【課題】Ｋｅａｐ１タンパク質と複合体を形成し、Ｎｒｆ２結合部位で相互作用するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供し、酸化ストレスを原因とする疾患の治療薬又は予防薬の開発に貢献すること。
【解決手段】本発明は、配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を規準とした場合における第１３番目のチロシン、第１５番目のアルギニン、第４２番目のセリン、第５９番目のアルギニン、第６１番目のアスパラギン、第１９５番目のヒスチジン、第１９７番目のシステイン、第１９９番目のチロシン、第２１５番目のアルギニン、第２５１番目のチロシン、第２５６番目のフェニルアラニン、第２６５番目のプロリン及び第２６６番目のアスパラギン酸からなる群から選択される一以上のアミノ酸残基と相互作用し、Ｋｅａｐ１タンパク質又は配列表の配列番号１に示されるアミノ酸配列を含むＫｅａｐ１部分タンパク質と複合体を形成するＫｅａｐ１タンパク質結合化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】グルカン合成酵素阻害剤として有用であるピリダジノン誘導体の提供。
【解決手段】その多くの実施形態において、本発明により、グルカン合成酵素阻害剤としての置換されたピリダジノン化合物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物を１種類以上含む医薬、１種類以上のそのような化合物を含むか、または１種類以上のそのような化合物を他の抗真菌剤とともに含む薬学的処方物の調製方法、ならびに、そのような化合物または薬学的組成物を使用する、グルカン合成酵素が関係している１種類以上の真菌感染の処置、予防、阻害、または緩和方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼ阻害剤、該化合物を含む医薬組成物、循環器疾患、認知性および神経変性疾患の治療におけるこれらの用途、およびヒト免疫不全ウィルス、プラスメプシン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素の阻害剤としてのこれらの用途を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物、立体異性体または互変異性体、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物；ならびに、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物を開示する。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、特に循環器疾患、認知性および神経変性疾患を治療する方法、ならびにヒト免疫不全ウィルス、プラスメピン、カテプシンＤおよび原生動物の酵素を阻害する方法も開示する。また、式Ｉの化合物を、コリンエステラーゼ抑制剤またはムスカリン性ｍ_１アゴニストまたはｍ_２アンタゴニストと組合わせて使用して、認知性または神経変性疾患を治療する方法も開示する。
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【課題】嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含むＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター若しくはそのフラグメントのモジュレーター、その組成物、及びそれらを使用した方法を提供すること。
【解決手段】４−アミド−ピリミジン化合物、その誘導体及び組成物、並びに本明細書に記載の合成方法は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）を含めた、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーター又はそのフラグメントを調節するのに有用である。本発明は又、このような調節因子を使用してＡＢＣトランスポーター媒介性疾患を処置する方法にも関する。 （もっと読む）

【課題】硬化後の着色を抑えることが可能な、新規な増感剤の提供。
【解決手段】下記一般式で表れる増感剤(Ａ)。


式中、Ｒ¹〜Ｒ¹⁰は、それぞれ独立に水素原子、ハロゲン原子、アルケニル基、アルキル基、アミノ基などを表す。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、ＨＩＶ−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害等の予防又は治療に有効なフッ素化アミノトリアゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ａは、フラニル基、オキサゾリル基及びチアゾリル基から選択される基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は水素、又は特定の置換基を表す）。
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【課題】アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止のために有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、R_１はアリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、R_２はH、アルキル又は、フェニルアルキルであり、R_３は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等であり、R_４はH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等である］で示されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミド化合物。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】変換効率等の光電変換特性と、長期間にわたり使用後も光電変換特性の低下が少なく耐久性、特に高温での耐久性に優れた光電変換素子及び色素増感太陽電池を提供する。
【解決手段】導電性支持体及び該導電性支持体の導電性表面を被覆するように設けられた半導体層を有し、該半導体層の半導体の表面に、特定の配位子を有する金属錯体色素と、酸性基を有する共吸着剤とが担持され、該共吸着剤がもつ酸性基はスルホン酸基、リン酸基、ホスホン酸基、又はカルボン酸基であ光電変換素子（ただし、前記共吸着剤の酸性基がカルボン酸基のみである場合、該共吸着剤はカルボン酸基を２つ以上有する）。 （もっと読む）

