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Bruton型チロシンキナーゼ阻害薬
本発明は、Btkの阻害薬として有用な化合物、その組成物、およびそれを使用する方法を提供する。特定の実施形態において、本発明は、提供される化合物を含む医薬組成物を提供する。特定の実施形態において、本発明は、Btk酵素活性を低下させる方法を提供する。そのような方法は、有効量のBtk阻害薬にBtkを接触させることを含む。特定の実施形態において、本発明は、Btk阻害に応答する障害の治療を、それを必要とする対象において行う方法を提供する。そのような障害および方法は、詳細に本明細書に記載される。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール誘導体
本発明は、式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩に関し、式中、R1A、R1B、R1C、R2、R3、R4、R5、RA、RB、RCおよびXは、本明細書に記載されている通りである。これらの新規なベンズイミダゾール誘導体は、哺乳動物における癌などの異常細胞増殖の治療を含む、特にSMOによって媒介される疾患または状態を治療するための治療に有用である。本発明はまた、哺乳動物、特にヒトにおける異常細胞増殖の治療にこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する医薬組成物に関する。
【化1】
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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VEGFR−2及びVEGFR−3阻害性アントラニルアミドピリジン
【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病;関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。
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オキサジン誘導体および神経障害の処置のためのBACE阻害剤としてのその使用
本発明は、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのBACE阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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ガンマセクレターゼモジュレーターとしての置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体
【化1】
本発明は、R1、R2、A1、A2、A3、A4、XおよびHet1が請求項において定義した意味を有する式(I)の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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含窒素複素環化合物およびその医薬用途
【構成】 一般式(I−A)
(式中の記号は明細書に記載の通り。)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物。
【効果】 一般式(I−A)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体もしくはその溶媒和物は、CXCR4を調節する作用を有し、各種炎症疾患、各種アレルギー性疾患、後天性免疫不全症候群、ヒト免疫不全ウイルス感染症等の予防および/または治療剤、または再生医療用剤として有用である。
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PI3K/mTORの阻害剤としてのベンゾキサゼピンならびにそれらの使用および製造方法
本発明は、式(I)の化合物を対象とする:本発明は、PI3Kおよび/またはmTORを阻害、制御、および/または調節する化合物を提供し、これらは、哺乳動物における癌等の過剰増殖性疾患の治療に有用である。本発明はまた、化合物を作製する方法、哺乳動物、特に、ヒトにおける過剰増殖性疾患の治療においてこのような化合物を使用する方法、およびこのような化合物を含有する薬学的組成物に対して使用する方法も提供する。例えば、PI3K−アルファ、mTOR、または両方に対する活性がその病理および/または症候の一因となる癌には、乳癌、マントル細胞リンパ腫、腎細胞癌、急性骨髄性白血病、慢性骨髄性白血病、NPM/ALKを形質転換した未分化大細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫、横紋筋肉腫、卵巣癌、子宮内膜癌、子宮頸癌、非小細胞肺癌、小細胞肺癌、腺癌、結腸癌、直腸癌、胃癌、肝細胞癌、黒色腫、膵臓癌、前立腺癌、甲状腺癌、未分化大細胞リンパ腫、血管腫、グリア芽腫、または頭頸部癌が含まれる。
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増殖性疾患に対するベンゾキサゼピンベースのPI3K/MT0R阻害剤
本発明は、式(I)の化合物、その薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物、ならびに該化合物を作製および使用する方法を対象とする。
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5−アルキニル−ピリジン
本発明は一般式(1)
(式中、R1 〜R4 、m及びnは請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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ブルトン型チロシンキナーゼの阻害薬
本出願は、Btkを阻害する、一般式(A)[式中、可変基:Z*又はQ1、Q2、Y3、Y4、Y5及びmは、本明細書に記載されたとおりである]の5−フェニル−1H−ピリジン−2−オン、6−フェニル−2H−ピリダジン−3−オン、及び5−フェニル−1H−ピラジン−2−オン誘導体を開示する。本明細書に開示される化合物は、Btkの活性を調節し、そして過剰なBtk活性を伴う疾患を処置するために有用である。本化合物は更に、慢性関節リウマチのような異常B細胞増殖を伴う炎症性及び自己免疫性疾患を処置するのに有用である。また開示されるのは、式(A)の化合物及び少なくとも1種の担体、希釈剤又は賦形剤を含有する組成物である。
