本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本開示は、概して抗ウィルス化合物に関連し、より具体的には、Ｃ型肝炎ウィルス（ＨＣＶ）によりコードされるＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害することができる化合物、かかる化合物を含む組成物、ならびにＮＳ５Ａタンパク質の機能を阻害する方法に関連する。 （もっと読む）

本発明は、ヒトおよび動物の細菌感染および関連する疾患および状態の治療および／または予防に有用な式（Ｉ）および式（ＩＩ）の新規化合物ならびにそれらの薬学的に許容される塩；このような化合物を含有する組成物；発酵および単離、部分合成ならびに全合成によるこのような化合物の誘導；細菌増殖の阻害法；細菌感染の治療法、予防法または制御法；このような化合物が生成し得る細菌株の生物学的に純粋な培養物；ならびにこのような化合物を含有する組成物の調製法に関する。
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【課題】新規なＰ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ（Ｏ)_ｎ−、又は−ＮＲ_ｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒ_ｃは水素又はアルキルであり、Ｙは、水素、又は−ＮＲ_ｄＲ_ｅであり、ここで、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である）。 （もっと読む）

【課題】血管形成及び／又は亢進した血管透過性に関連した病態の治療方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で示されるキナゾリン誘導体。


［式中、環Ｃは５〜６員の複素環式部分であり、Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−又は−ＣＨ₂−であり、Ｒ¹は水素、Ｃ_1-4アルキル、Ｃ_1-4アルコキシメチル、等の任意の置換基を示す。］ （もっと読む）

喘息および呼吸器疾患など様々な疾患を治療するに有用なＣＲＴＨ２モジュレーター、特にＣＲＴＨ２のアンタゴニストを開示する。本発明化合物は、式Ｉとして記載されている範囲に属する。
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本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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【課題】プロテインキナーゼＢ活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。


（式（Ｉ）中、Ｒ^４１、Ｒ^４２は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す）
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本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、血漿カリクレイン（PK）の活性を阻害する化合物のプロドラッグ、ならびに血漿カリクレイン依存性の疾患または病状、例えば糖尿病性黄斑浮腫を、式（I）を有するプロドラッグによって予防および治療する方法を提供する。

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本発明は、式Ｉの化合物、その生理学的に許容し得る塩、ならびに式Ｉの化合物の生理学的に許容し得る溶媒和物およびその塩に関する。
【化４９】


式中、Ｒ^１，Ｒ^２およびＲ^３は明細書中に定義されている。
式Ｉの化合物は腫瘍の処置に適している。 （もっと読む）

【課題】新規な４−アミノピペリジン誘導体及びその液相及び固相合成法による製造方法の提供。
【解決手段】下式


（式中、Ｒ₁は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表し、Ｒ₂は、−Ｃ（Ｙ）ＮＨＸ_１、−Ｃ（Ｏ）Ｘ_２又はＳＯ_２Ｘ_３で示される基を表し、Ｒ₃は、置換基を有してもよいアルキル基、アルケニル基等を表す）で示される新規な4-アミノピペリジン誘導体。当該化合物は、液相及び固相合成法により合成され、またソマトスタチンレセプターのある種のサブタイプに対して良好な親和性を有し、特にソマトスタチンレセプターが関与する病理学的状態又は病気の治療に特に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）［式中、Ｒ^１〜Ｒ^４は、請求項１に記載の意味を有する］で示される化合物及びその薬学的に許容しうる塩は、ＡＭＰＫのモジュレーターとして使用することができる。

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新規のキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、新規のアキラルなオキシ置換型シクロペンチルピリジノンジケトカルボキサミド類、及びそれらの誘導体、並びにそれらの生成方法を開示する。化合物は、互変異性体、位置異性体及び幾何異性体を含む。かかる複雑なカルボキサミド類は、ＨＩＶ−１インテグラーゼを阻害するＨＩＶ複製阻害剤として設計されたものである。本発明の化合物は、ＨＩＶ感染の予防又は治療、並びにＡＩＤＳ及びＡＲＣの治療において有用であり、その化合物又は薬理的に許容される塩のいずれかで、薬理的に許容される担体と共に、単独で又は組み合わせの抗ＨＩＶカクテルを製造可能である抗ウイルス薬、免疫調節物質、抗生物質、ワクチン及びその他の治療薬、特に他の抗ＨＩＶ化合物（本発明以外の他の抗ＨＩＶインテグラーゼ剤を含む）と組み合わせて使用される。ＡＩＤＳ及びＡＲＣを治療する方法、並びにＨＩＶ感染を治療又は予防する方法も記載される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

本明細書に示された式（Ｉ）の化合物。これらの化合物でＣ型肝炎ウイルス感染を治療する方法もまた開示される。
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【課題】精神医学的および神経学的障害、ならびにカンナビノイドＣＢ_１神経伝達が関与する他の疾病の処置のために有益性を示される強力なカンナビノイド（ＣＢ_１）受容体アンタゴニスト、ＣＢ_１受容体アゴニストまたはＣＢ_１受容体部分アゴニストであるチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表される化合物。


［式中、Ｒはハロゲン原子を表し、Ｒ_１〜Ｒ_４は特定の置換基を表す。］ （もっと読む）

【課題】有害生物に対して優れた防除効力を有する新規な化合物を提供する。
【解決手段】式（１）


〔式中、Ｑ¹は酸素原子または硫黄原子を表し、nは０または１を表し、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³およびＲ⁴は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁵およびＲ⁶は同一または相異なり、ハロゲン原子で置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表し、Ｒ⁷およびＲ⁸は同一または相異なり、置換されていてもよいＣ１−Ｃ６鎖状炭化水素基等を表す。〕で示されるピロン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。 （もっと読む）

【課題】エリスロポエチンの産生を促進する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で示される化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。


具体的には、｛［（２−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）ピペリジン−４−イル］メチル｝−５−ヒドロキシ−６−メチルピリミジン−４−イル）カルボニル］アミノ｝酢酸、である。 （もっと読む）

本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）