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制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤
【課題】生体に対する影響が少なく、安全性が高い制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍増強剤の提供。
【解決手段】次の一般式〔I〕:
で示される4−[3−(4−ベンジルピペリジン−1−イル)プロピオニル]−7−メトキシ−2,3,4,5−テトラヒドロ−1,4−ベンゾチアゼピン−1-オキシド又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含有し、制癌剤耐性を有する癌細胞に対する抗腫瘍効果増強剤及び制癌剤耐性克服剤となる。この抗腫瘍効果増強剤び制癌剤耐性克服剤は、生体に対する影響が少なくして、制癌剤耐性を有する癌細胞に対して、抗腫瘍効果増強作用及び制癌剤耐性克服作用を有する。
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含窒素芳香族へテロ環化合物
【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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1,4−ベンゾチアゼピン−S−オキシド誘導体、およびそれを用いた医薬組成物ならびにその用途
【課題】左室拡張期最小圧を低下させ、心筋弛緩障害を改善する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の一般式[1]
(式中、R1は炭素数1〜10のアルキル基、アルコキシ基などを表し、nは、0、1又は2を表し;R2は及びR3は、水素原子、炭素数1〜10のアルキル基などを表し;Yは、−CO−、−CH2−などを表し;mは0、1、2、3を表し;R4は、炭素数1〜10のアルキル基、置換基を有していてもよい含窒素複素環基などを表す。)で示される1,4−ベンゾチアゼピン−1−オキシド誘導体。
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Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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筋弛緩促進剤及び筋弛緩不全等の筋組織に係る疾病の治療薬
【課題】心筋拡張障害、左室拡張障害による心不全、拡張期の冠循環障害による狭心症、及びカテコールアミン誘発性の高血圧の治療薬及び予防薬の提供。
【解決手段】一般式〔1〕
〔式中、R1は水素又は炭素数1乃至3の低級アルコキシ基を表し、R2は水素、炭素数1乃至3の低級アルコキシ基、フェニル基(ここでフェニル基は水酸基又は炭素数1乃至3の低級アルコキシ基からなる群より選ばれる1乃至3個の置換基で置換されてもよい。)、
(ここでR3は、炭素数1乃至3のアシル基である。)を表し、Xは、−CO−又は−CH2−を表し、nは1又は2を表す。〕で示される1,4ベンゾチアゼピン誘導体を有効成分として含有治療薬及び予防薬である。
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1,4−ベンゾチアゼピン誘導体並びにその製造方法及びその用途
【課題】心不全、狭心症又は心筋梗塞の治療又は予防に有用な新規1,4−ベンゾチアゼピン誘導体又はその薬学的に許容される塩を提供する。
【解決手段】次の一般式〔I〕
〔式中、R1は水素原子又は水酸基を表わす。〕で示される1,4−ベンゾチアゼピン誘導体又はその薬学的に許容される塩にある。この新規1,4−ベンゾチアゼピン誘導体又はその薬学的に許容される塩は、穏やかに、冠血管を拡張させると共に、心筋への酸素供給量を増加させ、且つ心筋の酸素消費量を減らす性質を有しており、心不全、狭心症又は心筋梗塞の治療薬又は予防薬として有用である。
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タンパク質受容体チロシンキナーゼ阻害薬の組成物
本発明は、受容体チロシンキナーゼのファミリー、トロポミオシン(Tropomysosin)関連キナーゼ(Trk)、特に神経成長因子(NGF)受容体、TrkAを、阻害または拮抗することができる新規合成置換複素環式化合物およびそれを含有する医薬組成物に関する。本発明はさらに、疼痛、癌、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、乾癬、血栓症、または髄鞘発育不全もしくは髄鞘脱落に関連した疾患、障害もしくは損傷、またはNGF受容体TrkAの異常活性に関連した疾患もしくは障害の、処置および/または予防における、そのような化合物の使用にも関する。 (もっと読む)
単環式アミドCGRP受容体アンタゴニスト
CGRP受容体のアンタゴニストであり、CGRPが関与する疾病、例えば偏頭痛の治療または予防に有用である、式(I)の化合物(式中の可変要素B、m、n、J、R4、Ea、Eb、Ec、Re、Rf、RPGおよびYは、本明細書の中で説明するとおりである)。本発明は、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにCGRPが関与する前述の疾病の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用にも関する。
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4位がピペリジン含有部分によって置換されたキノリンおよびその窒素化誘導体および抗菌薬としてのその使用