【課題】キナゾリン誘導体、その調製法および使用法の提供。
【解決手段】本願は、置換基の定義が説明と同一である式（Ｉ）のキナゾリン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩または溶媒和物を開示している。本願はまた、これらの調製方法、これらを含む組成物、およびアンチコプラスチック疾患（ａｎｔｉｃｏｐｌａｓｔｉｃ ｄｉｓｅａｓｅ）の治療薬調製におけるその使用を開示している。本発明はまた、０．０５〜１００ｍｇの式Ｉの化合物またはその薬学的に許容可能な塩および薬学的に許容可能なキャリア、賦形剤、または希釈剤を含む薬学的組成物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 本発明は、優れたＡＭＰＡ受容体阻害作用および／またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化１】


〔式中、ＱはＯを示し；Ｘ¹、Ｘ²およびＸ³は単結合を示し；Ａ¹、Ａ²およびＡ³は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいＣ_3-8シクロアルキル基、Ｃ_3-8シクロアルケニル基、５乃至１４員非芳香族複素環式基、Ｃ_6-14芳香族炭化水素環式基または５乃至１４員芳香族複素環式基を示し；Ｒ¹⁷およびＲ¹⁸は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはＣ_1-6アルキル基を示す。〕 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト活性を保有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の新規なベンズイミダゾール−カルボキサミド５−ＨＴ_４レセプターアゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物もしくは立体異性体を提供する。本発明はまた、このような化合物を含む薬学的組成物、５−ＨＴ_４レセプター活性によって媒介される医学的状態を処置または予防するためにこのような化合物を用いる方法、ならびにこのような化合物を調製するために有用なプロセスおよび中間体を提供する。
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【課題】Ｐ２Ｘプリン作動性受容体、より詳細には、Ｐ２Ｘ３及び／又はＰ２Ｘ２／３プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。


（式中、Ｒ¹は、場合により置換されているテトラゾリルであり、Ｒ^２は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、Ｃ１−６アルキルなどの置換基を表す。） （もっと読む）

【課題】ＶＬＡ‐４によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】ＶＬＡ‐４と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、ＶＬＡ‐４によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物（式Ｉ）は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 （もっと読む）

【課題】グルカゴン受容体に拮抗作用を有する新規な３−（４−置換アルキル−フェニル）−２−フランカルボン酸誘導体およびその薬学的に許容される塩の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される化合物、またはその薬学的に許容される塩。［式中、環Ａは、フェニレン等；Ｒ^１は、（置換）Ｃ_６−１０アリール基等；Ｒ^２およびＲ^３は、水素原子またはＣ_１−４アルキル基；Ｒ^４は、水素原子、ハロゲン原子等；Ｒ^５およびＲ^６は、水素原子、ハロゲン原子等;Ｘは、ＮＲ^７等であり；Ｒ^７は、水素原子等；Ｒ^８は、シアノ基またはニトロ基；ｎは、１等である。］
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【課題】被験体において免疫応答を刺激するか、または調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−４−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。１つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて３，４−ジ（１Ｈ−インドール−３−イル）−１Ｈ−ピロール−２，５−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】心房選択性のＫ＋チャネル遮断作用を有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（１）


で表されるジアゼピン化合物：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して、水素、低級アルキルなどであり、Ｒ^２及びＲ^３は低級アルキレンを形成していてもよく、Ａ^１はヒドロキシル及びオキソ基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、Ｙ^１及びＹ^２はそれぞれ独立して−Ｎ＝又は−ＣＨ＝であり、Ｒ^５は、


である。 （もっと読む）

【課題】なし
【解決手段】本発明は、哺乳動物グルタミニルシクラーゼ（ＱＣ、EC 2.3.2.5）の新規の
生理学的基質、ＱＣの新しいエフェクター、そのようなエフェクターのスクリーニング方
法、及びＱＣ活性の調整によって治療可能な病態の治療のための、そのようなエフェクタ
ー、及びそのようなエフェクターを含む医薬組成物を提供する。さらに、好ましい組成物
は、ＱＣ、及びDP IV活性の調整によって治療可能な病態の治療、又は緩和のために、DP
IV、又はDP IV様酵素のインヒビターを含む。 （もっと読む）

【課題】免疫抑制、及び／又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）（ＶＩＩ）及び（ＸＩ）の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｙ、Ｚ、Ｌ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_１８及びｎが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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