本発明の開示により、ＭＣ４−Ｒアゴニストとして作用可能である種々の低分子、グアニジン含有分子が提供される。この化合物は、被験体に投与された場合に、ＭＣ４−Ｒ媒介性疾患を処置することにおいて有用である。この化合物は式ＩＡおよび式ＩＢを有する。ＩＡおよびＩＢは、Ｚが下記に示される式を有し、可変部分の残りは本明細書中に定義される以下の構造を有する。本発明は、低分子である強力で特異的なアゴニストを提供する。例えば、本発明の一態様により、式ＩＡ、ＩＢ、それらの混合物、またはそれらの薬学的に受容可能な塩が提供される。

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式（Ｉ）の化合物または式（Ｉ）の化合物の互変異性体の乳酸塩、ここで、式（Ｉ）は以下の構造を有し、Ｒ^１〜Ｒ^９およびＲ^１２〜Ｒ^１４は本明細書中に定義されるとおりである。本発明は、種々の化合物の薬学的に受容可能な塩、このような塩を作成するための方法、このような塩を含む薬学的処方物および医薬品、種々の状態の処置において使用するための医学および薬学的処方物の調製における上記塩の使用、および本発明の薬学的に受容可能な塩または薬学的処方物を使用する処置方法を提供する。

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式（Ｉ）：


（式中、環Ａは式（Ａ’）：


（式中、Ｘは炭素、Ｘ^１は酸素、硫黄または−ＮＲ^５−である）、または式（Ａ”）：


（式中、Ｘは窒素、Ｒ^６は置換されていてもよいヒドロカルビルである）で表される５員環であり、Ｒ^１は２つの置換されてもよいヒドロカルビル基によって置換されたアミノであり、Ｒ^２はフェニルであり、Ｙ^１はＣＲ^３ａまたは窒素であり、Ｙ^２はＣＲ^３ｂまたは窒素であり、Ｙ^３はＣＲ^３Ｃまたは窒素であり、ただし、Ｙ^１、Ｙ^２およびＹ^３の１個以下は窒素であり、Ｗは結合手、−（ＣＨ_２）_ｎ−であり、Ｚは結合手、−ＮＲ^４−等である）の化合物またはその塩、またはそのプロドラッグを含有するＣＲＦレセプターアンタゴニストの提供。

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本発明は、選択されたキナゾリン、それらの互変異性体、立体異性体及びそれらの塩、具体的には無機又は有機の酸又は塩基を有するそれらの生理学的に適合可能なそれらの塩の、気道又は肺の疾患、並びに他の炎症性疾患の予防又は治療用薬物の製造のための使用に関する。 （もっと読む）

多くの実施形態において、本発明は、ＣＣＲ５レセプターの阻害剤としての新規種類のビピペリジニル化合物、そのような化合物を調製する方法、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的組成物、一つ以上のこのような化合物を含む薬学的処方物を調製する方法、およびこのような化合物または薬学的組成物を使用してＣＣＲ５に関連する一つ以上の疾患を処置、予防、阻害または軽減する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物と、ヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）の処置において有用な一つ以上の抗ウイルス剤または他の薬剤との組み合わせの使用に関する。本発明はさらに、固形臓器移植拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、喘息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置における、単独でまたは別の薬剤と組み合わせての、本発明の化合物の使用に関する。

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本発明は、カプサイシン受容体作動薬を提供するものである。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、ＶＲ１の活性を調節するために使用されるリガンドであり、ヒト、ペット及び家畜に於けるカプサイシン受容体の活性に応答する疾患の治療に特に有用である。本発明は、当該化合物を用いた医薬組成物及びそれを用いて上記の疾患を治療するための方法、さらに受容体局在化の研究に当該リガンドを用いる方法も提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：
【化１】


[式中、ｍは０〜２でありそしてそれぞれのＲ^１はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチル、複素環および複素環オキシのような基であり；Ｒ^２はハロゲノ、トリフルオロメチルもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；Ｒ^３は水素、ハロゲノもしくは(１〜６Ｃ)アルキルであり；そしてＲ^４は(３〜６Ｃ)シクロアルキルである]の化合物；またはその薬学的に許容される塩；それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物ならびにサイトカインにより媒介される疾患もしくは医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。

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ヒトまたは動物被験体におけるＲａｆキナーゼ活性を阻害する式（Ｉ）で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Ｒａｆキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも１種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式（Ｉ）、（ＩＩ）、（ＩＩＩ）、（ＩＶ）、（Ｖ）または（ＶＩ）で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のＲａｆ関連疾患を治療する方法を提供する。

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本発明は、カテプシンＳの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンＳが、少なくとも１種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンＳを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、ニューロキニン−１（ＮＫ−１）受容体拮抗薬およびタキキニン、特にサブスタンスＰの阻害薬として有用なある種のフェニルピロリジンエーテル化合物に関する。本発明はさらに、それらの化合物を有効成分として含む医薬製剤、ならびに嘔吐、抑鬱および不安などのある種の障害の治療における前記化合物およびそれの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

