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置換ベンズアゾールおよびRafキナーゼ阻害剤としてのそれらの使用
【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Rafキナーゼ媒介疾患(例えば、癌)を治療するために、単独で、または少なくとも1種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫(例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌)、骨髄疾患(例えば、骨髄性白血病)および腺腫(例えば、絨毛結腸腺腫)が挙げられる。
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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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三環式ピラゾロピリジンキナーゼインヒビター
本発明は、PI3K、特にPI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、例えば、がんおよび自己免疫疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。本発明により提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるPI3Kの研究;そのようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新しいキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
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オレキシン受容体拮抗薬としてのチアゾリジン−4−オン及び[1,3]−チアジナン−4−オン化合物
本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式(I)のチアゾリジン−4−オン及び[1,3]−チアジナン−4−オン化合物、
【化1】
(式中、X、Y、R3及びR4は明細書中に記載の通りである。)又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式(II)の新規なチアゾリジン−4−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式(II)の化合物を1又は2以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。
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ヒト免疫不全ウイルス複製の阻害剤
HIV複製の阻害剤として有用な、下記式(I):
(I)
(式中、a、R1、R2、R3、R4、R5及びR6は、本明細書の定義どおりである)の化合物。
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ウイルス性肝炎の治療のための非晶質シリビニン
本発明は、高い放出率および改善された吸収性またはバイオアベイラビリティーを有する、マリアアザミ果実エキスから誘導された非晶質シリビニン(またはその同義語:シリビン(silybinまたはsilibin))の調製のための方法に関し、特に肝移植を受けようとしているまたはそれを受けた患者における肝疾患の治療または予防のため、好ましくはウイルス性肝炎、例えばB型またはC型肝炎の治療のための非晶質シリビニンの使用に関する。その非晶質シリビニンは経口投与用に適合されていることが好ましい。 (もっと読む)
バニロイド受容体リガンドとしての置換された芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体
本発明は、式(I)で表わされる置換された芳香族カルボキサミドおよび尿素誘導体、その製造方法、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびに医薬組成物を製造するためのこれらの化合物の使用に関する。
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イミダゾール誘導体およびサイクリン依存性キナーゼ類のモジュレーターとしてのその使用
本発明は、式(I):
〔式中、Qは、CHまたはNであり;Xは、N、N+−O−またはCR3であり;Yは、N、N+−O−またはCR3aであり;R1およびR2は、独立して、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択されるか;またはR1およびR2は、それらが結合する原子と一体となって、所望により置換されていてよい4から7環員の炭素環式またはヘテロ環式芳香族性または非芳香環を形成し;R3は、水素および種々の置換基から選択され;R3aは、水素および特許請求の範囲に記載の種々の置換基から選択される。〕
で示される化合物、ならびにその塩、互変異性体、溶媒和物およびN−オキシドを提供する。また、式(I)の化合物を含む医薬組成物、該化合物の製造方法および該化合物の医薬としての使用方法も提供する。式(I)の化合物は、CDKキナーゼ類の阻害活性を有し、とりわけ、癌のような増殖性疾患の処置に有用である。
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オキシム化合物またはその塩、ならびに殺菌剤
【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(I)で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
式(I)中、
Aは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Bは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Yは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。
Xは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(ここで、R1〜R6、A、B、X、Y及びnは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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ピリミジン化合物
【課題】IL−12過剰産生阻害剤の提供。該化合物は慢性関節リウマチ、敗血症、クローン病、多発性硬化症、乾癬、またはインスリン依存性真性糖尿病等を治療するために有用である。
