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新規ヘテロシクリルエチルカルボキサミド誘導体
【課題】農薬用殺菌剤として有用な新規ヘテロシクリルエチルカルボキサミド誘導体、及び該誘導体を含有する殺菌剤組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)で表されるヘテロシクリルエチルカルボキサミド誘導体、及び該誘導体を含有する殺菌剤組成物。
[式中、nは、1又は2であり、Aは、2−チオフェン又は4−ピラゾールであり、zは、炭素原子であり、Xは、メチル基、ハロゲン原子、ハロゲノアルキルであり、R1〜R5は、水素原子であり、Hetは、同一であっても又は異なっていてもよい1個又は2個のヘテロ原子を有する5員のヘテロ環であって、2−フラン、3−フラン、2−チオフェン、3−チオフェン、2−ピロール、3−ピロール、5−チアゾール、4−チアゾール、5−ピラゾール、4−ピラゾール、3−ピラゾールを表わす。]
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多形型および他の結晶型のシス−FTC
【解決手段】X線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってI型(−)−シス−FTCと区別することができ、ここでは非晶質(−)−FTCおよびIIおよびIII型(−)−シス−FTC)と呼ばれる(−)−シス−FTCの固相。同様にX線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、FTCの他の型と区別することができる、(±)−シス−FTCの水和した結晶型(すなわちラセミ体のシス−FTC)、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのFTC型は、他の型のFTCの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、HIVまたはB型肝炎の治療である。
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新規バイオ開裂性リンカー
【課題】バイオ開裂性リンカーと治療薬が共有結合しているNO放出プロドラッグ、ダブルプロドラッグおよび相互プロドラッグを含むプロドラッグを提供する。
【解決手段】下式(I)の化合物またはその薬剤的に容認できる塩。
[式中、aは0を表し、BはS−Sを表し、AおよびA1は独立して(CH2)dを表し、dは1〜4であり、D1は、−OH、−SH、−CO2H等を含んでなる治療薬を表し、D2は独立してD1、ペプチド、タンパク質、単クローン抗体、ビタミン、アミノ酸等を表し、EはCH2または結合を表し、L1およびL2は独立して結合、O、S等を表す。]
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化合物、レジスト組成物及びレジストパターンの製造方法
【課題】優れたマスクエラーファクターを有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供すること。
【解決手段】式(I)で表される化合物と、酸に不安定な基を有し、かつアルカリ水溶液に不溶又は難溶であり、酸と作用してアルカリ水溶液で溶解しえる樹脂と、酸発生剤とを含有するレジスト組成物。
[式(I)中、L1は、炭化水素基を表し、該炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子等で置き換わっていてもよい。環W1は、複素環を表す。R1は、炭化水素基を表し、該炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子などに置き換わっていてもよい。R2は、水素原子又は炭化水素基を表し、R3は炭化水素基を表し、これら炭化水素基を構成するメチレン基は、酸素原子などに置き換わっていてもよい。
R4は、水素原子又はアルキル基を表す。
mは、0〜6の整数を表す]
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1,3−オキサチオランヌクレオチドの製造方法
【課題】1,3−オキサチオランヌクレオシドの新規な製造法の提供。
【解決手段】1,3−オキサチオラン環を製造し、次いで1,3−オキサチオランをピリミジンまたはプリン塩基と縮合させる効率よい方法を包含する、1,3−オキサチオランヌクレオシドを製造する方法が提供される。本明細書に記載する方法を使用して、化合物は単離された鏡像異性体として製造することができる。
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光学的に活性なcis−2−ヒドロキシメチル−4−(シトシン−1’−イル)−1,3−オキサチオランまたはその薬学的に許容される塩の製造方法
【課題】cis立体配置の式I
〔式中、R1、R2、R3は特定の基〕の化合物及びその光学活性体の製造方法の提供。
【解決手段】当該化合物のジアステレオマー塩の製造、回収および変換。
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レジスト組成物及びレジストパターンの製造方法
【課題】広い露光マージン、低いマスクエラーファクターでパターンを形成することができ、優れた解像度及びラインエッジラフネスを有するパターンを得ることができるレジスト組成物を提供することを目的とする。
