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高脂血症の新規治療方法
有効量のスクアレン合成酵素阻害薬およびHMG−CoA還元酵素阻害薬を組み合わせてなる高脂血症の予防および/または治療剤の提供。 (もっと読む)
新規なアゼチジン化合物
本発明は一般式(I)
【化1】
[式中、Hetは少なくとも1個の窒素原子を有し、場合により置換される4−、5−、6−または7−員の複素環式環であり;
R1は水素、ヒドロキシ、C1−C4アルキル、C3−C4シクロアルキル、C2−C4アルケニルまたはC2−C4アルキニルであり;
R2およびR3はそれぞれ独立して水素、C1−C4アルキル、C3−C4シクロアルキル、C2−C4アルケニル、C2−C4アルキニル、C1−C4アルコキシ、ハロゲンおよびシアノから選択されるが、但しR2およびR3は共に水素ではなく;
R4はC1−C4アルキル、C3−C4シクロアルキル、C2−C4アルケニルまたはC2−C4アルキニルであり;
Arはピリジニル、1−ナフチル、5,6,7,8−テトラヒドロ−1−ナフチル、キノリニル、2,3−ジヒドロ−1,4−ベンゾジオキシニル、1,3−ベンゾジオキソリル、5,6,7,8−テトラヒドロキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロイソキノリニル、5,6,7,8−テトラヒドロキナゾリン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−7−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−4−イル、1−ベンゾ[b]チオフェン−3−イル、イソキノリニル、キナゾリニルおよびインダン−4−イルから選択される、場合により置換される芳香族環系であり;またはArは置換フェニルである]の化合物、もしくはそのエナンチオマーまたはそれらの何れかの塩;前記化合物を含有する医薬組成物および治療での前記化合物の使用に関する。本発明はさらに式Iの化合物の製造法およびその製造で使用される新規な中間体に関する。
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化合物
R1、R4、HET−1及びHET−2が、明細書中に記載されるとおりである式(I)の化合物、及びその塩とプロドラッグは、グルコキナーゼ(GLK)の活性化物質であり、そしてこれによって例えば2型糖尿病の治療において有用である。式(I)の化合物を製造するための方法も記載される。
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アゾール置換スルホニルベンゼン誘導体
【課題】 優れたPDE7阻害作用に基づく、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の新規な治療又は予防薬を提供すること。
【解決手段】 ピロール、イミダゾール又はピラゾール等のアゾール環が当該窒素原子を介してベンゼン環に結合することを特徴とするスルホニルベンゼン誘導体が、強力なPDE7阻害作用とこれに基づく優れたTリンパ球の機能抑制作用を有することを確認し、炎症性疾患又は自己免疫疾患等の良好な治療又は予防薬となりうることを知見して本発明を完成した。
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抗炎症活性を有するマクロライドコンジュゲート
本発明は、式(I)(式中、Mは、部分構造II、すなわち式(II)を有するマクロライドサブユニットを示し、Lは、部分構造III、すなわち式(III)の鎖を示し、Dは、抗炎症活性を有するステロイド系薬物または非ステロイド系(NSAID)薬物から誘導されるステロイドサブユニットまたは非ステロイドサブユニットを示す)によって示される新しい化合物に関する。本発明はまた、これら調製された化合物の医薬的に許容される塩および溶媒和化合物、それらを調製するための方法および中間体、ならびに、ヒトおよび動物における炎症性の疾患および状態の治療におけるより良い治療作用および使用にも関する。
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NPY拮抗物質、調製および使用
本発明は、新規な化合物、それらの調製法、およびそれらの使用、特に治療のための使用に関する。さらに詳しくは、本発明は、少なくとも2個の芳香族環を有する誘導体化合物、それらの調製法および使用法、特にヒトまたは動物の保健の領域における使用法に関する。それらの化合物は、中枢神経系および抹消神経系に存在するニューロペプチドY、すなわちNPYの生物学的受容体に対する親和性を有している。本発明の化合物は、好ましくはNPY拮抗物質、より特定すればサブタイプNPY−Y1の拮抗物質であり、そのためNPYが関与する各種の障害の治療または予防処置のために使用することができる。本発明はさらに、前記化合物を含む医薬品組成物、それらの調製およびそれらの使用、さらには前記化合物を使用した治療方法にも関する。 (もっと読む)
CHK1阻害に有用なヘテロアリール尿素誘導体
DNA複製におけるDNA損傷又は傷害に関連する疾病及び症状の治療に有用な置換ウレア化合物が開示される。この化合物の作製方法、並びに癌及びDNA複製、染色体分離、又は細胞分裂における欠陥によって特徴付けられる他の疾病の治療等における治療薬としての使用も開示される。 (もっと読む)
或る種の置換アミド、その製造方法及び使用方法
構造式(2)の化合物及びその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物、キレート、プロドラッグ及び混合物の中から選択された少なくとも1つの化学物質が本書で記述されている。該発明の少なくとも1つの化学物質を担体、アジュバント及び賦形剤の中から選択された少なくとも1つの薬学的に受容可能なビヒクルと共含む薬学組成物が記述されている。Btk活性及び/又はB細胞活性の阻害に対して応答性をもつ一部の疾病を患う患者の治療方法が記述されている。試料中のBtkの存在を決定するための方法が記述されている。
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カルボキサミドスピロヒダントインCGRP受容体アンタゴニスト
本発明は、CGRP受容体のアンタゴニストであり且つCGRPが関与する疾患(例えば、頭痛、偏頭痛及び群発頭痛)の治療または予防において有用である化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物並びにCGRPが関与する疾患の予防または治療における前記した化合物及び組成物の使用にも関する。 (もっと読む)
多環式ビス−アミドMMP阻害剤
本発明は一般に、医薬品を含むビス-アミド基、とりわけ、多環式ビス-アミドMMP−13阻害化合物に関する。よりとりわけ、本発明は、MMP−13阻害剤を含む既知のビス-アミド基に対して、増大した有効性、及び、溶解性を発揮する多環式部分と組み合わせてピリミジニルビス−アミド基を含む、新たな部類のMMP−13阻害化合物を提供する。