アロマターゼを抑制する化合物およびその治療剤としての用途に関する。
本発明は、癌や乾癬を治療する薬学的な組成物を製造するためのアロマターゼを抑制する化学式（Ｉ）の化合物に関する。
また、本発明は、化学式（Ｉ）の化合物と同等であり、特に、医薬の有効成分として適正量用いて好適なものに関する。
【化１】
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本発明は、式（Ｉ）の新規な１，３−ジヒドロインドール−２−オン（オキシインドール）誘導体（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に従って定義される。）、および、様々な疾患を処置するための、これらを含有する医薬品に関連する。具体的には、本発明の新規なオキシインドール誘導体は、様々なバソプレッシン依存性疾患またはオキシトシン依存性疾患の抑制および／または予防のために使用することができる。
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本発明は、式(I)(式中、R¹、R²、X¹、R⁵、およびmのそれぞれは、本明細書に記載の意味のいずれかを有する)のキナゾリン誘導体、これらの誘導体の製造法、これらの誘導体を含有する医薬組成物、およびEGF受容体チロシンキナーゼとerbB受容体チロシンキナーゼの阻害に対して感受性の腫瘍を予防もしくは治療する上で、抗増殖薬として使用するための医薬の製造におけるこれらの誘導体の使用に関する。
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本発明は、式（Ｉ）
【化１】


（式中、可変の置換基は本明細書に記載されている）の化合物に関する。本化合物は、癌などの異常なＭＡＰキナーゼシグナル伝達経路を特徴とする症状および疾患の処置に有用である。

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本発明は、ベンゾイミダゾールアセトニトリル、更には式(I)のベンゾイミダゾールアセトニトリルを含有する医薬組成物に関する。前記ベンゾイミダゾールアセトニトリルは、II型糖尿病、不適当な耐糖能、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)(I)を含む、インスリン抵抗性又は高血糖症により媒介される代謝障害の治療において有用である。本発明は更に、ベンゾイミダゾールアセトニトリルを調製する方法に関連している。Gは、ピリミジニルであり；Lは、アミノ基、又はN、O、Sから選択された少なくとも1個のヘテロ原子を含む3-8員のヘテロシクロアルキルであるか、又はLは、アシルアミノ部分であり；R¹は、水素、スルホニル、アミノ、カルボキシ、アミノカルボニル、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆-アルケニル、C₂-C₆-アルキニル又はC₁-C₆-アルコキシ、アリール、ハロゲン、シアノ又はヒドロキシを含む又はからなる群より選択され；R²は、水素、C₁-C₆-アルキル、C₂-C₆アルケニル、C₂-C₆-アルキニル、又はC₁-C₆-アルコキシを含む又はからなる群より選択される。
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式Ｉ
【化１】


〔式中、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９は請求項１で定義の通り。〕の化合物でＡＬＫ活性を阻害ことによる、腫瘍疾患のような増殖性障害を予防または処置する方法を提供する。

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本発明は、式（Ｉ）のベンゾオキサゾールアセトニトリルならびにそのようなベンゾオキサゾールアセトニトリルを含有する医薬調合物に関する。前記ベンゾオキサゾールアセトニトリルは、ＩＩ型糖尿病、耐糖能不全、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性または高血糖によって媒介される代謝性障害の処置に有用である。さらに、本発明は、ベンゾオキサゾールアセトニトリル（Ｉ）の調製方法に関する。Ａは、ピリミジニルである。Ｌは、第二もしくは第三アミノ基であるか、もしくはＮ、Ｏ、Ｓから選択される少なくとも１個のヘテロ原子を含有する３〜８員ヘテロシクロアルキルであり、またはＬは、アシルアミノ部分である。Ｒ¹は、水素、スルホニル、アミノ、Ｃ_iＣ⁶−アルキル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルケニル、Ｃ₂〜Ｃ₆−アルキニルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシ、アリール、ハロゲン、カルボキシ、アミノカルボニル、シアノまたはヒドロキシを含んで成る、またはこれらから成る群より選択される。
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ヒトのような温血動物においてｅｒｂＢ２受容体チロシンキナーゼを阻害することによって単独で又は一部産生される抗増殖効果の産生に使用の、式（Ｉ）のキナゾリン誘導体（ここで、置換基は、本文に定義される通りである）。
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式Ｉ：


で表される置換二環式キナゾリン−４−イルアミン誘導体を提供する。このような化合物はインビボ又はインビトロにおいて、特異的な受容体活性を調節するために使用できるリガンドであり、そしてヒト、ペット及び家畜における病的な受容体活性に関連する疾患の治療に特に有用である。このような化合物を用いてこのような疾患を治療する医薬組成物及びその方法、さらに受容体局在化の研究にこのようなリガンドを用いる方法も提供する。
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本発明は、一般式（Ｉ）
【化１】


（式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。）で示される化合物に関する。本化合物はｃｙｓＬＴ_２受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患（例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎（例えば、間質性肺炎等）、重症急性呼吸器症候群（ＳＡＲＳ）、急性呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎（例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等）など）の予防及び／又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。 （もっと読む）