Fターム[4C063CC75]の内容
Fターム[4C063CC75]に分類される特許
61 - 80 / 1,868
HIV逆転写酵素のインヒビターとしてのS−トリアゾリルα−メルカプトアセトアニリド
【課題】HIVの逆転写酵素のいくつかの変異体を阻害し、そしてHIV感染症の処置に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式(I):
[式中、
Qは、CO2H、CONR2、SO3H、またはSO2NR2である]
で示される、S−トリアゾリルα−メルカプトアセトアニリド群の化合物を提供する。
(もっと読む)
アスパラギン酸アセタールカスパーゼ阻害剤の製造のための方法および中間体
【課題】カスパーゼ阻害剤および/またはそのプロドラッグを製造するのに有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、アスパラギン酸アルデヒド基のような修飾アスパラギン酸誘導体を製造するのに有用な方法および化合物に関する。アスパラギン酸誘導体は、カスパーゼ阻害剤および/またはそのプロドラッグを製造するのに有用である。
(もっと読む)
ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。
(もっと読む)
TNFαシグナル伝達のモジュレータ
【課題】TNFαシグナル伝達のモジュレータを提供する。
【解決手段】式I:
の化合物またはその生理学的塩。
(もっと読む)
ベンズアゾール誘導体、組成物及びβ−セクレターゼ阻害剤としての使用方法
【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を抑制し、そしてBACEが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、および2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
(もっと読む)
カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
(もっと読む)
1−置換フェニル−4−アミノピラゾール誘導体、その製造中間体及びその製造方法
【課題】
本発明の課題は、作物の栽培に害を及ぼす各種病害菌に対して高い防除効果を有するN−(1−置換フェニルピラゾール−4−イル)ピラゾール−4−カルボキサミド誘導体の製造中間体として有用な、1−置換フェニル−4−アミノピラゾール誘導体及びそれらの製造方法を提供することにある。
【解決手段】
カルバミン酸エステル(2)とホウ酸化合物(3)とのカップリングにより得られる1−置換フェニル−4−アミノピラゾール誘導体(1a)を加水分解することにより、殺菌剤製造中間体として有用な1−置換フェニル−4−アミノピラゾール誘導体(1b)を簡便に製造することができる。
【化1】
(もっと読む)
HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
(もっと読む)
カスパーゼ阻害剤およびそれらの用途
【課題】インビボでアポトーシスの有効な阻害を生じる強力で安定かつ膜を浸透する小分子非ペプチドカスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供し、ここで、R1は、R6C(O)−、HC(O)−、R6SO2−、R6OC(O)−、(R6)2NC(O)−、(R6)(H)NC(O)−、R6C(O)C(O)−、R6−、(R6)2NC(O)C(O)−、R6(H)NC(O)C(O)−またはR6OC(O)C(O)−であり;R2は、水素、−CF3、−ハロ、−OR7、−NO2、−OCF3、−CNまたはR8であり;R3は、水素または(C1〜C4)−脂肪族−であり;R4は、−COOHまたは−COOR8であり;R5は、−CH2Fまたは−CH2O−2,3,5,6−テトラフルオロフェニルである。
(もっと読む)
オキサジン誘導体および神経障害の処置におけるその使用
BACE阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
(もっと読む)
医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
(もっと読む)
イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
(もっと読む)
3−カルボキシムコノラクトンを原料とする新規エポキシ化合物及びその製造方法
【課題】植物由来物質を原料とするエポキシ化合物の提供。
【解決手段】本発明は、下記の一般式(I)で表されるエポキシ化合物
(式中、Rは炭素数1〜18、好ましくは炭素数1〜4の直鎖状又は分岐状アルキレン基を表す)を提供することを目的とする。
(もっと読む)
ベンゾイミダゾール化合物およびその使用
【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)のベンゾイミダゾール化合物(式中、R1及びR2のそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル等。R3及びR4のそれぞれは、独立して、H、アルキル等。R5はアルキル等。Xは、CR’等(R’は、H、アルキル等)。Yは、(CH2)n等。Z1及びZ2のそれぞれはCHであるか欠失している)。
(もっと読む)
P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、R1はアルキル、アルケニル等であり、R2、R3、R4及びR5は各々独立して、水素、アルキル等であり、R6は、水素、アルキル等であり、R7、及びR8の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。
(もっと読む)
1,2,4−オキサジアゾール安息香酸化合物ならびにナンセンス抑制及び疾患の治療のためのその使用
【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
(もっと読む)
CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
(もっと読む)
ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、組成物および使用方法
【課題】Na+K+Cl−共輸送体が関与する疾患、障害、および状態の処置および/または予防のための、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、ブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログ、およびこのようなアナログを含有する組成物を提供する。本発明はまた、これらのブメタニド、フロセミド、ピレタニド、アゾセミド、およびトルセミドのアナログを含有する薬学的組成物、ならびにこれらを使用する方法を提供する。これらのアナログの全ては、Na+K+Cl−共輸送体またはGABAAレセプターが関与する状態の処置および/または予防のために特に有用である。
(もっと読む)
β2アドレナリン作動性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有するビフェニル誘導体
【課題】本発明は、肺障害を治療するのに有用な新規ビフェニル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、式Iのビフェニル誘導体、またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供することにより解決された。ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、W、a、bおよびcは、本明細書中で定義したとおりである。本発明のビフェニル誘導体は、β2アドレナリンレセプターアゴニスト活性およびムスカリンレセプターアンタゴニスト活性の両方を有し、このようなビフェニル誘導体は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を治療するのに有用である。
(もっと読む)
HIV阻害性ピリミジン誘導体
【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物
およびそのN−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のHIV複製阻害剤。
(もっと読む)
61 - 80 / 1,868
[ Back to top ]