【解決手段】酸に不安定な基を有し、かつアルカリ水溶液に不溶又は難溶であり、酸の作用によりアルカリ水溶液で溶解し得る樹脂と、酸発生剤と、式(X)で表される化合物及び式(Y)で表される化合物からなる群から選ばれる少なくとも1種とを含有するレジスト組成物。
[式中、Rx1は、水素原子、フッ素原子、飽和環状炭化水素基等;Xx1は、単結合又はアルカンジイル基等;Xx2は、−O−、−S−等;Rx2、Rx3及びRx4は、それぞれ独立に、水素原子、アルキル基又は芳香族炭化水素基等を表す。]
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アミノインダンの誘導体、これらの調製および治療におけるこれらの適用
本発明は、式(I)の誘導体、および治療におけるこれらの適用に関する。
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ラミブジンシュウ酸塩及びその製造方法
本発明はラミブジンシュウ酸塩及びその製造方法、並びにラミブジンシュウ酸塩の結晶形に関する。本発明はラミブジンの製造方法を提供する。 (もっと読む)
ラミブジン形態Iの調製
ラミブジンの形態Iの多形を調製するための熱力学的に制御された方法を記載し、前記方法は、(a)ラミブジンまたはその酸性塩または両方、(b)水と少なくとも1種類の有機溶媒を含む溶媒系を含み、(c)形態Iの種晶を含んでいてもよい混合物から、約00C〜約500Cの温度で形態Iを晶析させることを含み;ラミブジンの酸性塩が前記混合物において使用される場合、晶析工程は塩基の存在下で行われ;前記溶媒系の水分活量が、形態Iがラミブジンの熱力学的に最も安定な形態である範囲内に維持される。 (もっと読む)
イソオキサゾリン誘導体に基づく殺虫化合物
本発明は、式(I)の化合物:
(式中、A1、A2、A3、A4、G1、L、Y1、Y2、Y3、Y4、R1、R2、R3およびR4は請求項1に定義されているとおりである)、または、その塩もしくはN−オキシドに関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するための中間体、これらを含む組成物、および、昆虫、ダニ、線虫および軟体有害生物に対処し、これらを防除するこれらを用いた方法に関する。
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1−(2−ヒドロキシメチル)−1,3−オキサチオラン−5−イル)−シトシンのB型肝炎治療への使用
【課題】シス-1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンのL-鏡像体およびそれらの医薬上許容し得る誘導体のB型肝炎感染の治療手段及び、医薬品製剤の提供。
【解決手段】下式(I)で示される1-(2-(ヒドロキシメチル)-1,3-オキサチオラン-5-イル)-5-フルオロシトシンもしくはそれらの生理学的機能性誘導体の使用。
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B型肝炎治療のための組合せ療法
【課題】既知の抗B型肝炎ウィルス活性を持つ、相乗的に有効量の薬剤を組合せて、あるいは交互に投与することより成る、ヒトのB型肝炎ウィルス感染の治療方法の提供。
【解決手段】FTCをpenciclovir、famciclovirまたはBis−POM−PMEAと組合せて、あるいは交互に投与することより成る、B型肝炎ウィルス感染の治療方法。さらに、L−FMAUをDAPD、penciclovir、またはBis−POM−PMEAと組合せて、あるいは交互に投与することより成る、B型肝炎ウィルス感染の治療方法。また、DAPDをBis−POM−PMEAと組合せて、あるいは交互に投与することより成る、B型肝炎ウィルス感染の治療方法。
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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新規なGPR119アゴニスト
本発明は、一般式(I)の新規なGPR119アゴニスト、それらの薬学的に許容される塩、薬学的に許容される溶媒和物、エナンチオマー、立体異性体および多形体に関する。本発明は、また、本発明の化合物の調製方法、該化合物を含む医薬組成物、ならびに本発明の化合物を使用する糖尿病および肥満の一方または両方の治療方法に関する。本発明は、肥満、糖尿病および関連代謝異常を治療するのに有用であるGタンパク質共役型受容体(GPCR)アゴニストを対象とする。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ(式(I)を参照されたい)、
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法が開示される。かかる化合物は式(I)により表わされ、
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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モノアシルグリセロールリパーゼ阻害剤としてのアゼチジニルジアミド
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。かかる化合物は以下のように式(I)で表わされる。
【化1】
式中、Y、Z、R1及びsは本明細書に定義される。
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