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C型肝炎を治療するための方法
本発明によれば、ウイルスの複製好ましくはC型肝炎ウイルス(HCV)の複製を阻害する化合物が同定されて、その使用についての方法が提供される。本発明の一つの態様で、ウイルス感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。本発明のもう一つの態様で、HCV感染の治療または予防に有用な化合物が提供される。 (もっと読む)
プロリン誘導体
【課題】抗菌剤として有用な新規化合物及びその中間体の提供
【解決手段】
本発明は多剤耐性菌に対する抗菌剤として有用な下記式で表されるプロリン誘導体(I)又はその塩に関する。式(I)において、A環はベンゼン環と融合していることもある5〜6員の異項環基であり、R1及びR2は、H、置換されていてもよい低級アルキル基、5〜6員の飽和又は不飽和の環状基(a)等であり、R3及びR4はB環のいずれかの位置に結合しており、H又は低級アルキル基等であり、n、mは1又は2の整数であり、R5及びR6は、H、OH基、ハロゲン原子、Ph基等であり、XはC、S又はOであり、YはH又はアミノ保護基であるか、下記式で表される基(b)であり、R7はアルキル基又はシクロアルキル低級アルキル基であり、R8はH又はヒドロキシ保護基である。尚、YがH又はアミノ保護基の化合物は、Yがbである化合物の中間体である。
【化1】
【化2】
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複素環式化合物及びそれを有効成分とする抗腫瘍剤
一般式(I)
[式中、Xは窒素原子又はCH、R1はハロゲン原子又は水酸基、R2は水素原子、水酸基又はアミノ、R3はモルホリノ(1〜2個のC1−C6アルキルで置換されていてもよい)、ピロリジニル(ヒドロキシC1−C6アルキルで置換されていてもよい)、NR6R7[R6はC1−C6アルキル、R7はピペリジニル(C1−C6アルキルで置換されていてもよい)]、R4、R5は水素原子又はC1−C6アルキルを表す。ただし、R1が水酸基の場合は、R2は水素原子、R3はピロリジニル(ヒドロキシC1−C6アルキルで置換されていてもよい)を表す。]で示される複素環式化合物である。
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オキシムエステル光開始剤
式(I)の化合物(式中、R1、R2およびR10は、互いに独立して、C1〜C20アルキル、フェニル、C1〜C12アルキルフェニルまたはフェニル−C1〜C6アルキルであり;R3およびR4は、互いに独立して、水素、C1〜C20アルキル、NR6R7またはSR8であるが、ただしR3とR4の少なくとも一つは、NR6R7またはSR8であり;R5は、水素またはC1〜C20アルキルであり;R6およびR7は、互いに独立して、C1〜C20アルキルであるか、またはR6およびR7は、それらが結合しているN原子と一緒になって、5員環もしくは6員環を形成し、それはO、SもしくはNR9で場合により中断されており、かつ1以上のC1〜C4アルキルで場合によりさらに置換されており;R8は、フェニル、ビフェニリル、ナフチル、アントリルまたはフェナントリルであり、それらのすべては、1個以上のC1〜C4アルキルで場合により置換されており;R9は、水素、C1〜C20アルキル、C2〜C4ヒドロキシアルキルまたはフェニルである)は、光重合反応において、予想外の良好な性能を示す。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
本発明は、式I:[式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、及びnは、本明細書において式Iに定義される通りである]の化合物へ向けられる。本発明はまた、該化合物の製造の方法と、その製造において利用される新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用に関する。
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1,2,3,4−テトラヒドロピラジン−2−イルアセトアミド及び炎症に関連する障害の治療のためのブラジキニン拮抗薬としてのそれらの使用
選択された化合物は、炎症によって媒介される疾病など、疼痛及び疾病の治療に有効である。本発明は、式(I)の新規化合物及び薬学的に許容されるその誘導体、並びに、疼痛、炎症などを含む疾病及びその他の病気又は症状の予防及び治療のための薬学的組成物及び方法を包含する。本発明は、このような化合物を作製するための方法及びこのような方法において有用な中間体にも関する。
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化学的化合物
本発明は、ケモカイン受容体に特異的に結合し、かつその天然リガンドまたは天然ケモカインの標的細胞受容体(例えばCXCR4および/またはCCR5)への結合に影響を及ぼす様式で、標的細胞をHIV感染から保護する効果を示す新規化合物を提供する。 (もっと読む)
細胞間受容体のモジュレーター化合物および方法
本発明は、細胞間受容体に結合するおよび/もしくは細胞間受容体の活性を調節する請求項1に記載のR1〜R10の定義を持つ式I、IIまたはIIIの化合物に、ならびにそのような化合物を作成しそして使用するための方法に関する。 (もっと読む)
ピペリジン化合物およびその製法
【課題】 優れたタキキニン受容体拮抗活性を有するピペリジン化合物を提供する。
【解決手段】 一般式〔I〕
【化1】
