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Fターム[4C063DD04]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第2の複素環 (31,210) | N1個の非縮合不飽和5員環 (1,344)

Fターム[4C063DD04]に分類される特許

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本発明は、例えば、癌、自己免疫疾患、感染症、心臓血管疾患ならびに神経変性疾患および状態などの細胞増殖性疾患および状態の処置に有用な、プロテインキナーゼ阻害剤である、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体およびその薬学的に許容可能な塩およびプロドラッグの新規なグループを提供する。本発明は、プロテインキナーゼ阻害剤化合物の合成および投与方法を提供する。本発明はまた、そのための薬学的に許容可能な担体、希釈剤または賦形剤と共に少なくとも1種のプロテインキナーゼ阻害剤化合物を含む医薬製剤を提供する。本発明はまた、ピロピリミジンおよびピラゾロピリミジン誘導体の合成中に生じる有用な中間体を提供する。 (もっと読む)


本発明は、CDC7又はCDC7/CDKs阻害剤の新規結晶性塩、対応する遊離塩基の新規結晶形態、これらの調製方法、このような新しい塩形態の、水和物、溶媒和物及び多形、治療におけるこれらの使用、並びにこれらを含有する医薬組成物に関する。このような結晶塩は、5−(2−アミノ−ピリミジン−4−イル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1H−ピロール−3−カルボン酸アミドのL−アスパラギン酸、ヘミフマル酸塩、塩酸塩、マレイン酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、L−酒石酸塩又はリン酸塩から選択される。
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有機発光ダイオード照明器具が提供されている。この照明器具は、パターン化された第1の電極と、第2の電極と、それらの間の電界発光層とを含む。電界発光層は、
− 青色である発光色を有する電界発光できるホスト材料と;
− 緑色である発光色を有する第1の電界発光ドーパントと;
− 赤/橙色領域内にある発光色を有する第2の電界発光ドーパントと、
を含む。
全ての発光した色の加法混色は白色の全体的発光を結果としてもたらす。
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両性イオンを含有する親水性化学発光アクリジニウム化合物を開示する。これらのアクリジニウム化合物は、免疫化学アッセイ等における化学発光標識として使用する場合、固相に対する非特異的結合の低下を示し、そしてアッセイ感度の増大を提供する。
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本発明は、式(I)で示される化合物(式中、X、R及びRの定義は請求項1に提供されている)に関する。式(I)で示される化合物は、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に良好な親和性を有するということが見出された。本化合物は、うつ病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、統合失調症などの精神障害、パーキンソン病などの神経疾患、アルツハイマー病などの神経変性障害、癲癇、片頭痛、高血圧、物質乱用ならびに代謝障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質代謝異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温ホメオスタシスの障害及び機能不全、睡眠及びサーカディアンリズムの障害、及び心血管障害などの処置のために使用され得る。
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式(I)のテトラヒドロキノリン化合物


またはその塩、そのような化合物を含む医薬組成物、およびそれらの療法、特にブロモドメイン阻害剤が適応される疾患または病態の治療における使用。 (もっと読む)


トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤の使用を含む、がんの治療及び/又は管理のための方法及び組成物が開示される。 (もっと読む)


【課題】使用環境の湿度の変化に対するReおよびRthの変動が抑制することができる高分子フィルム用湿度依存性改良剤の提供。
【解決手段】下記一般式のいずれかで表される化合物を含む高分子フィルム用湿度依存性改良剤(Ra〜Rcはアルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基または複素環基;X1〜X6は単結合または2価の連結基;R1〜R6は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アルキニル基、アリール基または複素環基)。
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本発明は、5−(2−アミノ−ピリミジン−4−イル)−2−アリール−1H−ピロール−3−カルボキサミドの調製方法およびこのような方法の有用な中間体化合物に関する。この方法は、所望の生成物を高い収率および純度で得ることを可能にする。この合成は、アセタールとベータ−ケトエステルとのカップリングで開始し;得られる化合物をアセチル化した後、N,N−ジメチルホルムアミドのジアルキルアセタールと反応させて中間体を得、これを環化して5−(2−アミノ−ピリミジン−4−イル)−2−アリール−1H−ピロール−3−カルボン酸エステルとし;次に、このカルボン酸エステルを加水分解し、得られるカルボン酸を最後に適切な形態のアンモニアと縮合して、所望のカルボキサミドを得る。本発明の方法に従って調製される化合物は、プロテインキナーゼ阻害活性、特に、Cdc7またはCdc7/Cdks阻害活性がある。これらの化合物は、様々な癌、細胞増殖性障害およびプロテインキナーゼに関連する疾患の治療において有用である。

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本発明は、式(I)を有する新規なアリールピロリン類およびそれらの殺虫剤としての使用、ならびにアリールピロリン類NCF3A3A4A1A2ONR1LY3Y2Y1R2R3(I)(L、A1からA4、Y1からY3、R1からR3は本特許出願の明細書で定義の通りである)の製造方法に関するものである。
【化1】

