【課題】グリコシルトランスフェラーゼによりペプチドおよびタンパク質を結合させる方法を提供する。
【解決手段】治療用タンパク質の便利な合成または半合成を可能にする手段および方法であって、改変の導入が上記の問題に対処している手段および方法。可溶性糖タンパク質誘導体の循環半減期を延長して、治療または予防のための循環する糖タンパク質の治療的有効レベルを維持するために必要な、注射剤の量および注射の頻度を減少させる方法。一定の治療的に活性な糖タンパク質の短いインビボ血漿半減期は、治療または予防に必要とされる可溶性タンパク質の頻度および量に起因して望ましくないものである。糖タンパク質構造を効果的に変化させ、また生物学的活性を実質的に維持して、このような糖タンパク質の循環半減期を延長するための手段。 （もっと読む）

【課題】 ブラシノステロイド生合成の特異的阻害剤を提供する。
【解決手段】 下記の式(I)：
【化１】


（式中、R₁及びR₂は水素原子などを示し、R₃及びR₄は置換基を有することもあるフェニル基などを示し、R₅は窒素原子を含むヘテロアリール基を示し、Xは単結合などを示し、Yは酸素原子などを示す。）で表される化合物又はその塩を有効成分として含む植物成長調節剤。 （もっと読む）

【課題】置換インドール誘導体およびその使用の方法の提供。
【解決手段】本発明は、置換インドール誘導体、少なくとも１種の置換インドール誘導体を含む組成物、および患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するために置換インドール誘導体を使用する方法に関する。患者におけるウイルス感染症またはウイルス関連障害を治療しまたは予防するための方法であって、該患者に、有効量の少なくとも１種の２−カルボキシ置換インドール誘導体を投与するステップを含む方法も、本発明によって提供される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、発根促進剤等の細胞分化促進剤の有効成分として有用な新規化合物を提供することを目的とする。また、本発明は、該化合物を含有する細胞分化促進剤を利用した、挿し木法、組織培養法などの方法によるクローン苗の生産性を向上させるための、発根方法および発根用培地を提供することを目的とする。
【解決手段】（±）−Ｅ−１−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−４，４−ジメチル−２−（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）ペンタ−１−エン−３−オール、該化合物を有効成分とする細胞分化促進剤ならびにオーキシン活性促進剤、前記細胞分化促進剤またはオーキシン活性促進剤を含有する、植物のシュートの発根用培地、および前記細胞分化促進剤、オーキシン活性促進剤または発根用培地を用いるクローン苗の生産方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒトプロテインチロシンホスファターゼ阻害剤および使用法を提供すること。
【解決手段】本開示は、ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤として有効な化合物に関し、それにより血管新生を制御する。本開示は、さらに、前記ヒトプロテインチロシンホスファターゼβ（ＨＰＴＰ−β）阻害剤を含む組成物、および血管新生を制御する方法に関する。本発明の組成物によって処置される疾患としては、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、癌、鎌状赤血球貧血、類肉腫、梅毒、弾性線維性仮性黄色腫、パジェット病、静脈閉塞、動脈閉塞、頚動脈閉塞性疾患、慢性ブドウ膜炎／硝子体炎、マイコバクテリア感染症など挙げられる。 （もっと読む）

【課題】有害節足動物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


〔式中、Ｙは、酸素原子及び−Ｓ（Ｏ）_t−からなる群より選ばれる１個以上の原子または基を環構成成分として含む３−７員飽和へテロ環を表し、該飽和へテロ環は、群Ｄより選ばれる１〜３個の原子または基を有していてもよく、ｔは０等を表し、Ｘはフェニル基等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、ｒは０等を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷及びＲ⁸は、同一または相異なり、水素原子等を表し、ｎは１等を表す。〕
で示されるアミド化合物を提供する。該化合物は優れた有害節足動物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式（１）のＮ−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ａｒ¹及びＡｒ²はアリール基またはヘテロアリール基；Ｖは窒素原子、またはＣＲ³；Ｗ¹は単結合、−Ｃ（Ｏ）−等；Ｗ²は、Ｃ_1-3アルキレン基；Ｗ³は、単結合、メチレン基、−ＮＨ−、−ＣＲ⁴＝ＣＲ⁵-等；環Ｑは、式（ａ）で表される基（ｎは０又は１；ｍは０〜２；ｋは１〜３；Ｚは単結合、メチレン基、酸素原子等；Ｒ^1a、Ｒ^1bおよびＲ^1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、Ｃ_1-6アルキル基等。）］ （もっと読む）

