本発明は、構造式Ｉａまたは式Ｉｂ：
【化１】


を有する新規の化合物、およびそれらの製薬上許容できる塩、互変異性体または生体内で加水分解可能な前駆体、それらの組成物および使用方法に関する。これらの新規な化合物は、認知障害、アルツハイマー病、神経変性および認知症のようなＡβに関連する病状の治療または予防を提供する。
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本発明は、以下の構造式Ｉａまたは式Ｉｂ:
【化１】


を有する新規の化合物、および、それらの製薬上許容できる塩、互変異性体、もしくは生体内で加水分解可能な前駆体、それらの組成物および使用方法に関する。これらの新規の化合物は、Ａβに関連する病状（例えば認知障害、アルツハイマー病、神経変性、および認知症）の治療または予防を提供する。
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オルチプラズの製造方法を提供する。本方法は、メチル2-メチル-3-(ピラジン-2-イル)-3-オキソプロピオネートをトルエンとキシレンとの混合溶媒の存在下で五硫化リンと反応させ、続いて再結晶させる段階を含む。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、置換されたジアリール複素環および生理学的に適合可能な塩ならびに生理学的に機能するその誘導体に関する。本発明はまた式（Ｉ）の化合物で、式中、それらの置換基は引用された意味を有し、およびその生理学的に適合可能な塩、ならびに、それらの製造方法に関する。該化合物は、例えば、食欲抑制剤として適している。
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本発明は、式（Ｉ）の５−（置換ジチオ又はジオキシ−アルキルアミノ）ピラゾール誘導体又はその塩（式中、さまざまな記号は、明細書で定義した通りである）、それらの調製方法、それらの組成物、及び害虫（節足動物及び蠕虫を含む）防除のためのそれらの使用に関する。
【化１】

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殺虫化合物。本発明は、式（Ｉ）（式中の各々の記号は、明細書において定義されている通りである）の１−アリール−５−２基置換−アミノピロール誘導体又はその塩、その調製方法、その組成物、及び害虫（節足動物及び寄生虫を含む）の駆除のためのその使用に関する。
【化１】

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本発明は、有機溶媒または精製水を溶媒とし、オルティプラッツ及び水溶性高分子または不溶性高分子を含む混合液を製造する工程と、混合液のオルティプラッツを高分子内で固体分散させる工程とを含む低結晶性を有するか、または無定形のオルティプラッツの製造方法を提供する。固体分散工程は、混合液を、噴霧乾燥器を利用して噴霧乾燥体に製造するか、または流動層顆粒器を利用して顆粒を製造することによって行われうる。

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Ｎｒｆ２タンパク質の核移行、および細胞傷害性代謝産物を解毒および除去する遺伝子産物の引き続く増加を刺激する薬剤が、糖尿病性網膜症、または加齢性黄斑変性における結晶腔形成を処置する方法において提供される。Ｎｒｆ２／ＡＲＥ経路に作用する、構造的に多様な薬剤は、化学的に多様な細胞保護特性を有する酵素およびタンパク質の発現を誘導し、そして毒性代謝産物および生体異物に対する防御となる。薬剤としては、特定の求電子物質および抗酸化剤（例えば、Ｍｉｃｈａｅｌ付加アクセプター、ジフェノール、チオカルバメート、キノン、１，２−ジチオール−３−チオン、ブチル化ヒドロキシアニソール、ゲニステイン以外のフラボノイド、イソチオシアネート、３，５−ジ−ｔｅｒｔ−ブチル−４−ヒドロキシトルエン、エトキシキン、クマリン）、これらの組み合わせ、またはこれらの薬理学的に活性な誘導体もしくはアナログが挙げられる。
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下記の式（１）で表される１，４−ジチイン環を有する化合物を含む電荷輸送性有機材料。この有機材料からなる薄膜を低分子系有機エレクトロルミネッセンス（ＯＬＥＤ）素子及び高分子系有機エレクトロルミネッセンス(ＰＬＥＤ)素子中で用いることによって、低駆動電圧、高発光効率等のＥＬ素子特性を向上することができる。また、下記式（１）で表される１，４−ジチイン環を有する化合物を含む電荷輸送性ワニスは、良好なプロセス性を有し、これから得られた薄膜は、高い電荷輸送特性を有するため、コンデンサ電極保護膜への応用や、帯電防止膜、太陽電池、燃料電池への応用にも有効である。
［化１］