【解決手段】式(I)のピリミジン化合物。
(式中、R1はNC(Ra)(Rb)、アリール等であり;R2およびR4はそれぞれ独立にハロゲン、ニトロ、シアノ、イソチオニトロ等であり;R3はアルケニル、アルキニル等であり;R5はH等であり;nは0〜6であり;XはO、SまたはNRc等であり;Yは共有結合等であり;ZはNまたはCHであり;UおよびVの一方はNであり、他方はCRcであり;かつWはO、S、NRc、またはNC(O)Rcである。)
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α−4インテグリンのピリジノンアンタゴニスト
本発明は、以下の式(I)(式中、Cy、環A、m、n、p、R1、R2、R3、R4、R5、およびR6は明細書中に定義の通りである)の構造を有するα4インテグリンアンタゴニストである化合物またはその互変異性体、互変異性体の混合物、塩、もしくは溶媒和物を提供する。本発明は、さらに、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、種々の容態および障害(クローン病および潰瘍性大腸炎など)の処置および防止における本発明の化合物および組成物の作製方法および使用方法を提供する。
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ジオキサン−2−アルキルカルバメート誘導体の製造法およびその中間体
【課題】薬理活性を有する1,3−ジオキサン−2−アルキルカルバメートの新規な製造法の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1は、1以上のハロゲン原子またはヒドロキシ等で置換されていてもよいフェニル基等;R2は、一般式CHR3CONHR4(ここで、R3は水素原子またはメチル基を表し、R4は水素原子、または(C1-C3)アルキル、(C3-C5)シクロアルキルもしくは(ピリジン-4-イル)メチル基を表す)の基等を表し、nは1〜3の数を表す]で表される1,3−ジオキサン−2−アルキルカルバメートを、1,3−ジオキサン−2−アルキルアミン類とフェニルカーボネート誘導体との反応により得る製造法。
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へテロアリール化合物およびその使用
本発明は、化合物、その薬学的に許容される組成物およびそれらを使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、プロテインキナーゼ媒介性事象によって誘発される異常な細胞応答と関連する、種々の疾患、障害または状態を治療するのに有用である。このような疾患、障害または状態は、本明細書に記載されるものを含む。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究および新規キナーゼ阻害剤の比較評価にとって有用である。
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HSP90阻害剤としてのレゾルシノール誘導体
本発明は、ヒートショックタンパク質HSP90の活性を阻害する置換レゾルシノール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は増殖性疾患(例えば、癌及び神経変性疾患)の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、疾患の治療方法及び前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 (もっと読む)
CCR2の4−アゼチジニル−1−フェニル−シクロヘキサンアンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物を含み、
【化1】
式中、X、R1、R2、R3、及びR4は明細書に定義される通りのものである。本発明はまた、症候群、障害又は疾患を、予防する、処置する又は寛解させる方法も含み、ここで上記症候群、障害又は疾患は2型糖尿病、肥満症及び喘息である。本発明はまた、治療上の有効量の少なくとも1種の式(I)の化合物を投与することによって、哺乳類においてCCR2活性を阻害する方法を含む。
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オキサジアゾール誘導体、オキサジアゾール誘導体を用いた発光素子、発光装置、照明装置、および電子機器
【課題】発光素子の電子輸送層を構成する材料として好適な新規化合物を提供することを課題とする。また、その化合物を用いた発光素子、発光装置、並びに電子機器を提供することを課題とする。
【解決手段】下記構造式(1)乃至(3)で示すオキサジアゾール誘導体を提供する。また、それらのいずれかを用いて形成された発光素子、発光装置及び電子機器を提供する。下記構造式(1)乃至(3)で示すオキサジアゾール誘導体は、電子輸送性に優れているため、発光素子に好適に用いることができる。
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ピルビン酸キナーゼM2調節剤、治療組成物および関連する使用方法
ピルビン酸キナーゼM2(PKM2)を調節する化合物を含む組成物が、本明細書に記載される。また、癌の処置において、PKM2を調節する化合物の使用方法が、本明細書に記載される。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成(BPH)を含む、ピルビン酸キナーゼ機能(例えば、PKM2機能)に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 (もっと読む)
オートタキシン阻害剤としてのピペリジンおよびピペラジン誘導体
本発明は、オートタキシン阻害剤としての式(Ia)、(Ib)および(II)によるピペリジンおよびピラジン誘導体、ならびにリゾホスファチジン酸レベルの上昇および/またはオートタキシンの活性化によって引き起こされ、媒介され、かつ/または増幅される生理学的および/または病態生理学的状態、特に様々な癌の治療および/または予防ためのこのような化合物の使用に関する。
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キナゾリンジオン誘導体の心臓血管分野における治療適用
本発明の主題は、薬剤としてのまたは少なくとも1つの心臓血管疾患の治療および/もしくは少なくとも1つの心臓血管疾患の発症を予防することを目的とする薬剤の調製のための、塩基、水和物もしくは溶媒和物の形態またはこれらの混合物の形態の式(I)の化合物の使用である。
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