有害生物またはその環境を生物学的に有効な量の本発明の化合物または組成物と接触させることを含んでなる無脊椎有害生物の防除方法も開示される。
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本発明は式（Ｉ）：


（式中、Ａｒはモノ又はジ置換フェニルを表し；Ｒ_１は置換されていないか又は置換されたフェニルを表し；Ｒ_２はピリジル、置換されていないか又は置換されたフェニル、置換されていないか又はフェニルを置換されたベンジルを表し；Ｒ_２は更に複素環基を表すことができ；Ｒ_３は各種値を表す）の化合物に関する。本発明は前記誘導体の製造方法と、治療薬としてのその使用にも関する。
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本発明はシグマ受容体に対し薬理学的活性を有する化合物、より詳細には式(I)のピラゾール誘導体、そのような化合物の調製方法、それらを含む薬学的組成物、ならびに治療および予防のための、特に精神病または疼痛の処置のためのその使用に関する。

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本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ₁、Ｒ₂およびＲ₁₀は、互いに独立して、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、フェニル、Ｃ₁〜Ｃ₁₂アルキルフェニルまたはフェニル−Ｃ₁〜Ｃ₆アルキルであり；Ｒ₃およびＲ₄は、互いに独立して、水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、ＮＲ₆Ｒ₇またはＳＲ₈であるが、ただしＲ₃とＲ₄の少なくとも一つは、ＮＲ₆Ｒ₇またはＳＲ₈であり；Ｒ₅は、水素またはＣ₁〜Ｃ₂₀アルキルであり；Ｒ₆およびＲ₇は、互いに独立して、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキルであるか、またはＲ₆およびＲ₇は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、５員環もしくは６員環を形成し、それはＯ、ＳもしくはＮＲ₉で場合により中断されており、かつ１以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキルで場合によりさらに置換されており；Ｒ₈は、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、アントリルまたはフェナントリルであり、それらのすべては、１個以上のＣ₁〜Ｃ₄アルキルで場合により置換されており；Ｒ₉は、水素、Ｃ₁〜Ｃ₂₀アルキル、Ｃ₂〜Ｃ_４ヒドロキシアルキルまたはフェニルである）は、光重合反応において、予想外の良好な性能を示す。
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本発明は、式Ｉ：［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８、Ｒ^９、及びｎは、本明細書において式Ｉに定義される通りである］の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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