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Fターム[4C063CC82]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第1の複素環 (41,006) | O2個の6員環 (934)

Fターム[4C063CC82]に分類される特許

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【課題】優れた脂質異常症治療剤、例えば、脂質代謝障害、高脂血症、もしくはアテローム性動脈硬化症の治療、発症予防、または進展予防のための薬剤を提供すること。
【解決手段】(a)少なくとも1種のHMG−CoA還元酵素阻害剤またはフィブリン酸誘導体;ならびに(b)式(I)で表される化合物および/またはその医学上許容される塩を含有する、医薬組成物。
【化1】
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本発明は、式(I)(式中、Rはアルコキシ又はハロゲンであり;U及びVは、それぞれ独立にCH又はNであり;「−−−−」は、結合であるか、又は存在せず;WはCH又はNであるか、「−−−−」が存在しない場合には、WはCH又はNHであるが、U、V及びWのすべてがNであることはなく;Aは結合であるか、又はCHであり;RはHであるか、又はAがCHであることを条件に、OHであってもよく;m及びnは、それぞれ独立に0又は1であり;DはCH又は結合であり;Gは、メタ及び/又はパラ位において、アルキル、(C−C)アルコキシ及びハロゲンから選択される1又は2個の置換基により置換されたフェニルを表すか、又は、Gは、基G又はG(式中、Z、Z及びZはそれぞれCH又はNを表してもよく;XはN又はCHを表し、そしてQはO又はSを表す。)であるが;m及びnがそれぞれ0である場合には、AはCHであるものとする。)の抗菌性化合物、及びそのような化合物の塩に関する。
【化1】
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【課題】ウレイド基、アミノカルボニル基及び置換基を有してもよい二環式基を置換基として有する新規ピロール誘導体の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物又はその塩はインターロイキン−6産生阻害活性を有し、インターロイキン−6が関与する疾患、眼炎症性疾患等の予防及び/又は治療剤として有用である。式中、R1はハロゲン原子、水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、ホルミル基又は置換基を有してもよい低級アルキルカルボニル基を、R2は置換基を有してもよい二環式炭化水素基又は置換基を有してもよい二環式複素環基を、R3は水素原子、置換基を有してもよい低級アルキル基、置換基を有してもよいアリール基又はアシル基を示す。
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多発性嚢胞腎疾患の治療に用いられる化合物は、構造式(I):
【化1】


によって表されるもの、または、その薬学的に許容可能な塩である。医薬組成物は、構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。必要としている患者における多発性嚢胞腎疾患を治療する方法は、それぞれ、患者に治療的有効量の構造式(I)によって表される化合物またはその薬学的に許容可能な塩を投与する工程を含む。
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【課題】HCVポリメラーゼに対して阻害活性を有する一連の新規化合物の提供。
【解決手段】HCVNS5Bポリメラーゼのインヒビターとしての、次式


[式中、R3はシクロアルキルであり、R2は、フラン、ピリジン等の複素環基を示し、Lは含チッ素複素環基を含む特定のアミノ基を示す]等で示される特定のインドール系化合物の異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは互変異性体、又はその塩。 (もっと読む)


【課題】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法を提供すること。
【解決手段】レセプターの活性を調節する化合物、組成物および方法が提供されている。特に、レセプターの活性を調節し、これらのレセプターの活性に直接的または間接的に関連した疾患または障害の1つ以上の症状を治療、予防または改善する化合物および組成物が提供されている。1種以上の核内ステロイドレセプターの活性を調節する薬学的組成物および方法で使用する化合物が提供されている。
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本発明は、一般式(I)(式中、X、n及びRは、本明細書で記載されている通りである)の化合物、その薬学的に許容しうる塩及びエステル、それらの製造、それらを含有する医薬組成物、及び医薬としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、認知障害、薬物中毒、鬱病、不安症、薬物依存症、認知症、記憶障害;統合失調症、統合失調性感情障害、双極性疾患、躁病、精神病性鬱病を含む精神病性障害、ならびにパラノイア及び妄想を含む精神病の治療及び/又は予防に有用な、セロトニン5−HT2a及びドーパミンD受容体の二重調節薬である。
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本発明は、動物有害生物を駆除するためのピロリン-2-イルアミノ化合物に関する。また本発明はこれらの化合物を使用することにより動物有害生物を防除する方法、植物繁殖材料および上記化合物を含む農業用組成物にも関する。さらに本発明は、上記化合物を使用することにより、寄生生物による侵入または感染から動物を処置または保護する方法にも関する。式(I):
【化1】