(式中、環Aは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
環Bは置換基を有していてもよいベンゼン環を表す。
R1は水素原子またはアミノ基の置換基を表す。
R2は水素原子、置換基を有していてもよい水酸基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有しているカルボニル基またはハロゲン原子を表す。
Zは酸素原子または−N(R3)−で示される基を表す。
R3は水素原子または置換基を有していてもよいアルキル基を表す。
R4a及びR4bは、同一または異なって、水素原子もしくは置換基を有していてもよいアルキル基を表すか、または末端で互いに結合してアルキレン基を形成している基を表す。)
で示されるピペリジン化合物またはその薬理的に許容しうる塩。
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新規な化合物
RF1、RF2、Z、R1、R2、Ar、XおよびYが明細書で定義したとおりである式(I)の化合物ならびに塩、および該化合物を含む医薬組成物を製造した。これらの化合物は治療、特に疼痛の管理に有用である。
【化1】
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バニロイド受容体サブタイプ1(VR1)受容体を阻害する縮合アザ二環式化合物
式(I)の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規VR1アンタゴニストである。
【化356】
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抗菌活性を有する新規化合物
本発明は、式(I)の新規抗菌化合物を記載する。
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置換ベンジルアミン誘導体および使用方法
式IVの選択化合物は、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気(癌およびこれに類するものを含む)を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の誘導体、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体(IV)にも関する。
【化141】
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炎症疾患治療のためのCCR−3拮抗薬として使用される2位に置換アセトアミド基を有するモルホリン誘導体
式(I)のある種の化合物ならびにそれの塩および溶媒和物:
[式中、R1は、置換もしくは未置換アリールを表し;Xは、-O-または結合を表し;Yは、-(CRnaRnb)n-を表し;RnaおよびRnbはそれぞれ独立に、水素またはC1-6アルキルであり;nは1〜5の整数であり;R2は、未置換もしくは置換アリールまたは未置換もしくは置換ヘテロアリールを表し;R3は、水素またはC1-6アルキルを表し;R10は、水素またはC1-6アルキルを表す]はCCR3拮抗薬であることから、炎症状態の治療法において有用であることが示される。
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ステロイドホルモン核内受容体のモジュレーターとしての化合物および組成物
本発明は、ステロイドホルモン核内受容体の活性化に関連する疾患または障害を処置または予防する化合物、このような化合物を含む医薬組成物、およびこのような化合物の使用方法を提供する。 (もっと読む)
周期的プロゲスチンレジメン及びキット
エストロゲン又は他のステロイド化合物の不在下でのプロゲスチン、例えばタナプロゲトの連続21から27日間の送達、続いて有効量の作用薬なしの1から7日間を含む、避妊の方法を提供する。また、このレジメンの送達を容易にするための医薬上有用なキットについても述べる。 (もっと読む)
N−カルボニル飽和複素環類の製造方法及びその合成中間体
【課題】N−カルボニル飽和複素環類の新規な製造方法、その中間体及び中間体の製造方法、並びに、N−カルボニル飽和複素環類の使用方法を提供する。
【解決手段】
以下の反応スキームで表される方法。
【化1】
(R1:H、アルコキシ、置換可フェニル等、 R2:ハロ置換フェニル、 R3:H、OH等、 G1:アルキレン、 G2:単結合又はCH2、 G3:アルキレン等、 X:OH等、 Y:脱離基)
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カリウムチャンネル阻害剤
本発明は、心不整脈などを治療するためのカリウムチャンネル阻害剤として有用な構造を有する化合物に関する。
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複素環置換された環状尿素誘導体、その調製及びキナーゼ阻害剤としてのその薬学的使用
本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤としての、Vが複素環基を表す式(I)の新規生成物に関する。
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CB2受容体モジュレーターとしてのピリジン誘導体
本発明は新規ピリジン誘導体、これらの化合物を含有する医薬組成物、およびカンナビノイド受容体の活性の増加または減少によって直接または間接的に起こる疾患、特に、疼痛の治療におけるそれらの使用に関する。 (もっと読む)
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