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新規な4−ベンジリデン−ピペリジン誘導体
本発明は、NMDA、特にNR2Bサブユニット含有受容体アンタゴニスト、および鎮痛薬として有用な、式(I):
の新規な4−ベンジリデン−ピペリジン誘導体を提供する。
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ベンズイミダゾールキノリノンおよびそれらの使用
構造IまたはIBの化合物、該化合物の互変異性体、該化合物の薬学的に受容可能な塩、該互変異性体の薬学的に受容可能な塩、またはそれらの混合物を、該被験体に投与する工程を包含する、種々の酵素を阻害し、種々の状態を処置する方法が、提供される。構造IおよびIBを有する化合物は、本明細書中の構造を有し、本明細書中に記載された変数を有する。このような化合物は、種々の酵素を阻害する際における使用およびこのような酵素によって媒介される状態を処置する際における使用のための、医薬を調製するために使用され得る。
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置換アリール−アミン誘導体および使用方法
本発明は、脈管形成および関連疾患、例えば癌を治療するために有用なクラスの化合物(これらの医薬的に許容される誘導体を含む)を提供する。 (もっと読む)
HIVインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物
抗ウイルス作用を有する下記化合物、更に詳しくは、HIVインテグラーゼ阻害活性を有するヘテロ環化合物及びそれを含有する医薬、特に抗HIV薬を提供する。
[式中、B1は−C(R2)=または−N=;R1’は水素等;R1およびR2の一方は、式:−Z1−Z2−Z3−R5(式中、Z1及びZ3はそれぞれ独立して単結合、置換されていてもよいアルキレン等;Z2は単結合、置換されていてもよいアルキレン等;R5は置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリール等)で示される基、他方は水素;−A1−は、−C(−Y)=C(−RA)−C(−R3)=C(−R4)−等(式中、Yは−OH等;RAは、−COR7(式中、R7はヒドロキシ等)等;R3およびR4の一方は、カルボキシ等、他方は水素等)]で示される化合物、そのプロドラッグ、それらの製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物
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インドリノン化合物を含む固形製剤
本発明はインドリノンの製剤を特徴とする。製剤は非経口または経口投与に好適であり、インドリノンおよび医薬的に許容されるそのキャリアーを含有する。製剤および化合物そのものはプロテインキナーゼ関連障害の治療に有用である。 (もっと読む)
選択的発色団
本発明は一般式Iの蛍光発色団を含む,細胞または細胞の部分を選択的に染色するための発色団に関する。本発明は更に細胞の分別方法,細胞のターゲティング方法並びに細胞の同定方法に関する。
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レニン阻害剤としてのピペリジン誘導体
本出願は、一般式(I)(ここで、R1、R2、R3、R4、W、X、Z、m及びnは、各々、明細書において詳細に定義される通りである)の新規の置換型ピペリジン、それらの調製方法、及び医薬品としての、特にレニン阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。
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アリールアミンの製造方法
【課題】 電子材料用素材、又はその中間体として有用なアリールアミン、特にトリアリールアミン又はジアリールアミンを高純度且つ低コストで製造する方法を提供する。
【解決手段】 銅触媒および塩基存在下、特定化合物、例えばチミンを共存させて芳香族アミン化合物と芳香族ハロゲン化合物とを反応させる方法。
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置換アントラニルアミド誘導体および使用方法
選択された化合物は、血管形成が仲介する疾患等の予防および治療に有効である。本発明は新規化合物、類似体、プロドラッグおよびその薬学的に許容できる塩、製剤的組成、ならびに諸疾患および他の諸疾病または癌および同類の疾患を含む諸症状の予防および治療方法を包含する。主題発明は当該化合物の製造プロセスおよび当該プロセスで有用な中間体に係わるものでもある。 (もっと読む)
置換アミン誘導体および脈管形成関連疾患の治療における使用方法
選択したアミンは、脈管形成媒介疾患などの疾病の予防および治療に有効である。本発明は、疾病および他の疾患または病気(癌およびこれに類するものを含む)を予防および治療するための、新規化合物、それらの類似体、プロドラッグおよび医薬適合性の塩、医薬組成物ならびに方法を包含する。主題発明は、そうした化合物を製造するための方法、ならびにそうした方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)
置換2−アルキルアミンニコチンアミド誘導体およびそれの使用
血管新生介在疾患などの疾患の予防および治療において有効である下記式XIIIの特定のアミン類。本発明は、新規化合物、その化合物の類縁体、プロドラッグおよび製薬上許容される塩、医薬組成物、ならびに疾患および癌などが関与する他の病気もしくは状態の予防および治療方法を包含するものである。本発明はさらに、そのような化合物の製造方法、ならびにそのような方法で有用な中間体に関するものでもある。
【化378】
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ガンマ−セクレターゼ阻害剤としての置換N−アリールスルホニル複素環アミン
