【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療において組成物を用いる方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および種々の障害の治療においてこの組成物を用いる方法を提供する。一実施形態では、本発明は、次式Ｉの化合物またはその製薬上許容される塩を提供する。
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【課題】ＡＫＴプロテインキナーゼを阻害する新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。
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【課題】選択的なプロテインキナーゼの阻害剤である化合物を開発する必要がある。特に、ＪＡＫファミリーのキナーゼの阻害剤として有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤、特にＪＡＫ２およびＪＡＫ３の阻害剤に関係する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的組成物、それらの化合物を調製するためのプロセス、および様々な障害の治療においてそれらの組成物を使用するための方法も提供する。本発明の化合物およびその薬学的組成物は、様々な障害の治療または予防に有用であり、例えば、これらに限定するものではないが、アレルギーおよび喘息、移植片拒絶反応、慢性関節リウマチ、筋萎縮性側索硬化症および多発性硬化症などの自己免疫疾患、更には白血病およびリンパ腫などの充実性悪性疾患および血液悪性疾患を含む疾患の治療または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、５位置換−２−オキソ（１Ｈ）ピリジン−３−イル−基を塩基として有するヌクレオシド又はヌクレオチド、並びにそれらの利用方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明のヌクレオシド又はヌクレオチドは、一態様において、前記塩基の５位に、５−ＦＡＭ、６−ＦＡＭ、５−ＴＡＭＲＡ、６−ＴＡＭＲＡ、ＤＡＮＳＹＬ、５−ＨＥＸ、６−ＨＥＸ、５−ＴＥＴ、６−ＴＥＴ、５−ＲＯＸ、及び６−ＲＯＸからなるグループから選択される蛍光色素、あるいは、ＤＡＢＣＹＬ、ＢＨＱ１及びＢＨＱ２からなるグループから選択される消光色素が、直接又はリンカーを介して結合している。 （もっと読む）

【課題】ＳＧＬＴ１阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式［Ｉｂ］で示される化合物又はその医薬上許容される塩：


［式中、各記号は明細書に記載の通りである。］ （もっと読む）

【課題】新規置換ベンゾイミダゾール化合物、その互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグ；この化合物、互変異性体、立体異性体、多形体、エステル、代謝物、およびプロドラッグの医薬的に許容される塩；前記態様のいずれかを医薬的に許容される担体と共に含む組成物；および前記態様の単独での、あるいは追加的治療剤少なくとも１種と組み合わせとしての、癌の予防または処置における使用の提供。
【解決手段】ヒトまたは動物における癌原性に関連するキナーゼを阻害する、式（Ｉ）で示される新規置換ベンズイミダゾール化合物、組成物及び方法を提供する。ある態様では、この化合物と組成物はセリン／トレオニンキナーゼ又は受容体チロシンキナーゼの少なくとも１種の活性の阻害に有効である。この化合物と組成物は単独で、あるいはセリン／トレオニンキナーゼまたは受容体チロシンキナーゼが介在する疾患、たとえば癌の処置のための追加的な薬剤少なくとも１種との組成物中で使用できる。
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【課題】 より効能の高いウロテンシンＩＩ拮抗薬の提供。
【構成】 新規なイソインドール誘導体およびその医薬又は獣医学分野での使用に関する。 （もっと読む）

【課題】新規ホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


（式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)を；Ｂは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。） （もっと読む）

【課題】新規ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤、その薬学的組成物、作製するためのプロセスおよびＨＩＶ感染症を阻害し、処置するための方法の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物：


またはその薬学的に許容可能な塩、溶媒和物、エステルおよび／もしくはホスホネート、そのような化合物を含む組成物。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】


一般式（１）：（式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は炭素原子等を表し、Ｇはベンゼン環等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、Ｘ及びＹはハロゲン原子等を表し、Ｒ^１はカルボキシメチル基等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３はトリフルオロメチル基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｎは０〜４の整数を表す。）で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】サーチュインの活性又はレベルを調節し、それによって対象における肥満又は、糖尿病などのインシュリン耐性疾患を治療又は予防するするための方法および組成物の提供。
【解決手段】細胞を、サーチュイン活性化化合物又は阻害性化合物に接触させることで、脂肪蓄積をそれぞれ上昇させる又は減少させることができる。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】医薬的に活性な化合物、特に、アリスキレンなどのレニン阻害剤の合成に有用な新規製法、新規製法工程および新規中間体の提供。
【解決手段】式(II)で示される化合物またはその塩の製造法、


および式(VI)で示される化合物またはその塩(式中、Ｒ^３およびＲ^４ならびにActは特定の置換基)、およびそれらの製造法。
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【課題】優れたdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬、抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（一般式（Ｉ）中、ｎは１〜３の数を示し、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、炭素数２〜６のアルケニレン基等を示し、Ｙは、炭素数１〜８のアルキレン基を示し、Ｚは、−ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ²、−ＮＲ³ＳＯ₂−Ｒ⁴等を示し、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はアラルキル基を示すか、或いは隣接する窒素原子と一緒になって、飽和複素環基を形成する基を示し、Ｒ³は、水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示し、Ｒ⁴は、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、Ｒ⁵は、メチル基を示す。）で表される５−フルオロウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】薬学的活性化合物、とりわけレニン阻害剤の合成に有用な新規製造方法、新規工程段階および新規中間体の提供。
【解決手段】式IIIのピロリジン環を、ヒドロキシル基をハロゲン置換、又は有機スルホン酸のスルホネートとした後、保護されたアミノ基との反応によって製造することを含む、式III


〔式中、Ｒ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３は水素等、およびＰＧはアミノ保護基である。〕の化合物、またはその塩の製造方法。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】哺乳動物における過剰増殖性疾患（例えば、癌）の処置において有用なＭＥＫのインヒビターおよび哺乳動物（特にヒト）における過剰増殖性疾患の処置における該化合物の使用方法ならびに該化合物を含有する薬学的組成物の提供。
【解決手段】特定のアゼチジン−１−イル（２−（２−フルオロフェニルアミノ）環式）メタノン誘導体である。式Ｉの化合物、ならびにその薬学的に受容可能な塩および溶媒和物。
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【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）