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Fターム[4C063DD04]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第2の複素環 (31,210) | N1個の非縮合不飽和5員環 (1,344)

Fターム[4C063DD04]に分類される特許

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【課題】新規な置換ベンズアゾール様化合物、薬学的に受容可能な担体と組合せた該新規化合物の組成物、および治療または予防における単独でまたは少なくとも1種の追加治療薬と組み合わせていずれかでの該新規化合物の使用方法を提供すること。
【解決手段】ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)の新規置換ベンズ−アゾール化合物、組成物および方法が提供されている。これらの新規化合物、組成物は、Rafキナーゼ媒介疾患(例えば、癌)を治療するために、単独で、または少なくとも1種の追加薬剤と併用して、いずれかで、使用され得る。本発明の化合物は、癌の治療に有用であり、これらの癌には、癌腫(例えば、肺癌、膵臓癌、甲状腺癌、膀胱癌または結腸癌)、骨髄疾患(例えば、骨髄性白血病)および腺腫(例えば、絨毛結腸腺腫)が挙げられる。 (もっと読む)


【課題】本発明は、抗腫瘍効果等の薬理活性が期待される新規なサリドマイド類似体を提供することを目的とする。
【解決手段】L-グルタミン酸あるいはL-アスパラギン酸をジメチルエステルに変換した後、アミノ基を保護する。次に、アミノ基が保護されたジメチルエステルをイミドへと変換した後、保護基を除去することによって、3−アミノグルタルイミドの塩酸塩あるいは3−アミノスクシンイミドの塩酸塩を得る。次に、上述した手順で得られたイミドの塩酸塩と所望の天然アミノ酸を縮合させ、当該アミノ酸縮合化合物から保護基を除去した後、クロロギ酸4-ニトロフェニルを作用させることによって、ヒダントイン部を有するサリドマイド類似体が得られる。 (もっと読む)


本発明は、それぞれの環A、環B、T、R、R2’、及びRが、本明細書中で定義され、そして記載されたとおりである式(I)の化合物:


又は医薬的に受容可能なその塩、並びに疾病、疾患、又は症状を持つ被験体或いは患者を治療するための方法を提供する。
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【課題】コラーゲンの産生を抑制する効果及び/又は腫瘍治療効果に優れたヘテロ環化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1):


[式中、Rは、基R−Z−等を示す。Zは、低級アルキレン基等を示す。Rは、基


等を示す。R13は、水素原子等を示す。Rは、水素原子等を示す。Yは、CH又はNを示す。Aは、インドールジイル基等の複素環を示す。該複素環は、1個以上の置換基を有していてもよい。Tは、基−CO−等を示す。Rは、水素原子等を示す。Rは、置換基として水酸基を有することのある低級アルキル基等を示す。RとRとは、これらが結合する窒素原子と共に、互いに結合して5〜10員の飽和複素環等を形成してもよい。]で表される化合物及びその塩を含有する医薬組成物である。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、ペルヒドロキノリンおよびペルヒドロイソキノリンから誘導され、緑内障、眼圧上昇、代謝性障害、肥満、メタボリック症候群、脂質異常症、高血圧、糖尿病、アテローム性動脈硬化症、クッシング症候群、乾癬、関節リウマチ、認知変化、アルツハイマー病または神経変性などの、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素(11-β-HSD1)に関連する障害によって引き起こされる疾患の予防または治療のための薬学的に活性な成分として使用することができる。 (もっと読む)


式(I)の化合物


(式中、G、L,R、R、n、p、ArおよびArは、本明細書中で定義される。)またはこれらの化合物の医薬的に許容される塩もしくは溶媒和物を記載する。前記化合物を製造する方法およびIGF−1Rなどのキナーゼの阻害に有用である前記化合物を含む組成物も開示する。
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【課題】哺乳動物、特にヒトにおける過剰増殖性疾患、例えば、癌および炎症の処置に有用であるI型受容体チロシンキナーゼを阻害する化合物の提供である。
【解決手段】I型受容体チロシンキナーゼ阻害剤として有用である下記の式(I):
【化1】


[式中、B、G、A、E、R、R、R、mおよびnは明細書規定のとおりである]
の化合物、該化合物を含む医薬組成物、ならびに該化合物の調製方法が提供された。 (もっと読む)


本発明は、新規な三環式化合物、少なくとも1種類の該三環式化合物を含む組成物、および患者のウイルス感染またはウイルス関連障害を処置または予防するための該三環式化合物の使用方法に関する。本発明は、式(I)の化合物を提供し、式(I)の化合物の非限定的な例としては化合物44が挙げられる。式(II)の化合物は、HCVウイルスの複製またはレプリコン活性の阻害、および患者のHCV感染の処置または予防に有用であり得る。
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【課題】HGF/SF活性を示し、HGF/SF活性が望ましい状態又は疾患の治療又は予防において有用である有機低分子を提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)(式中、R、R及びBは、一般的及び本明細書においての分類及びサブ分類において記載されるとおりである)を有する化合物及びそれらの薬学的に許容可能な誘導体を提供し、さらに、それらの薬学的組成物、及びHGF/SF又はそれらの活性、又はそれらのアゴニスト又はアンタゴニストが治療的に有用な役割を有する多くの状態又は疾患のいずれかを治療するためのそれらの使用のための方法を提供する。
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本発明は、優れた殺虫活性を有し、従って、殺虫剤として使用することができる式(I)の新規アリールピロリン化合物に関する。

