本発明は、グルタミニルシクラーゼ(QC, EC 2.3.2.5)の阻害剤としての新規複素環誘導体に関する。QCは、アンモニアの遊離下でのN-末端グルタミン残基のピログルタミン酸(5-オキソ-プロリル、pGlu^*)への分子内環化、及び水の遊離下でのN-末端グルタミン酸残基のピログルタミン酸への分子内環化を触媒する。 （もっと読む）

本発明は、一般に、核輸送調節剤、例えば、ＣＲＭ１阻害剤の分野に関し、より特定的には、新規な置換された複素環アゾール化合物、これら化合物のおよびその医薬組成物の合成ならびに、例えば、癌および他の腫瘍性疾患、炎症性疾患、心筋症、肺線維症、肝線維症、糸球体腎炎、および他の腎障害を含む、異常な組織増殖の疾患および線維症の治療などの、ＣＲＭ１活性に関連する生理的状態の治療、改善および／または予防における使用、ならびに（急性および慢性の両方の）ウイルス感染の治療のための使用に関する。
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ヘテロ環基でさらに置換された２−フェニルピリジン配位子を含む化合物を提供する。特に、この化合物は、窒素含有ヘテロ環でさらに置換された２−フェニルピリジン配位子を含む。これらの化合物は、向上した効率及び寿命を有するデバイスをもたらすために有機発光デバイスに用いることができる。
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【課題】 チアゾリジンジオン化合物の結晶を有効成分として含有し、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）γ活性化剤、抗癌医薬組成物の製造原体として有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（I）：
【化１】


で表される、５−(４−{[６−(４−アミノ−３,５−ジメチルフェノキシ)−１−メチル−１−Ｈ−ベンツイミダゾール−２−イル]メトキシ}ベンジル)−１,３−チアゾリジン−２,４−ジオンの水和物結晶を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】 チアゾリジンジオン化合物の結晶を有効成分として含有し、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）γ活性化剤、抗癌医薬組成物の製造原体として有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される、５−(４−{[６−(４−アミノ−３,５−ジメチルフェノキシ)−１−メチル−１−Ｈ−ベンツイミダゾール−２−イル]メトキシ}ベンジル)−１,３−チアゾリジン−２,４−ジオンの２塩酸塩・１水和物結晶を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

本出願は、新規なビスアリール-結合5-アリール-1,2,4-トリアゾロン誘導体、それらの製造方法、それらの単独又は組合せでの疾患の処置及び/又は予防のための使用及びまたそれらの疾患の処置及び/又は予防、より具体的には心血管疾患の処置及び/又は予防のための医薬の製造のための使用に関する。
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【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療する化合物の提供。
【解決手段】グルコキナーゼ活性化物質である一般式（Ｉ）のアリールカルボニル誘導体又はその薬学的に許容できる塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ。
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本明細書には、アンドロゲン受容体モジュレーターである化合物が記載される。また、本明細書に記載の化合物を含む医薬組成物および薬剤、およびアンドロゲン受容体媒介性又は依存性である疾患又は疾病を処置するために、そのようなアンドロゲン受容体モジュレーターを、単独又は他の化合物と組み合わせて使用する方法も記載される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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下記式(I)：


(I)
（式中、m、R¹、R²、R³、X及びYは、本出願で定義される）の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物に関し、
【化１】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎（関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎）、骨関連疾患（骨形成に関連するものを含む）、乳癌（抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む）、心血管障害、軟骨関連疾患（軟骨損傷／損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの）、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、ヘタリールＩは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であり；ヘタリールIIは、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、又はＳ、ＯもしくはＮより選択される１〜４個のヘテロ原子を含有する２員環系（ここで、少なくとも１個の環は、本質的に芳香族である）であり；Ｒ^１は、低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、又はハロゲンであり；Ｒ^２は、ハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、ヒドロキシにより置換されている低級アルキル又はベンゾ[１，３]ジオキソリルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ、Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、シアノ、ニトロ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、ジメチルアミノ、−（ＣＨ_２）ｐ−ＮＨＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルであり、そしてＲは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ又は低級アルコキシにより場合により置換されている−（ＣＨＲ）_ｐ−フェニルであるか、あるいはヒドロキシ、又はハロゲンにより置換されている低級アルキルにより場合により置換されているシクロアルケニルもしくはシクロアルキルであるか、あるいはハロゲン、低級アルキル、低級アルコキシ又はジメチルアミノにより場合により置換されている、Ｏ、ＳもしくはＮより選択される１〜３個のヘテロ原子を含有する５又は６員ヘテロアリール基であるか、あるいはハロゲンにより場合により置換されているＯ−フェニルであるか、あるいはハロゲン、ヒドロキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルキル又はＣ（Ｏ）Ｏ−低級アルキルにより場合により置換されているヘテロシクロアルキルであり；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、シアノ又はフェニルであり；Ｒ^４は、低級アルコキシ、低級アルキル又はハロゲンであり；ｐは、０又は１であり；ｎは、０、１又は２であり、ｎが２の場合は、Ｒ^４は同じでも異なっていてもよく；ｍは、０、１又は２であり、ｍが２の場合は、Ｒ^１は同じでも異なっていてもよく；ｏは、０、１、２又は３であり、ｏが２又は３の場合は、Ｒ^２は同じでも異なっていてもよい］で示される化合物、又はその薬学的に活性な酸付加塩に関する。式Ｉで示される本化合物は、アミロイドβの調節剤であり、したがって、脳内のβアミロイドの沈着に関連する疾患、特にアルツハイマー病、ならびに脳アミロイド血管症、オランダ型遺伝性アミロイド性脳出血（ＨＣＨＷＡ−Ｄ）、多発脳梗塞性認知症、ボクサー認知症及びダウン症候群などの他の疾患の治療または予防に有用でありうる。
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本発明は、脂肪酸合成酵素（ＦＡＳ）の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。 （もっと読む）

4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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【課題】血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】血栓症の凝固誘発事象を治療・予防する、循環中に見出されるセリンプロテアーゼ第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤としての下記化合物。この阻害剤を含む薬学的組成物、およびこれらの阻害剤を使用する方法。さらにこれらの阻害剤を調製する方法。
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【課題】
【解決手段】本発明は、組織標的部位、オクタデンテートヒドロキシピリジノンリガンドおよびアルファ放出トリウム放射性核種のイオンを含む組織標的複合体を提供する。本発明は、さらにそのような複合体を用いた治療方法、その製造方法および使用方法、ならびにそのような複合体を含むキットおよび薬剤を提供する。
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【課題】本発明は、優れた血中脂質レベルの制御作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（I）［式中、Ａ：５員含窒素芳香族ヘテロシクリル基；Ｒ¹：ＣＯＯＨ等；Ｒ²：アルキル等；Ｒ³：置換可フェニル、置換可フェニルアルキル等；ｍ：０、１、２、３；ｎ：０、１；Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷：Ｈ、アルキル等；Ｂ：置換可ナフチル、置換可芳香族へテロシクリル、式（II）（式中、Ｂ¹、Ｂ²：置換可フェニル、置換可芳香族へテロシクリル）を有する基］を有する化合物またはその薬理上許容される塩等を提供する。
【化１】
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本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び／又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 （もっと読む）