【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式(I)のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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抗マラリア薬としてのプラスモジウム表面アニオンチャンネル阻害剤
プラスモジウム表面アニオンチャンネル(PSAC)の阻害剤およびヒトなどの動物においてマラリアを治療または予防するためのその使用を開示する。当該使用は、阻害剤または阻害剤の組み合わせの有効量を投与することを含む。当該阻害剤の一例は、式Iの化合物、
またはその医薬上許容される塩である(式中、R1〜R7は本明細書に記載されているとおりである)。
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ヒトアルドステロン合成酵素CYP11B2の阻害剤
本発明は、ヒトアルドステロン合成酵素の阻害剤である一般式(I)の化合物、さらに、こうした化合物を含有する医薬組成物、ならびに、高アルドステロン症、および/または11β−水酸化酵素(CYP11B1)によって仲介される障害または疾患の治療のためのこうした化合物および他のヘテロアリール置換型キノリノン誘導体の使用を提供する。
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置換ピリミジン−5−カルボキサミド
式(I)(式中、可変基は、本明細書に定義される)の化合物とその医薬的に許容される塩;11βHSD1の阻害におけるそれらの使用、それらを作製するための方法と、それらを含んでなる医薬組成物についても記載する。
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含窒素複素環化合物および有害生物防除剤
【課題】効果が確実で安全に使用できる含窒素複素環化合物、及びこの化合物を有効成分とする有害生物防除剤を提供する。
【解決手段】
式(I)で表される含窒素複素環化合物又はその塩。
〔式中、点線は単結合又は二重結合を表す。但し、点線で表される二つの結合のうち、一方は単結合であり、他方は二重結合を表す。A1〜A4は炭素原子又は窒素原子を表し、Yはハロゲン原子等を表し、nは0〜4の整数を表し、Dはメチレン基等を表し、R0はハロアルキル基等を表し、R1、R2は−C(=W)R13(Wは酸素原子等を表し、R13はアルキル基、フェニル基等を表す。)で表される基等を表し、Zは置換基を有していてもよいフェニル基等を表す。〕
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Axlインヒビターとして有用な多環式ヘテロアリール置換トリアゾール
多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼAxlの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Axl活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式(I)の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはN−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 (もっと読む)
CGRPレセプターアンタゴニスト
本発明は、CGRPレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってCGRPレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がCGRPアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物(しかし、特にヒト)においてCGRPに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるCGRPレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のCGRPレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 (もっと読む)
細胞増殖阻害剤としての2−ヘテロシクロアミノ−4−イミダゾリルピリミジン
細胞周期の阻害活性を有する式(I)で示される化合物を説明する。
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含複素環化合物及びその用途
【課題】組織における細胞外マトリックス遺伝子の発現量を減少させ、細胞外マトリックス蓄積量を低下させることにより、組織の線維化を改善させる組成物(即ち、細胞外マトリックス蓄積抑制剤や、線維症治療剤又は心不全治療剤)等の開発・提供が切望されている。
【解決手段】本発明は、式(I)
で示される含複素環化合物と不活性担体とを含有することを特徴とする細胞外マトリックス遺伝子転写抑制組成物等に関する。
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RYR受容体の調節に関与する障害を予防及び治療するための薬剤
本発明は、下記式(I)の化合物、並びにその塩、水和物、溶媒和物、複合物、及びプロドラッグを提供する。
【化1】
本発明は、さらに式(I)の化合物の合成方法を提供する。その上、本発明は、式(I)の化合物を含む医薬組成物並びに該医薬組成物を用いて、細胞内のカルシウムチャンネル機能を調節するRyR受容体と関係がある障害及び疾患を治療及び予防する方法を提供する。
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キノリン類およびそれらの窒素化誘導体ならびにそれらの抗菌剤としての使用
哺乳動物、特にヒトにおける細菌感染の治療において有用なキノリンおよびナフチリジン誘導体。 (もっと読む)
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