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神経細胞保護剤
本発明は、塩酸ドネペジルに代表される化合物を含有する、中枢神経の神経細胞保護剤、並びに中枢神経系の神経細胞障害の予防剤及び/又は治療剤に関する。
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7員複素環誘導体
【課題】COX−1及びCOX−2を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)
【化1】
で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、、これらを含有する虚血性疾患の予防及び/又は治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤。
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5員複素環誘導体
本発明は、一般式(I)
で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、これらを含有する虚血性疾患の予防および/または治療剤、並びにこれらを含有する血小板凝集抑制剤に関する。本発明化合物はCOX−1及びCOX−2を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤として有用である。
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抗菌剤として使用するための二環式環によりN−置換されたオキサゾリジノン誘導体
【課題】抗菌活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】式Iの化合物およびそれらの製造のための方法を提供する。
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ORL−1受容体用の置換されたインドールリガンド
ORL−1受容体に対する新規のリガンドについて開示し、これは、これを必要とする患者における上記の受容体の活性を中和し、且つこの受容体の活性に依存した疾病を予防し処置するのに有用である。この新規の化合物は、式(I)に示す構造を有し、ここで、R1、R2、R3及びR4は、明細書に定義の通りである。
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アミド誘導体
本発明は、式I
【化1】
〔式中、mは0−2であり、そして各R1はヒドロキシ、ハロゲノ、トリフルオロメチルヘテロシクリルおよびヘテロシクリルオキシのような基であり;R2はハロゲノ、トリフルオロメチルまたは(1−6C)アルキルであり;R3は水素、ハロゲノまたは(1−6C)アルキルであり;そしてR4は(3−6C)シクロアルキルである。〕の化合物またはその薬学的に許容される塩;それらの製造法、それらを含む医薬組成物およびサイトカインが仲介する疾患または医学的状態の処置におけるそれらの使用に関する。
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アルツハイマー病の処置のためのγ−セクレターゼの阻害剤としてのマロンアミド誘導体
本発明は、アルツハイマー病の処置のための、一般式(I)[式中、Rは、ハロゲン、低級アルキル、またはハロゲンにより置換された低級アルキルであり;R1は、水素、低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいは、低級アルケニル、−(CH2)n−シクロアルキル、−(CH2)n−COR’(式中、R’は、低級アルコキシ、ヒドロキシ、またはアミノである)であるか、あるいは、ハロゲンにより場合により置換されたベンジルであるか、あるいは−(CH2)n−モルホリニルであり;R2は、水素、低級アルキル、ジ低級アルキル、またはハロゲンもしくはヒドロキシにより置換された低級アルキルであるか、あるいはベンジルまたはシクロアルキルであり;R3は、低級アルキル、もしくはハロゲンにより置換された低級アルキルであるか、またはハロゲン原子2個により場合により置換されたベンジルであるか、または−(CH2)n−シクロアルキルもしくは−(CH2)n−ピリジニルであり;Xは、−CR4R4’−または−CR4R4’−O−であり;R4/R4’は、互いに独立して、水素、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、または−CH2−2−[1,3]ジオキサラン−であり;nは、0、1または2である]で示される化合物、その薬学的に適切な酸付加塩、ならびにその光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ体もしくはジアステレオマー、およびジアステレオマー混合物の全形態に関する。
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ピラゾール誘導体
COX−1及びCOX−2を阻害することのない強力な血小板凝集抑制剤を提供すること。
一般式(I)
又は、下記一般式(II)
で表される化合物、その塩、もしくはそれらの溶媒和物、これらからなる医薬、並びにこれらからなる虚血性疾患の予防および/または治療剤。
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新規カルボン酸アミド、その調製及び医薬組成物としてのそれらの使用
本発明は一般式(I)
【化1】
(式中、A、B及びR1〜R5は請求項1に定義されたとおりである)
の新規置換カルボキサミド、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩(これらは有益な性質を有する)に関する。上記一般式Iの化合物、それらの互変異性体、鏡像体、ジアステレオマー、それらの混合物及び無機の酸又は塩基とのそれらの塩、特に生理学上許される塩並びにそれらの立体異性体は有益な薬理学的性質、特に抗血栓作用及び因子Xa抑制作用を有する。
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二環式複素環、これらの化合物を含む医薬組成物、それらの使用及びそれらの製造方法
本発明は、一般式(I)の二環式複素環(式中Ra、Rb、Rc、Rd、Re及びXは、請求項1に示した定義を有する)、その互変異性体、立体異性体、混合物及びそれらの塩、特に、価値ある医薬特性、特にチロシンキナーゼにより介在される情報伝達に阻害作用を有する無機又は有機酸を含有する生理学的に許容され得るそれらの塩、疾患、具体的には癌疾患及び良性前立腺過形成(BPH)、肺及び気道の疾患を治療するためのそれらの使用、及びそれらの製造方法に関する。
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