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本発明は、式(I)[式中、Rは、水素、ハロゲン、低級アルキル、又はハロゲンで置換されている低級アルキルであり;Rは、水素、低級アルキル、=O、低級アルコキシ、フェニル、ヒドロキシ、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり;Xは、N、CF又はCHであり;Lは、−NR−、−NHC(R−、−O−、−OC(R−、−CR4’−であり;Rは、水素又は低級アルキルであり;R/R4’は、互いに独立に、水素又は低級アルキルであり;cycは、シクロアルキルもしくはヘテロシクロアルキルであるか、又は7−オキサ−ビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルもしくはビシクロ[2.2.1]ヘプタ−1−イルより選択される非芳香族二環式基であり;nは、1、2又は3である]で示されるフェニルエチニル誘導体、或いはその薬学的に許容しうる酸付加塩、ラセミ混合物、又はその対応する鏡像異性体及び/もしくは光学異性体及び/もしくは立体異性体に関する。今や驚くべきことに、一般式(I)で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体サブタイプ5(mGluR5)のポジティブアロステリックモジュレータ(PAM)であることが見出されている。それらは、統合失調症又は認知症の処置のために有用である。
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ブラジキニンB1経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な(R,S)2−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体(R)および(S)を開示する。 (もっと読む)


代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤/正のアロステリック調節剤として有用なピロール化合物;該化合物を作るための合成方法;該化合物を含む医薬組成物;ならびに該化合物を、例えば、神経および精神障害またはグルタメート機能不全に関連するその他の疾患状態を治療するときに用いる方法。 (もっと読む)


【課題】ここに開示されている化合物は、ベータ−セクレターゼ酵素の抑制剤であり、従ってアルツハイマー病や哺乳類におけるAベータペプチドの沈着を特徴とする他の疾患の治療において有用である。
【解決手段】以下の化学式:


で示される化合物が開示されており、ここで、変数Z、X、R15、R、R、およびRcは本明細書に定義されている。 (もっと読む)


本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 (もっと読む)


【課題】 糖尿病、糖尿病合併症、糖尿病性細小血管合併症、インスリン抵抗性症候群、メタボリックシンドローム、高血糖症、脂質異常症、アテローム性硬化症、心不全、心筋症、心筋虚血症、脳虚血症、脳卒中、肺高血圧症、高乳酸血症、ミトコンドリア病、ミトコンドリア脳筋症又は癌の予防または治療剤、即ち、PDHK阻害剤等を提供すること。
【解決手段】 下記一般式[I]で表される化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物。


(式中、各記号は明細書に記載の通りである。) (もっと読む)


式(I)の化合物、更には薬学的に許容しうるその塩は、糖尿病の処置用のHSL阻害薬として医薬組成物の形で使用することができる[式中、R、R、R、C及びCは、請求項1に与えられた意味を有する]。
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本発明は、式(I)の化合物(式中、Gは、明細書に定義したピラゾール環であり、R、R、R、およびRは、明細書に定義した通りである)、または医薬として許容可能なそのエステルもしくはアミドの塩、および医薬として許容可能なそのエステル、アミド、もしくは塩の溶媒和物を含めた、医薬として許容可能なそのエステル、アミド、溶媒和物、もしくは塩を提供する。本発明は、エストロゲン受容体活性に関連する疾患または障害に関連する状態の治療または予防におけるそのような化合物の使用も提供する。
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本発明は、以下の式(I)を有し、三置換1H−ピロール環および芳香族環から誘導される化合物またはその塩、溶媒和物もしくはプロドラッグ、ならびにこれらの製造方法、そして癌の治療のためのこれらの使用を、指す。
【化1】


(式中、
およびRは、独立して、場合により置換されていてもよいC〜C10アリール基または場合により置換されていてもよいヘテロアリール基をあらわし;
AおよびMは、独立して、メチレン基または単結合をあらわし、ここで、隣接する芳香族環は、アミド基に直接結合していてもよく;
Y=Z基は、区別できない状態で、酸素原子、硫黄原子、cis−ビニリデン基、イミノ基、またはsp−混成軌道をもつ炭素原子を含むメチン基をあらわし;
Xは、区別できない状態で、メチン基、cis−ビニリデン基または窒素原子をあらわし;
Wは、ヒドロキシル基、場合により置換されていてもよいC〜Cアルキル基、場合により置換されていてもよいヘテロアリール基、または場合により置換されていてもよいC〜C10アリール基をあらわす。)

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【課題】優れたCRTH2(Th2細胞で発現する、G-タンパク質と結合した、化学誘因物質受容体)拮抗活性を有する化合物の提供。
【解決手段】{4-クロロ-6-(ジメチルアミノ)-2-[4-(2-ナフトイルアミノ)ベンジル]ピリミジン-5-イル}酢酸等の、2,4,5,6置換ピリミジン誘導体。該ピリミジン誘導体は、CRTH2活性と関連する病気、特に、喘息、アレルギー性鼻炎、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性結膜炎;チャーグ-ストラウス症候群及び副鼻腔炎等のエオシン好性関連疾患;ヒト及び他の哺乳動物における好塩基球性白血病、慢性じんましん及び好塩基球増加症,好塩基球性白血球増加症等の好塩基球関連疾患;乾癬、湿疹、炎症性腸疾患、潰瘍性結腸炎、クローン病、COPD及び関節炎等の、Tリンパ球及び多量の白血球浸潤により特徴づけられる炎症性疾患の予防及び治療に用いられる。 (もっと読む)


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