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本発明は、糖尿病II型、不適当なグルコース耐性、インスリン抵抗性、肥満、多嚢胞性卵巣症候群（ＰＣＯＳ）を含んで成る、インスリン抵抗性、又は高血糖により媒介される代謝性疾患の治療のためのスルホンアミド誘導体に関する。式（Ｉ）。Ｒ¹は、水素、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシ、Ｃ₁−Ｃ₆アルキル、Ｃ₂−Ｃ₆アルケニル、Ｃ₂−Ｃ₆アルキニル、アミノ、スルファニル、スルフィニル、スルホニル、スルホニルオキシ、スルホンアミド、アシルアミノ、アミノカルボニル、Ｃ₁−Ｃ₆アルコキシカルボニル、アリール、ヘテロアリール、カルボキシ、シアノ、ハロゲン、ヒドロキシ、ニトロ、ヒドラジドを含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｒ²は、水素、ＣＯＯＲ³、−ＣＯＮＲ³Ｒ³’、ＯＨ、ＯＨ又はアミノ基で置換されているＣ₁−Ｃ₄アルキル、ヒドラジドカルボニル基、スルファート、スルホナート、アミン又はアンモニウム塩を含んで成る、又はこれらから成る群から選択される。Ｙは、少なくとも１つの窒素原子を含む、置換されていない又は置換されている４〜１２員の飽和した環式又は二環式アルキル環であり、これにより上記環中の１つの窒素原子は式Ｉのスルホニル基と結合を形成し、これによりスルホンアミドを供する。
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本発明は、ｍＧｌｕＲ５モジュレーターである、式（Ｉ）のような新規なビピリジンアミンおよびエーテル化合物


（式中、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、ＸおよびＹは本明細書において定義されている）を対象とし、前記化合物は、これらに限定されないが、精神および気分障害（例えば、統合失調症、不安、抑うつ、双極性障害、およびパニック）を含めて、ｍＧｌｕＲ５が関与する疾患および病状の治療と予防において、ならびに、疼痛、パーキンソン病、認知障害、癲癇、概日リズムおよび睡眠の障害（例えば、交代勤務誘発睡眠障害および時差ぼけ）、薬物中毒、薬物乱用、薬物離脱、肥満および他の疾患の治療において有用である。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物を対象とする。さらに、本発明は、これらの新規なビピリジルアミンおよび／またはエーテル化合物および／またはこれらの化合物を含む組成物の有効量を投与することによる、これらの疾患および病状の治療方法を提供する。
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式（Ｉ）の化合物［Ｒ^１およびＲ^２は、それらが結合している窒素原子と一体となって、置換されていても良い複素環を形成しており；ＸはＳ、ＮＲ″またはＣＨ_２であり；ＲおよびＲ′は水素または指定の置換基であり；Ｒ″は指定の置換基である］は、特に癌およびレトロウィルス介在疾患の治療において、キナーゼＡＴＭ（血管拡張性失調症突然変異体）の阻害薬として有用である。

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哺乳類、特にヒトにおけるＳＣＤが介在する疾患または異常を処置する方法であって、該方法がそれを必要とする哺乳類に式（Ｉ）（式中、ｘ、ｙ、Ｗ、Ｖ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^６ａ、Ｒ^７、Ｒ^７ａ、Ｒ^８、Ｒ^８ａ、Ｒ^９およびＲ^９ａは明細書中に定義されている）化合物を投与することを含んでなる方法が開示されている。式（Ｉ）の化合物を含んでなる薬剤組成物もまた開示されている。
【化１】

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カンナビノイド受容体１型（ＣＢ−１）および／またはカンナビノイド受容体２型（ＣＢ−２）に対して親和性を有するデルタ−８−テトラヒドロカンナビノール、デルタ−９−テトラヒドロカンナビノール、およびデルタ−６ａ−１０ａ−テトラヒドロカンナビノールの１’−置換カンナビノイド誘導体。ＣＢ−１および／またはＣＢ−２受容体に対して作動薬か拮抗薬のどちらかとして活性を有する化合物は、ＣＢ−１もしくはＣＢ−２が介在する疾患を治療するために使用されることが可能である。 （もっと読む）

【課題】 低コストで環境に配慮した製造適性の高いジヒドロピリジン化合物の酸化法によるピリジン化合物の製造方法を提供する。
【解決手段】 少なくとも一種の塩基、および過酸化水素水の存在下において、一般式（Ｉ）で表されるジヒドロピリジン化合物を酸化することを特徴とする、一般式（II）で表されるピリジン化合物の製造方法。
一般式（Ｉ）
【化１】


（一般式（Ｉ）中、Ｒ¹〜Ｒ⁵はそれぞれ独立に水素原子または置換基を表す。Ｌは置換基を有しても良いアルキル基、アルコキシ基、アリール基またはアリールオキシ基を表す。）
一般式（II）
【化２】


（一般式（II）中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は前記と同じ意味をもつ。） （もっと読む）