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Fターム[4C063DD03]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第2の複素環 (31,210) | 完全水添されたN1個の非縮合5員環 (2,361)

Fターム[4C063DD03]に分類される特許

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本発明は、式M−L−M’(ここで、MおよびM’は各々独立して式(I)


の単量体基であり、Lはリンカーである)の化合物を提供する。二量体化合物は急速に分裂している細胞におけるアポトーシスの促進に有効であることが判明した。
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本発明は炎症性疾患の治療のための、下記化学式1の化合物、その立体異性体または互変異性型、またはその薬学的に許容される塩または薬学的に許容される溶媒和物の使用方法に関する。
【化1】


また、本発明は炎症性疾患の治療で使用するためのものであって、化学式1の化合物、および少なくとも1種の薬学的に許容される担体を含む薬学的組成物に関する。また、本発明は炎症性疾患の治療方法として、治療的有効量の化学式1の化合物をそのような治療を必要とする個体に投与することを含む方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)(式中、Qが、Q1またはQ2であり、Pが、P1、ヘテロシクリルまたは1〜5つのZで置換されるヘテロシクリルであり;A1、A2、A3、A4、G1、Y1、Z、R1、R2、R3およびR4が、請求項1に定義されるとおりである)の化合物;あるいはその塩またはN−オキシドに関する。さらに、本発明は、式(I)の化合物を調製するための方法および中間体、式(I)の化合物を含む殺虫、殺ダニ、殺線虫および殺軟体動物組成物ならびに昆虫、ダニ、線虫および軟体動物有害生物を防除するために式(I)の化合物を使用する方法に関する。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、
【化1】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎(関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連疾患(骨形成に関連するものを含む)、乳癌(抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む)、心血管障害、軟骨関連疾患(軟骨損傷/損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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下記式(I):


(I)
(式中、m、R1、R2、R3、X及びYは、本出願で定義される)の化合物は、HIV複製の阻害薬として有用である。
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本発明は、式(I)のフェニル−ヘテロアリール誘導体とその医薬的に許容される塩を提供する。これらの化合物は、アルツハイマー病のようなRAGE媒介性疾患の治療に有用である。さらに本発明は、式(I)の化合物とその医薬的に許容される塩の製造の方法、そのような化合物を含んでなる医薬組成物、及び、RAGE媒介性疾患を治療することにおけるそのような化合物及び/又は医薬組成物の使用に関する。
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本発明は、式(I)の化合物に関し、
【化1】


これらの化合物、並びにそれらの組成物、中間体及び誘導体を調製するため、並びに強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化、関節炎(関節リウマチ、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎)、骨関連疾患(骨形成に関連するものを含む)、乳癌(抗エストロゲン療法に非応答性のものを含む)、心血管障害、軟骨関連疾患(軟骨損傷/損失、軟骨変性、及び軟骨形成に関連するもの)、軟骨異形成、軟骨肉腫、慢性的な背部損傷、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性の疾患、痛風、偽痛風、脂質障害、メタボリックシンドローム、多発性骨髄腫、肥満、変形性関節炎、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、パジェット病、歯周病、リウマチ性多発筋痛、ライター症候群、反復運動損傷、高血糖、血糖値の上昇、及びインスリン抵抗性を含むが、これらに限定されない病状の治療のための方法に関する。
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本発明は、脂肪酸合成酵素(FAS)の活性又は機能を調節、特に阻害するためのトリアゾロン誘導体の使用に関する。適切には、本発明は、癌の治療におけるトリアゾロン類の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質(例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性)を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 (もっと読む)


【課題】血栓塞栓性疾患、癌または関節リウマチを治療または予防する方法の提供。
【解決手段】血栓症の凝固誘発事象を治療・予防する、循環中に見出されるセリンプロテアーゼ第VIIa因子、第IXa因子、第Xa因子、第XIa因子、特に第VIIa因子の新規阻害剤としての下記化合物。この阻害剤を含む薬学的組成物、およびこれらの阻害剤を使用する方法。さらにこれらの阻害剤を調製する方法。
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式(I):


(式中、X, Y, R1, R2, R3, R3, R4, R5, R6 及びR7 は明細書中に記載されるとおりである)の化合物及びそのエナンチオマー及びその医薬上許容される塩及びそのエステルが提供される。その化合物は抗がん剤として有用である。
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【課題】11−β−HSD1阻害剤(T2D)として有用な新規ピリジン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)(式中、R1〜R6は、特定の基)で示される化合物、ならびに薬学的に許容され得るその塩およびエステルを用いた糖尿病、肥満、摂食障害、脂質代謝異常および高血圧の治療および予防用の医薬組成物。
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新規トリアゾール誘導体が開示される。優れた抗真菌活性と生体内安全性を有するので、前記トリアゾール誘導体は様々な真菌により誘発される真菌感染症の治療又は予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ1を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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本発明は、一般式(I)[式中、Xは、−O−又は−CH−であり;X’は、−O−又は−CH−であり;ただし、X又はX’の一つは常に−O−であり、そして他方は−CH−である]で示される化合物に関する。一般式(I)の化合物は、グリシントランスポーター1(GlyT−1)の良好な阻害剤であり、したがって統合失調症、精神病及び疼痛を含むその他の神経学的症状の処置に使用することができることが見いだされた。

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本発明は、置換アリール−ベンジルアミン化合物、その製造方法、医薬としてのそれらの使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。 (もっと読む)


【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子(HIF)のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物:


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸;{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 (もっと読む)


この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Iの化合物[式中、A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、請求項で指示されている意味を有する]に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンAの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】

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【課題】代謝のモジュレーターである、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】中枢神経系の種々の疾患の予防および/または処置に有用な5HTレセプターのリガンドとして適する化合物の提供。
【解決手段】式(I)


(式中、Xは、CHまたはNを示し、Rは、H、A等を示し、Rは、(CH2)nHet、(CH2)nAr等を示し、R、Rは、H、(CH2)nCOOR等を示し、およびRは、HまたはAを示し、Aは、1〜10個のC原子を有する直鎖状もしくは分枝状アルキルまたはシクロアルキル等を示す。)で表される化合物並びにこれらの塩および溶媒和物。 (もっと読む)


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