本発明は、式Iのガンマセクレターゼを阻害剤を開示しており:ここで、Lは、−O−、−N(R6)−、−S−、−S(O)−、または−S(O2)−である;R1は、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択される;そしてYは、−NR8R9、−N(R6)−(CH2)b−NR8R9、アリール、ヘテロアリール、アルキル、シクロアルキル、アリールアルキル、アリールシクロアルキル、ヘテロアリールアルキル、ヘテロアリールシクロアルキル、およびアリールヘテロシクロアルキルからなる群から選択される;あるいはYは、式IIおよび式IIIからなる群から選択される:式Iの1種またはそれ以上の化合物、またはこのような化合物を含有する処方は、例えば、アルツハイマー病を治療する際に有用であり得る。
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3−アリール−5,6−ジ置換ピリダジン類
式(I)又は式(II):
で表される化合物、その塩形態又はプロドラッグ(式中の可変基は、明細書中で定義されている)を提供する。 このような化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼ(MMPs)及びADAMsのような、メタロプロテアーゼの調節剤である。本発明の化合物又は組成物は、例えば関節炎、癌、心臓血管疾患、皮膚疾患、炎症又はアレルギー疾患を包含する、メタロプロテアーゼ活性に関連する疾患を治療するために使用することができる。
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オルト−アミノ芳香族カルボン酸およびカルボン酸から塩化スルホニルおよびピリジンの存在下で縮合オキサジノンを製造する方法
縮合オキサジノンの製造方法が開示されており、ここでは、(1)カルボン酸を塩化スルホニルと場合により置換されていてもよいピリジン化合物の存在下で接触させ、塩化スルホニル対カルボン酸の公称モル比が約0.75〜1.5であり、(2)(1)において製造された混合物をオルト−アミノ芳香族カルボン酸と場合により置換されていてもよいピリジン化合物の存在下で接触させ、オルト−アミノ芳香族カルボン酸対(1)において仕込まれたカルボン酸の公称モル比が約0.8〜1.2であり、そして(3)(2)において製造された混合物に追加の塩化スルホニルを添加し、(3)において添加された追加の塩化スルホニル対(1)において仕込まれたカルボン酸の公称モル比が少なくとも約0.5である。また、塩化スルホニルとして式LS(O)2Clの化合物、カルボン酸として式2’の化合物、およびオルト−アミノ芳香族カルボン酸として式5’の化合物を使用して、上記方法によって式1aの縮合オキサジノンを製造することを特徴とする、式1aの化合物を使用する式IIIの化合物の製造方法も開示されている。
【化1】
[式中、L、X、YおよびR1〜R9は、開示中に定義された通りである]
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抗癌剤としてのアジン−カルボキサミド
本発明は、B−Raf阻害活性を有し、したがって、その抗癌活性のために有用であり、よってヒトまたは動物の身体の処置方法において有用である、式(I):
の化学化合物、または医薬として許容なその塩に関する。本発明はまた、前記化学化合物の製造方法、それらを含む医薬組成物、およびヒトなどの温血動物での抗癌活性の創出において使用の医薬の製造におけるそれらの使用に関する。
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ペプチドデホルミラーゼ阻害剤
本発明は、新規PDF阻害剤およびその新規使用方法を提供する。 (もっと読む)
GNRHアンタゴニストとして有用なインドリルアルキルアミノ−メチリデンカルバメート
本発明は、式(I)[式中、R1、R2、R4、R6、R6a、R7、R8、R9、R10及びA
は、明細書中で定義した通りである]で示される、新規なインドール化合物群に関する、これらの化合物はゴナドトロピン放出ホルモン・アンタゴニストとして有用である。本発明はさらに、前記化合物の薬剤製剤、前記化合物を用いる治療方法、及び前記化合物の調製方法に関する。
【化1】
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マトリックスメタロプロテアーゼ−13阻害剤としてのピリミジン−2,4−ジオン誘導体
本発明は、R1、Q、R2、R3、及びR4が明細書で定義した通りである式Iにより定義される化合物、又は薬学的に許容できるその塩を提供する。本発明は、式Iの化合物を含んでなる医薬組成物、MMP−13阻害剤としての式Iの化合物の使用も提供する。
【化1】
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CNS障害を治療するためのピリジルピペラジン
本発明は式(I)
【化1】
[式中、GはG1またはG2
【化2】
であり;破線は場合により2重結合であることを示し;nは1または2であり;そしてAr1、Ar2、…およびZは本明細書で定義された通りである]の化合物、並びに式(I)の化合物またはそのプロドラッグおよび薬学的に有効な担体を含有する医薬組成物に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において偏頭痛、頭痛、群発頭痛、不安症、うつ病、気分変調症、大うつ病性障害、偏頭痛、心的外傷後ストレス障害、回避性人格障害、境界性人格障害および恐怖症からなる群より選択される障害を含むセロトニンが媒介する神経伝達を変えることにより治療することができる障害または状態を治療または予防する方法に関する。さらに、本発明は式Iの化合物の合成において有用な中間体に関する。
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マトリックスメタロプロテイナーゼ阻害剤としてのイソキノリン誘導体
本発明は、式I:
【化1】
により定義される化合物または医薬として許容し得るその塩を提供し、ここで、R1、Q
、Y、R2、R3、R4、R5およびnは、MMP−13酵素阻害剤として本明細書において定義されるとおりである。本発明はまた、式Iの化合物を含む医薬組成物、および変形性関節炎またはリウマチ様関節炎の治療に有用な医薬の製造のための式Iの化合物の使用を提供する。
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