【課題】本発明は、HIV複製に対して阻害活性を有する新規シリーズの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、一般式(I)の化合物、検出可能な標識を含むそれらの誘導体、それらの組成物及びヒト免疫不全症候群ウイルス(HIV)感染の治療におけるそれらの使用に関する。具体的には、本発明は、HIV複製の新規インヒビター、そのような化合物を含む医薬組成物及びHIV感染の治療においてそれらの化合物を使用するための方法を提供する。
（もっと読む）

【課題】新規ホスファチジルイノシトール３-キナーゼ（ＰＩ３Ｋ）インヒビターの提供。
【解決手段】式1で表される化合物。


（式中、Ｗ１、Ｗ２、Ｗ３、及びＷ４は-Ｃ(Ｒ１)を；Ｂは、置換されたフェニル、またはヘテロアリールを表す。） （もっと読む）

【課題】タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤並びにそれを含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般構造(A)を有する、ビアリールメタ-ピリミジン化合物。該ピリミジン化合物は、Jakキナーゼファミリーの一員、および様々な他の特異的受容体キナーゼおよび非受容体キナーゼのようなキナーゼを阻害することが可能であり、骨髄増殖性障害、真性赤血球増加症、本態性血小板血症、骨髄様化生を伴う骨髄線維症、任意の他の骨髄関連障害、増殖性糖尿病性網膜症、癌、眼疾患、炎症、乾癬、血管新生に関連した任意の疾患、またはウイルス感染症等の治療に有効である。
（もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“ＣＦＴＲ”)を含む、ＡＴＰ結合カセット(“ＡＢＣ”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター、また、ＡＢＣトランスポーター仲介疾患の処置法の提供。
【解決手段】式(Ｉ)の化合物：


〔式中、Ｒ１、Ｒ２は、Ｃ１−６脂肪族など、環Ａは、置換されてもよいシクロ脂肪族などであり、ここで、Ｃ＊に隣接している環Ａの原子は炭素原子であり；Ｒ４は置換されてもよいアリールなどであり；そしてｎは１、２、３、４、または５である。〕 （もっと読む）

【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、Ｎ−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
（もっと読む）

【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を回避する方法及び該副作用に対する治療又は予防のための優れた医薬を提供する。
【解決手段】選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を誘発することのないＳＳＲＩが胃に直接接触しない形態である製剤、及び、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド又はその生理学的に許容される塩の該副作用に対する制吐作用としての予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】


一般式（１）：（式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は炭素原子等を表し、Ｇはベンゼン環等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、Ｘ及びＹはハロゲン原子等を表し、Ｒ^１はカルボキシメチル基等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３はトリフルオロメチル基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｎは０〜４の整数を表す。）で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
（もっと読む）

【課題】血管形成キナーゼ活性モジュレーションに応答性の疾患または障害、例えば、乳癌、子宮内膜癌、結腸癌、首有棘細胞癌などの癌の治療に有効な物質の提供。
【解決手段】下記式１で表される化合物ならびにその医薬的に許容される塩、溶媒和物、結晶体、キレート、非共有結合型錯体、プロドラッグ、および混合物の使用。
（もっと読む）

【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子の調節物質の提供。
【解決手段】本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子（「ＣＦＴＲ」）の調節物質、その組成物、およびその方法に関する。本発明は、このような調節物質を使用して、ＣＦＴＲにより仲介される病気を治療する方法にも関する。本発明の化合物、およびその薬学的に受容可能な組成物は、ＣＦＴＲ活性の調節物質として有用であることが現在分かっている。本発明の化合物は、明細書に記載の化学式Ｉまたは化学式ＩＩを有するか、またはその薬学的に受容可能な塩であり、式中のＲ^Ｘ、環Ａ、Ｒ^ＡＡ、Ｒ^ＢＢ、Ｚおよびｑは以下で説明される。 （もっと読む）