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CCR2Bアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
【課題】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P (I)
〔式中、Qは式−N(R1)(R2)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子Y1およびY2を含む6または7員脂肪族環であり、そしてY1およびY2は独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNR3であり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。
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チアゾールメチン化合物およびチアゾールメチン化合物を用いた感熱転写記録用色素
【課題】優れた耐光性を維持しながら、感度にも優れるチアゾールメチン化合物を提供する。
【解決手段】下記式(I)で表される、チアゾールメチン化合物。
(式中、R1およびR2は、それぞれ独立して、C1〜C4のアルキル基を表し、R3は、水素原子または分岐を有していてもよいC1〜C8のアルキル基を表し、R4は、C1〜C4のアルキル基を表す。)
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1,2−ジヒドロピリジン化合物、その製造法およびその用途
【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】
〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕
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VLA−4によって媒介される白血球粘着を阻害するカルバメート化合物
【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
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TTK阻害作用を有するピリジンおよびピリミジン誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤、および有効な医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表されるピリジン誘導体またはピリミジン誘導体。
(式中、Xは=C(R4)−または=N−であり、Aは置換もしくは非置換の芳香族炭化水素環、置換もしくは非置換の芳香族複素環(ただし、置換もしくは非置換のピラゾールもしくは縮合ピラゾールを除く。)、置換もしくは非置換の非芳香族炭化水素環または置換もしくは非置換の非芳香族複素環である。)この化合物は、TTKプロテインキナーゼの作用を阻害し、関連する病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用となる。
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テトラゾール置換アリールアミド
【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、R2は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R3、R4、R5及びR6は、C1−6アルキルなどの置換基を表す。)
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キナーゼ阻害薬の2−アミノチアゾール−5−芳香族カルボキサミド化合物の製造法
【課題】キナーゼ阻害薬、特にたん白チロシンキナーゼおよびp38キナーゼの阻害薬として有用な化合物およびその結晶形、その製造法の提供。
【解決手段】式(IV)で示される化合物のモノ水和物の結晶。
式(IV)の化合物をエタノール/水混合物中、加熱および溶解し、次いで冷却してエタノール/水混合物から上記モノ水和物を晶出させることを特徴とする製造法。さらに、式(IV)で示される化合物の、ブタノール溶媒化合物およびエタノール溶媒化合物の結晶。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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医薬組成物
【課題】心房選択性のK+チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物:式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、R2及びR3は低級アルキレンを形成していてもよく、A1はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、R5は、
である。
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アミノピラゾール誘導体を含む医薬
【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である;
(式中、R1、R2、R3およびR4は、特許請求の範囲に記載のR1、R2、R3およびR4と同意義である。)
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤
【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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新規なアゾ化合物、水溶液、インク組成物、インクジェット記録用インク、インクジェット記録方法、インクジェット記録用インクカートリッジ、及びインクジェット記録物
【課題】黒色用インクとして良好な色相を有し、安定なインク組成物を提供する。
【解決手段】(a)防腐剤と、(b)下記一般式(1)で表されるアゾ化合物を1質量%〜25質量%する水溶液。
(一般式(1)中、GはN等表す。X1〜X7はそれぞれ独立にH等を表す。Y2〜Y4はそれぞれ独立にH、又は1価の置換基を表すが全てが同時に水素原子を表すことはない。Mはそれぞれ独立に、水素原子又は一価のカウンターカチオンを表す。)
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途
【課題】EP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびEP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】EP1受容体拮抗作用を有する、一般式(I)
〔式中、Aはベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、RNは水素原子等であり、R1は水素原子等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、EP1受容体拮抗薬。EP1受容体拮抗薬は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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アリールおよびヘテロアリール置換テトラヒドロイソキノリンならびにノルエピネフリン、ドーパミン、およびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその利用方法
【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。(式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり;ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である)。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。
(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。)
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癌を処置するための化合物
【課題】抗癌活性を有する新規化合物、および多様な形態の癌の治療剤の提供。
【解決手段】
式中、QはS、N、またはOであり;Xは任意にS=、O=、=N−NH2、=N−OH、または−OHであることができ;Yは任意に−N(H)−、O、またはC1〜C20の炭化水素であり;およびR1およびR2は、互いに独立して置換されたもしくは未置換の単環式、縮環式、または多環式アリールあるいはヘテロ環系である化合物。
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慢性骨髄増殖疾患および他の増殖性疾患の治療のために有用なキナーゼ阻害剤
【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。
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