(式中、nは0、1、2、3、4または5であり;mは0、1、2、3、4または5であり;R1、R2は、ハロゲン、CN、N3、NO2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニルおよびC2-C6-アルキニルからなる群からそれぞれ独立して選択され、この場合、最後の3つの基は部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく、および/または1、2もしくは3個の基R#等の任意の組み合わせを有していてもよく;R3およびR4は、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニルからそれぞれ互いに独立して選択され、この場合、最後の3つの基は部分的にまたは完全にハロゲン化されていてもよく、および/または CN、NO2、-ORb、NRcRd、-SRe、-C(=O)RaおよびC(=O)ORb等からなる群から互いに独立して選択される1、2または3個の基の任意の組み合わせを有していてもよく;Aは、式A.1またはA.2:
【化2】


[式中、*は、化合物の残りの部分への結合点を示し;R5a、R5b、R5c、R5d、R5eおよびR5fは、水素、ハロゲン、C1-C6-アルキル、C1-C6-アルコキシ、C1-C6-アルキルアミノ、ジ(C1-C6-アルキル)アミノ、C3-C6-シクロアルキルおよびAr2等から互いに独立して選択され;R6およびR7は、水素、CN、NO2、C1-C6-アルキル、C2-C6-アルケニル、C2-C6-アルキニル、C3-C8-シクロアルキル、飽和または部分不飽和の5、6または7員の複素環基、Ar3等からそれぞれ互いに独立して選択される]
で表される基である)。 (もっと読む)


本発明は一般に、グルタミニルペプチドシクロトランスフェラーゼ様タンパク質(QPCTL)の阻害剤、並びにa.慢性及び急性炎症、例えば、関節リウマチ、粥状硬化、再狭窄、膵炎、b.他の炎症性疾患、例えば、神経因性疼痛、移植片拒絶反応/移植片不能/移植性脈管障害、HIV感染/エイズ、妊娠中毒症、結節性硬化症、ギラン・バレー症候群、慢性炎症性脱髄性多発性神経根症、及び多発性硬化症、c.神経炎症、並びにd.神経炎症から結果として生じ得る神経変性疾患、例えば、軽度認知障害(MCI)、アルツハイマー病、ダウン症候群における神経変性、家族性英国型認知症、及び家族性デンマーク型認知症からなる群から選択される炎症性の疾患又は障害の治療及び/又は予防のための該阻害剤の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)


〔式中、R〜R12並びにE1、E2、E3、L、Y、Z及びLは、明細書中で示されている意味を有する〕で表されるヘテロ環置換アニリノピリミジン類及びそれらの農薬的に有効な塩、それらの使用、並びに、植物の内部及び/若しくは表面上又は植物の種子の内部及び/若しくは表面上に存在する植物病原性菌類を防除するための方法及び手段、そのような手段を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、農業において、園芸において、森林において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、植物病原性菌類を防除するためにそれらの使用に関する。本発明は、さらに、式(I)で表されるヘテロ環置換アニリノピリミジン類を調製する方法にも関する。
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血中尿酸値の調節に有用な化合物、それを含有する製剤及びそれを調製及び使用する方法が、本明細書に記載される。幾つかの実施形態において、本明細書に記載の化合物は、尿酸の異常値に関連した疾患の治療又は予防に使用される。 (もっと読む)


一般式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、X、及びYは、本明細書において定義したとおりである。)
【化1】


は、グルタミニルシクラーゼの阻害剤であり、それゆえ、グルタミニルシクラーゼ活性の調節によって治療できる容態を治療する上で有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)


〔式中、RからR13並びにX及びXは、明細書中で示されている意味を有する。〕の4−アルキル−置換ジアミノピリミジン類及びそれらの農薬的に有効な塩の殺真菌剤としての使用、並びに、植物の内部及び/若しくは表面上又は植物の種子の内部及び/若しくは表面上に存在する植物病原性の有害な真菌類を防除するための方法及び作用剤、そのような作用剤を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、農業において、園芸において、森林において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、植物病原性の有害な真菌類を防除するためにそれらの使用に関する。本発明は、さらに、式(Ia)、式(Ib)及び式(Ic)のジアミノピリミジンを調製する方法にも関する。
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【課題】イバブラジン及びその塩の合成中間体である、1,3,4,5−テトラヒドロ−2H−3−ベンゾアゼピン−2−オン化合物の効果的な工業的製造方法の提供。
【解決手段】式(VI)


