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新規な第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体
本発明は一般式(I)の新規な第2級8−ヒドロキシキノリン−7−カルボキサミド誘導体、および医薬として許容されるその塩を提供する。これらの化合物は、抗真菌剤として有用である。詳細には、これらの化合物を、紅色白癬菌、毛瘡白癬菌、黒色麹菌クロカビおよびスコプラリオプシス−ブレビカウリスに対して試験した。これらの化合物の多くは、鵞口瘡カンジダおよびカンジダ−グラブラタなどのカンジダ種に対して活性を有する。
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新規(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体、並びにp75阻害剤としてのこれらの使用
本発明は、一般式(I)の(複素環/テトラヒドロピリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノンおよび(複素環/ジヒドロピロリジン)−(ピペラジニル)−1−アルカノン誘導体(式中、A、W、nおよびR2は請求項1に定義される通りである。)に関する。本発明は、さらに、前記誘導体の調製並びに前記誘導体の治療上の使用に関する。
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殺菌剤ヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体
本発明は、式(I)のヒドロキシモイル−テトラゾール誘導体、それらを調製する方法、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物(ここで、Aは、テトラゾイル基を表し、Hetは、ピリジル基又はチアゾリル基を表し、及び、Xは、さまざまな置換基を表す)を使用して植物病原性菌類を防除する方法、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】新規なP2X3及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Xは、−CH2−、−O−、−CHOH−、−S(O)n−、又は−NRc−であり、ここで、nは0〜2であり、Rcは水素又はアルキルであり、Yは、水素、又は−NRdReであり、ここで、RdおよびReの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である)。
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抗菌剤として有用なN−結合型ヒドロキサム酸誘導体
本発明は、新たなクラスのヒドロキサム酸誘導体、LpxC阻害剤としてのそれらの使用、より具体的には、細菌感染症を治療するためのそれらの使用を対象とする。式I。
【化1】
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DPP−1の阻害剤として有用な二環式誘導体
本発明は、新規な二環式誘導体、それらを含有する医薬組成物、及びDPP−1によって調節される障害及び病状の治療におけるその使用を目的とする。 (もっと読む)
Syk阻害剤としてのアミノピリミジン類
本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)
血漿カリクレインの阻害薬のプロドラッグ
本発明は、血漿カリクレイン(PK)の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式(I)を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。
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ベンゾジアゼピン化合物
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表される。
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アゾリジノン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体
【課題】自己免疫障害および/または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および/または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式(I)、
(式中、A、X、Y、Z、R1、R2、およびnは、明細書に記載したとおりである。)のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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医薬
【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】
[式中、R1、R2、R3、R4、R5及びR7は、水素原子等を示す。R6は置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。
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5−ヒドロキシピリミジン−4−カルボキサミド化合物を含有する医薬組成物
【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
具体的には、{[(2−{[1−(4−tert−ブチルフェニル)ピペリジン−4−イル]メチル}−5−ヒドロキシ−6−メチルピリミジン−4−イル)カルボニル]アミノ}酢酸、である。
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ゴナドトロピン放出ホルモン受容体拮抗剤、その製造方法及びそれを含む医薬組成物
本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「GnRH」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 (もっと読む)
[1,5]‐ジアゾシン誘導体
本発明は、式(I)の化合物、少なくとも1つの式(I)の化合物を含む組成物、特に医薬組成物、および医薬に関する。本発明はまた、医薬の製造のためのそのような化合物の使用に関する。特に、医薬および医薬組成物は、糖尿病などのインスリン調節異常と関連付けられる疾患の治療を意図している。本発明はまた、そのような疾患の治療または予防のための方法に関する。
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複素二環置換されたアゾリルベンゼン殺菌・殺カビ剤
その全ての立体異性体、そのN−オキシド、およびその塩を含む、式1
【化1】
の化合物が開示されており、式中、
Yは、2〜4個の炭素原子および2〜3個の窒素原子を環員として含有する5員完全または部分不飽和複素環式環であり、この複素環式環を式1のフェニル環に取り付ける環員原子に単一の隣接環員原子を介して結合された環員原子においてこの環はZにより置換されており、そして場合により、炭素原子環員においてR5および窒素原子環員においてR6から独立して選択される2個までの置換基によってさらに置換されていてもよく、
Zは、炭素原子、ならびに2個までのO、2個までのSおよび4個までのN原子から独立して選択される1〜4個のへテロ原子から選択される環員を含有する8員、9員、10員または11員縮合複素二環式環系であり、ここで、3個までの炭素原子環員はC(=O)およびC(=S)から独立して選択され、硫黄原子環員はS(=O)u(=NR7)zから独立して選択され、この環系は、場合により、炭素原子環員においてR8および窒素原子環員においてR9から独立して選択される置換基によって置換されていてもよく、
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、uおよびzは本開示において定義される通りである。
また、式1の化合物を含有する組成物、および有効な量の本発明の化合物または組成物を適用することを含む、菌・カビ性病原体によって引き起こされる植物病害の防除方法も開示されている。
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キナーゼ阻害剤
本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)
イソオキサゾリン化合物及びその用途
【課題】雑草防除に優れた効力を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I)
〔式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6は、各々独立して、水素原子又はハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C3鎖式炭化水素基を表し、mは0又は1を表し、nは0、1又は2を表し、Eはハロゲン原子で置換されていてもよいC1−C3鎖式炭化水素基を表し、Xは環構成原子数が3から14である炭素環基、環構成原子数が3から14である複素環基、C1−C20鎖式炭化水素基又は−CO−R7で示される基を表し、Zは環構成原子数が3から14である炭素環基又は環構成原子数が3から14である複素環基を表す〕で示されるイソオキサゾリン化合物。
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1,3−オキサゾリジン化合物およびレニン阻害剤としてのそれらの使用方法
本発明は、式(I)の特定の新規1,3-オキサゾリジン化合物、そのような化合物を作製するための方法、およびレニン阻害剤またはレニン阻害剤のプロドラッグとしてのそれらの有用性に関する。
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脂質異常症および関連疾患の治療のための化合物
本発明は、一般式(I)の化合物、その互変異性体、その立体異性体、その薬学的に許容される塩、それらを含む医薬組成物、その調製方法、医薬品におけるこれら化合物の使用およびその調製に関連する中間体に関する。
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