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ポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−1の活性をポリ(ADP−リボース)ポリメラーゼPARP−2に比して選択的に阻害する置換イソキノリン−1(2H)−オン誘導体を提供する。従って、本発明の化合物は疾患(例えば、癌、心血管疾患、中枢神経系損傷及び各種形態の炎症)の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、及び前記化合物を含む医薬組成物を用いる疾患の治療方法をも提供する。幾つかのPARPタンパク質を結合し得る化合物を同定するためのスクリーニング方法及び前記方法において使用されるプローブも本発明の別の主題である。 (もっと読む)


本発明は、オレキシン系に関連する疾患の予防又は治療のための、式(I)のチアゾリジン−4−オン及び[1,3]−チアジナン−4−オン化合物、
【化1】


(式中、X、Y、R及びRは明細書中に記載の通りである。)又はその薬学的に許容される塩に関する。本発明はまた、式(II)の新規なチアゾリジン−4−オン化合物及びそれらの医薬としての使用、式(II)の化合物を1又は2以上含有する医薬組成物、並びに特にオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用にも関する。 (もっと読む)


化学式(I):式(I);によって記載される化合物またはその医薬的に許容される塩は、p38の阻害剤であり、ならびに炎症の処置に、例えば、喘息、COPD、ARDS、関節リウマチ、リウマチ様脊椎炎、変形性関節症、痛風性関節炎および他の関節炎性状態;炎症を起こした関節、湿疹、乾癬または他の炎症性皮膚状態、例えば日焼け;結膜炎を含む、炎症性眼状態;炎症に随伴する発熱(pyresis)、疼痛および他の状態の処置に、有用である。
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【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規な光学活性アゾリン誘導体を提供すること。
【解決手段】式:


で表わされる光学活性アゾリン誘導体及びその殺虫剤としての利用。 (もっと読む)


本発明は、新規なカルボキサミド化合物、および薬剤を製造するためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン(カルシウム依存性システインプロテアーゼ)の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性に伴う障害を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用にも関する。カルボキサミド化合物は、一般式(I)の化合物


(式中、R、R、R3a、R3b、R、Q、Y、AおよびXは、特許請求の範
囲および明細書において言及された意味を有する。)、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩である。特に、化合物は、これらの互変異性体および薬学的に適切なこれらの塩を含めて、一般式(Ia)および(Ib)




(式中、R、r、R2b、R3a、R3b、R、YおよびXは、特許請求の範囲において言及された意味を有する。)を有する。これらの化合物の中で好ましいのは、Yが、部分CH−CH、CH−CH−CH、N(Ry#)−CH2、N(Ry#)−CH−CHまたはCH=CH−CH=であり、それぞれ、1または2個のH原子が、同一であるまたは異なる基R(RおよびRy#は、特許請求の範囲で言及された意味を有する。)で場合によって置き換えられているものである。
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【解決手段】化学反応性の水溶性複素環置換7−ヒドロキシクマリン色素、その生体複合体、およびその使用方法を提供する。
【効果】反応性複素環置換7−ヒドロキシクマリン色素から得られた複合体は、405nmでのその強力な吸収と高い蛍光量子収率とに起因して、励起源として紫色レーザーを備えたフローサイトメーターを用いた生物学的化合物を分析に使用され、抗体や核酸プローブなどのバイオポリマー検出試薬用蛍光標識として特に有用である。 (もっと読む)


本発明は新たな分類のヘテロ環式化合物およびその医薬的に許容される塩、その製造方法、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびにAGE(終末糖化産物)の形成および蓄積により起こる疾患の治療におけるそれらに使用に関連する。本発明の化合物は、神経障害、腎障害、微小血管障害、高血圧、心不全、網膜症、アテローム動脈硬化症、アルツハイマー病および皮膚科障害といったAGEの形成および蓄積により起こる糖尿病性および加齢性の合併症の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、より有効な抗HCV治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、C型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはHCV感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のHCV感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 (もっと読む)


【課題】化学合成によりピロール類のβ位を一段階で選択的にアルキル化して、β位がアルキル化されたピロール類を簡便に製造する実用的な方法の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で表されるピロール類と、下記一般式(2)で表されるカルボニル化合物と、求核種供与体とを反応させることを特徴とする下記一般式(3)で表される化合物の製造方法(式中、Rは水素原子、脂肪族基、アリール基、アリールアルキル基、アルキルアリール基又はトリアルキルシリル基であり;R及びRはそれぞれ独立に水素原子、あるいは置換基を有していても良い脂肪族基又はアリール基であり、相互に結合して環を形成していても良く;Xは求核種由来の一価の基である。)。
[化1]
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