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脂肪酸シンターゼ阻害剤としてのベンズイミダゾール
本発明は、脂肪酸シンターゼ(FAS)の活性又は機能の調節、特に阻害のためのベンズイミダゾール誘導体の使用に関する。好適には、本発明は、癌の治療におけるベンズイミダゾール類の使用に関する。 (もっと読む)
チューブリン阻害剤
【課題】本発明は、活性的に分裂する細胞に対し直接または間接に毒性があり、かつ癌、ウイルス性および細菌性感染症、血管再狭窄、炎症性疾患、自己免疫性疾患または乾癬の治療に有用である化合物を提供することを目標とする。
【解決手段】微小管重合を調節するのに使用する、また関連の疾患状態の治療に使用するための一般式(I)、(II)、(III)および(V)の化合物
を提供する。
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IRE−1αインヒビター
本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 (もっと読む)
ベンズイミダゾール−イミダゾール誘導体
【化1】
R及びR’がそれぞれ独立して−CR1R2R3、アリール、ヘテロアリール又はヘテロC4−6シクロアルキルであり、ここでアリール及びヘテロアリールは場合によりハロ及びメチルから選ばれる1又は2個の置換基で置換されていることができる、その立体化学的異性体ならびに塩、溶媒和物を含む式(I)のHCV複製の阻害剤。本発明は、該化合物の製造方法、それらを含有する製薬学的組成物及びHCV治療におけるそれらの使用にも関する。
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低酸素誘導因子−1αの安定化を増大させるための方法
本明細書において、低酸素誘導転写因子1−α(HIF−1α)の活性、およびそれに関連する疾患、状態、または症候群、とりわけ、末梢血管疾患(PVD)、冠動脈疾患(CAD)、心不全、虚血、および貧血を制御するための方法が開示されている。さらに、HIF−1αの活性に関連する疾患、状態、および/または症候群の治療において有用なHIF−1αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤を含む薬学的組成物が開示されている。本発明はまた、減少した細胞性免疫/免疫応答を有する被験体において細胞性免疫/免疫応答を増加させるための医薬品を作製するために使用される化合物を提供する。
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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピラジン
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、L、X、及びYは、本明細書に定義される通りである)。
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4−置換−2−フェノキシ−フェニルアミンデルオピオイド受容体調節因子
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、Ra、及びYは、本明細書に定義される通りである)。
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オピオイド受容体調節因子としてのフェノキシ置換ピリミジン
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式(I)で表わされる:
【化1】
(式中、R1、Y、R2、R3、及びRaは、本明細書に記載の通りである)。
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カゼインキナーゼ阻害剤としてのイミダゾール誘導体
明細書で規定する式(I)の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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デルタオピオイド受容体調節因子としてのピリミジン化合物
開示されたものは、疼痛を含む、様々な疾患、症候群、病的状態及び障害を処置するための化合物、組成物及び方法である。このような化合物は以下のように式Iで表わされる:
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びL、A、及びRaは、本明細書に定義される通りである)。
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ガンマ−セクレターゼモジュレーターとしての新規なヘテロアリールイミダゾールおよびヘテロアリールトリアゾール
式Iの構造を有する化合物および薬学的に許容できる化合物の塩が開示され、(I)は、本明細書で定義されている通りである。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法、および中間体も開示される。
【化1】
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ケモカイン受容体モジュレーターとしてのピリミジンスルホンアミド誘導体
【課題】 ある種のヘテロ環式化合物、それらの製造に使用する方法および中間体、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供することを解決課題とする。
【解決手段】 ケモカイン介在疾患および障害の処置において使用するための、式(1):
〔式中、R1〜R3およびXは明細書に定義した通りである。〕
の化合物、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物またはインビボで加水分解可能なエステルおよびこれらを含む、医薬組成物を提供することにより解決する。
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ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ−1のインヒビター
本発明は式I
【化1】
の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE2シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性/侵害受容性の痛みの治療及び/又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。A、M、R1、R2、R7、Ra、Rb、Q3、Q4、Q6、Z2、Z4、Z5、Z6及びWは明細書に示された意味を有する。
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治療上有用な、受容体修飾薬としてのクマリン化合物
【課題】スフィンゴシン−1−リン酸1(S1P1)受容体の調節に関連する疾患の治療上有用な受容体修飾薬としての新規クマリン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、新規な2−オキソ−2H−クロメン−3−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法、それらを含む医薬組成物、およびスフィンゴシン−1−リン酸受容体の修飾薬としてのそれらの使用に関する。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしてのジアゼパン誘導体
本発明は、式(I)(式中、n、m、p、A、L、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7、R8、R9及びR10は、明細書及び特許請求の範囲に定義されたとおりである)で示される新規な二環式化合物及びその生理的に許容される塩に関する。これらの化合物は、CCR2受容体、CCR5受容体及び/又はCCR3受容体のアンタゴニストであり、医薬として使用することができる。
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2−置換−エチニルチアゾール誘導体及びその使用
本発明は、式(I)の2−置換−エチニルチアゾール誘導体(式中、R1、R2及びXは、本明細書に定義される通りである)、又はその製薬上許容される塩;ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化60】
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殺菌剤としてのアミノプロペン酸化合物
本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 (もっと読む)
受容体型キナーゼモジュレーターおよびその使用方法
【課題】受容体キナーゼ活性、特にエフリンおよびEGFRをモジュレーションするための化合物、ならびにその化合物およびその薬剤組成物を利用して、受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患を治療する方法の提供。
【解決手段】一般式(1)で表される化合物。
受容体キナーゼ活性を媒介とする疾患には、例えば異常なレベルの細胞増殖(すなわち、腫瘍増殖)、プログラム細胞死(アポトーシス)、細胞の移動および侵入、ならびに腫瘍増殖に関連する血管形成を特徴の一部とする疾患が含まれる。
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抗微生物性化合物および抗微生物性化合物の製造方法および使用方法
本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物性感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は一般に、抗微生物性化合物の分野およびそれらを製造し使用する方法に関する。これらの化合物は、ヒトおよび動物における微生物感染症を処置、予防し、そのリスクを低減するのに有用である。本発明は、薬学的に許容されるこれらの化合物の塩、エステル、N−オキシドおよびプロドラッグも提供する。 (もっと読む)
MDM2−P53相互作用の阻害剤として新規なN−置換ピロリジン
式(I)
の化合物において、X、Y、R1、R2、R3、R3、R4、及びR5が明細書中に記載される化合物、及びそのエナンチオマー及び薬学的に許容可能な塩及びエステルを提供し、抗癌剤として有用である。
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