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医薬組成物
【課題】本発明は、心房細動等の心不整脈の予防または治療に有用なIKur遮断薬を提供する。
【解決手段】式:
(式中、環Xはベンゼンまたはピリジンを示す。R1は置換アルキルを示す。R2は置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよい複素環式基を示す。R3は水素またはアルキルを示す。R4は水素、ハロゲンまたはアルキルを示す。R5は水素またはアルキルを示す。R6およびR7は、同一または異なって、それぞれ水素またはハロゲンを示す。)
により表される化合物またはその製薬上許容しうる塩からなる医薬。
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キナーゼインヒビターおよびこれを用いた癌の治療方法
本発明は、以下の構造式で表される化合物およびその薬学的に許容される塩に関するものである。
【化1】
この構造式で表される化合物は、キナーゼ阻害剤であり、よって本明細書では癌の治療用として開示する。構造式における変数の定義については、本明細書中に記載する。
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3−[1,4]オキサゼパン−4−ピリミドン誘導体
タウプロテインキナーゼ1の過剰活性によって引き起こされる疾患(神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病)など)の予防的処置および/または治療的処置のために使用される、式(I)によって表される化合物または薬学的に許容されるその塩。
【化1】
[式中、Zは、窒素原子、C−Fなどを表し、R1は、C1〜C3アルキル基を表し、Yは、酸素原子またはN−R7を表し、R2、R3、R4、R5、R6およびR7は、各々独立に、水素原子、C1〜C6アルキル基、または式(II)
【化2】
によって表される基を表す]。
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縮合環のC型肝炎阻害剤
C型肝炎の治療のための化合物、医薬組成物および併用療法が本明細書において提供される。 (もっと読む)
ジアミノピリミジンカルボキサミド誘導体
【課題】STAT6が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】2位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、4位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、5位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-5-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なSTAT6阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。
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ホスホジエステラーゼ10阻害剤としてのアミノピリジンおよびカルボキシピリジン化合物
ピリジンおよびピリミジン化合物:(I)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、およびYは、本明細書に定義される通りである);(II)、またはその薬学的に許容される塩(式中、環A、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);(III)、またはその薬学的に許容される塩(式中、m、n、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R9、X1、X2、および環Aは、本明細書に定義される通りである);それらを含有する組成物、ならびにこのような化合物を調製するためのプロセス。肥満、非インスリン依存型糖尿病、統合失調症、双極性障害、強迫性障害等の、PDE10の阻害により治療可能な疾患または疾病を治療する方法も、本明細書に提供する。
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フェニルピラゾール誘導体
【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、又はアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】一般式(1)で表されるフェニルピラゾール誘導体、又はその医薬上許容される塩。
{式(1)中、R1及びR2は、アルキル基等を示し、又は、R1及びR2は、隣接する窒素原子と一緒になって互いに結合した4〜7員の飽和複素環(該飽和複素環基は、ハロゲン又はC1〜C6アルキルで置換されても良い)を形成し、nは、0〜2の整数を示し、Tは、水素原子、ハロゲン又はC1〜C6アルキルを示し、Rは含窒素複素環化合物等の残基を示す。}
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炎症、喘息及びCOPDの処置のためのCCR2受容体アンタゴニストとしての環状ピリミジン−4−カルボキサミド
本発明は、CCR2(CCケモカイン受容体2)に対する新規アンタゴニスト及び症状及び疾患、特に、喘息及びCOPDのような肺疾患を処置するための医薬を提供するためのその使用に関する。式(I):[式中、Aは単結合、−CH−、−CH2−、−O−、−S−及び−NH−から選択され、nは1、2又は3であり、ZはC又はNであり、他の可変基は請求の範囲で定義されているとおりである]並びにその薬学的に許容し得る酸との酸付加塩の形態。
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ATRキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン誘導体
本発明は、ATRプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにin vitro適用(生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など)における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式I:
を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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