で表される化合物を、非酸性溶媒中でパラジウム炭素を触媒とし、水素圧が、1〜220バールで接触水素化反応に付し、次いで、反応混合物を濾過して、1,3,4,5−テトラヒドロ−2H−3−ベンゾアゼピン−2−オン化合物を得る合成方法。[式中、R1及びR2は、同じであるか、又は異なっていてもよく、それぞれ、直鎖若しくは分枝鎖C1〜C8アルコキシ基を表すか、又はそれらを担持する炭素原子とともに、1,3−ジオキサン、1,3−ジオキソラン若しくは1,3−ジオキセパン環を形成する] (もっと読む)


【課題】P2Y12阻害作用を有する医薬、特に血小板凝集阻害剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】発明者等は、P2Y12阻害剤について鋭意検討した結果、3位に置換されたカルバモイル基を有し、該カルバモイル基上の置換基が-(カルバモイル基に隣接する炭素原子が置換されているポリメチレン)-CO2R(ただし、Rは-H又は低級アルキル)であるキノロン誘導体が、優れた血小板凝集阻害作用を有すること、また、体内動態が改善していることを見出し本発明を完成した。本発明化合物は、優れたP2Y12阻害作用及び血小板凝集阻害作用を有することから、血小板凝集阻害剤として有用である。 (もっと読む)


【課題】哺乳類、特にヒトの細菌感染症の治療方法において有用な、シクロヘキサンおよびシクロヘキサン誘導体およびその医薬上許容される誘導体を提供すること。
【解決手段】式(I):


で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体を提供する。 (もっと読む)


【課題】 抗菌活性を有する新規なアミノピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】 哺乳類、特にヒトにおける細菌感染症の治療方法において有用な式(I)のピペリジン誘導体およびその医薬上許容される誘導体。
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本発明は、ソッニック・ヘッジホッグ(Sonic Hedgehog)経路の阻害剤、特にSmoアンタゴニストである、式(1)の化合物:及びその薬学的に許容される塩、立体異性体、若しくは互変異性体に関する。したがって、本発明の化合物は、癌を含む、ヘッジホッグ経路の異常な活性化に関連した疾患、例えば、基底細胞癌、髄芽細胞腫、前立腺癌、膵臓癌、乳癌、結腸癌、骨癌、及び小細胞肺癌、及び上部胃腸管の癌の治療に有用である。
【化1】

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【課題】本発明の目的は、様々な障害、特に心臓血管系の障害(心臓血管障害)の予防および/または治療に適する薬理学的に活性な物質を供給または提供することである。好ましくは、その物質はアデノシン受容体選択的リガンドとして作用する。
【解決手段】式(I)の化合物、およびそれらの塩、水和物、塩の水和物および溶媒和物の、障害の予防および/または治療のための使用、新規式(I)の化合物およびその製造方法を提供する。式(I)の化合物は、アデノシン受容体選択的リガンドとして有効である。
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式:


を有する化合物であって、式中:
R1はそれぞれ任意にC1〜6アルキル、ハロゲン、ハロC1〜6アルキルまたはOR15で置換されていてもよいC3〜8シクロアルキル、C1〜6アルキル、C1〜6アルキレン-C3〜8シクロアルキルであるか、R1は任意にC1〜6アルキル、ハロC1〜6アルキルまたはOR15で置換されているヘテロシクリルであり;
nは0、1、2、3または4であり、よって形成されたアルキレン基-(CH)-は任意にC1〜4アルキル、C3〜8シクロアルキルおよびアリールスルホニルから選択される基で置換され;
Aは-N(R2)CO-、-CON(R2)-、-OC(O)-、-C(O)O-、-CO-、-C(R2)(OR3)-、-C(=N-O-R3)-、-C(=CR2R3)-、-C3〜8シクロアルキレン、-C(R2)(ハロC1〜6アルキル)-、C1〜4アルキレンおよび-C(OR3)(ハロC1〜6アルキル)-から選択される基であり;
R2およびR3はそれぞれ単独でH、C1〜6アルキル、およびC3〜8シクロアルキルから選択されるか、Aが-N(R2)CO-でXが存在しない場合、R2は隣接する窒素原子およびZとともに任意に置換されていてもよいN含有ヘテロシクリル基を形成していてもよく;
Xは存在しないか、それぞれ任意に1個以上のC1〜4アルキル基、OR16、ハロゲンまたはハロC1〜6アルキルで置換されていてもよいC1〜4アルキレンまたはC2〜4アルケニレンであり;
Zはそれぞれ任意に-Y-アリール、-Y-ヘテロアリール、-Y-C3〜8シクロアルキルおよび-Y-ヘテロシクリルから選択される基で置換されていてもよいアリール、ヘテロアリール、C3〜8シクロアルキル、およびヘテロシクリルから選択されるか、Xが存在する場合ZはHであってもよく、Xが存在せずAが-C(R2)(OR3)-または-N(R2)CO-である場合ZはHであってもよく、Aが-N(R2)CO-でXが存在しない場合Zは隣接する窒素原子およびR2とともに任意に置換されていてもよいN含有ヘテロシクリル基を形成していてもよいが、Aが-CO-である場合Zは炭素原子によってXまたはAと結合し、Aが-N(R2)CO-でZがHである場合R1はC3〜8シクロアルキルであり;
Yは結合手、C1〜6アルキレン、CO、NR14、COC2〜6アルケニレン、O、SOまたはNHCOC1〜6アルキレンを示すが;
該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル基Zは任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ハロC1〜6アルキル、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、=O、-R4、-COR4、-COR4、-NR5R6、-C1〜6アルキル-NR5R6、-C3〜8シクロアルキル-NR5R6、-CONR12R13、-NR12COR13、-NR5SOR6、-OCONR5R6、-NR5COR6、-NR4CONR5R6または-SONR5R6-SHR8、-アルキル-OR8、-SOR8、-OR9、-SOR9、-OSOR9、-アルキル-SOR9、-アルキル-CONHR9、-アルキル-SONHR9、-アルキル-COR10、-CO-アルキル-R10、-O-アルキル-R11(式中、R4、R5およびR6は単独で水素、C1〜6アルキル、-C3〜8シクロアルキル、-C1〜6アルキレン-C3〜8シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールを示し、R8は-C1〜6アルキルを示し、R9はC1〜6アルキルまたはアリールを示し、R10はアリールを示し、R11はC3〜8シクロアルキルまたはアリールを示し、R12、R13、R14、R15およびR16はそれぞれ単独でHまたはC1〜6アルキルを示し、-NR5R6および-NR12R13は窒素含有ヘテロシクリル基を示してもよい)から選択される、1個以上の置換基で置換されていてもよいが;該R4、R5、R6、R8、R9、R10およびR11基は任意に、同一でも異なっていてもよく、ハロゲン、ヒドロキシ、C1〜6アルキル、C1〜6アルコキシ、シアノ、アミノ、=Oまたはトリフルオロメチルからなる群から選択される、1個以上の置換基で置換されていてもよく;
-Y-アリール、-Y-ヘテロアリール、-Y-C3〜8シクロアルキルおよび-Y-ヘテロシクリルから選択されるZの置換基は任意に=O、ヒドロキシ、シアノ、ニトロ、ハロゲン、ハロC1〜6アルキルおよびC1〜6アルキルから選択される1個以上の置換基で置換されていてもよく;
AがC1〜4アルキレンである場合、該シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基Z(例えばヘテロシクリル基Zなど)は少なくともヒドロキシ、CFまたは=Oで置換され;
AがCON(R2)である場合、nは1である、化合物;
あるいは薬学的に許容可能なその塩またはエステルにおいて:
Aが-CO-であり、R1がCH、C3〜8シクロアルキル置換C1〜6アルキレンまたはn-ブチルであり、nが0であり、Xが-CHCH-である場合、ZはN-ベンジル置換4-ピペリジニル、N-(3-フルオロベンジル)置換4-ピペリジニルまたはN-アセチル置換4-ピペリジニルではなく;
Aが-OC(O)-であり、R1がシクロブチルであり、nが0であり、Xが-CHCH-である場合、ZはHではなく;
Aが-OC(O)-であり、R1がn-プロピルであり、nが0であり、Xが-CH-である場合、ZはHではなく;
Aが-CO-であり、R1がCHであり、nが0であり、XがCHである場合、ZはHではない、化合物。
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