本発明は、ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（”ＤＧＡＴ”）阻害薬としての新規ヘテロ環式化合物、該ヘテロ環式化合物を含む医薬組成物、及び、心臓血管疾患、代謝性障害、肥満若しくは肥満関連障害、糖尿病、脂質異常症、糖尿病性合併症、耐糖能異常又は空腹時血糖異常を治療又は予防するための該化合物の使用に関する。本発明の例示的な化合物が下記に示されている。

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本発明は一般式(1)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｘ、R¹ - R³は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物（これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している）、及び上記性質を有する薬物を調製するためのそれらの使用を含む。
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【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なｐ３８阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表される化合物であって、ｐ３８キナーゼ活性が介在するまたはｐ３８の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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本発明は、過剰又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している一般式(1)
【化１】


（式中、基R¹〜R³、X¹、X²、X³及びL¹は、請求項1の定義どおりである）の新規化合物、及びその該治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、優れたＰＤＥ１０阻害作用を有する芳香族含窒素六員環化合物を提供する。本発明は、式［Ｉ^０］


［式中：
Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３は、各々独立して、Ｎ又はＣＨであり、Ｘ^１、Ｘ^２及びＸ^３のうち少なくとも２つは、Ｎであり；Ａは、^＊−ＣＨ＝ＣＨ−、^＊−Ｃ（Ａｌｋ）＝ＣＨ−、^＊−ＣＨ_２−ＣＨ_２−又は^＊−Ｏ−ＣＨ_２−であり（^＊は、Ｒ^１との結合である）；Ａｌｋは、低級アルキル基であり；環Ｂは、置換されていてもよい含窒素脂肪族複素環基であり；Ｒ¹は、置換されていてもよい含窒素複素環基であり、その含窒素複素環部分は、キノキサリニル、キノリル、イソキノリル、キナゾリニル、ピラジニル、ピリミジニル及びそれらに脂肪族５〜６員環が縮合してなる部分からなる群より選択される部分であり；Ｙ^０は、以下の（１）〜（５）からなる群より選択される基であり：（１）置換されていてもよいフェニル又は置換されていてもよい芳香族単環式５〜６員複素環基；（２）置換されていてもよいアミノカルボニル；（３）置換されていてもよいアミノ低級アルキル；（４）−Ｏ−Ｒ^２［式中、Ｒ^２は、水素、置換されていてもよい低級アルキル、低級シクロアルキル、脂肪族単環式５〜６員複素環基、又は


である］；（５）モノ−又はジ−置換アミノ；但し、Ｙ^０がモノ−又はジ−置換アミノであるとき、Ｒ^１の含窒素複素環部分は、キノキサリニル又はキノリルではない］
で示される芳香族含窒素六員環化合物又はその薬理的に許容しうる塩、その製造方法、並びに前記化合物のＰＤＥ１０阻害薬としての使用、前記化合物を有効成分として含有する医薬組成物等に関する。
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本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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【課題】
【解決手段】
式


（式中、各記号は明細書に記載の通りである。）で表される化合物もしくはそのプロドラッグは、優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、置換基については本明細書で規定するとおりである式（Ｉ）の化合物、薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そうした化合物を含有する組成物、ならびにアレルギー状態および呼吸器の状態を治療するためのそうした化合物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、接着斑キナーゼの機能を阻害する化合物、それらの製造方法、それらを活性成分として含む医薬組成物、温血動物（例えばヒト）における癌のような病気の治療に使用するための、医薬品としてのそれらの使用、および、医薬品の製造におけるそれらの使用に関する。

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【課題】優れた殺虫効果を示す新規な殺虫性縮環式アリール類の提供。
【解決手段】式：


で表わされる縮環式アリール誘導体及びそれの殺虫剤としての利用。代表的化合物：
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本発明は、式(Ｉ)：


〔式中、可変基は明細書に定義した通りである〕の化合物；かかる化合物の性オズ方法；およびＰＤＥ４仲介疾患状態の処置におけるかかる化合物の使用を提供する。
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式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、ＡｒおよびＣｙは、本明細書で定義されている通りである）、または薬学的に許容されるその塩が開示されている。式（Ｉ）の化合物の医薬組成物、式Ｉの化合物を製造する方法、およびＣＣＲ１０の活性に関係している障害を治療するために式（Ｉ）の化合物を使用する方法も開示されている。

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本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式（Ｉ）の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および／または１１β−水酸化酵素（ＣＹＰ１１Ｂ１）によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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【化１】


本発明は、Ｐ２Ｘ７拮抗特性を有する式（Ｉ）の新規化合物、これらの化合物を含んでなる製薬学的組成物、これらの化合物の化学的製造方法、および動物、とりわけヒトにおけるＰ２Ｘ７受容体活性と関連する疾患の処置若しくは予防におけるそれらの使用に関する。（Ｉ）
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本願は、新規置換ジヒドロピラゾロン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、および、疾患、特に、心血管および血液疾患、腎臓疾患の処置および／または予防用、および、創傷治癒の促進用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。

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【課題】ＤＮＡ複製におけるＤＮＡ損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示される化合物。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）の化合物、ｐ５３とＭＤＭ２の相互作用の阻害剤としてのそれらの使用、ならびに前記化合物を含んでなる製薬学的組成物を提供し；ｎ、ｓ、ｔ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｘ、Ｙ、Ｑ、Ｚ、Ｇ、ＥおよびＤは定義される意味を有する。 （もっと読む）

【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式（Ｉ）で表される含窒素複素環化合物又はその塩。


〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。Ａ_１〜Ａ_４は炭素原子又は窒素原子を表し、Ｙはハロゲン原子等を表し、ｎは０〜４の整数を表し、Ｄはメチレン基等を表し、Ｒ_０はハロアルキル基等を表し、Ｒ_１、Ｒ_２は−Ｃ（＝Ｗ）Ｒ_１３（Ｗは酸素原子等を表し、Ｒ_１３はアルキル基、フェニル基等を表す。）で表される基等を表し、Ｚは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕 （もっと読む）

【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、メラノコルチン−４受容体モジュレーターとしての置換ヘテロアリールピペリジン誘導体（Ｉ）に関する。その構造及び立体化学構造によって、本発明の化合物は、ヒトメラノコルチン−４受容体（ＭＣ−４Ｒ）の選択的アゴニスト又は選択的アンタゴニストである。アゴニストは、肥満症、糖尿病及び性的機能不全などの障害及び疾患の治療のために使用することができ、一方アンタゴニストは、癌悪液質、筋肉疲労、食欲不振症、筋萎縮性側索硬化症（ＡＬＳ）、不安神経症及びうつなどの障害及び疾患の治療のために有用である。一般に、ＭＣ−４Ｒの調節が関与する全ての疾患及び障害は、本発明の化合物で治療することができる。 （もっと読む）