リゾホスファチジン酸受容体（複数可）のアンタゴニストである化合物が本発明で開示される。本発明で開示される化合物を含む医薬組成物および薬物、ならびにかかるアンタゴニストを単独または別の化合物と組み合わせてＬＰＡ依存性またはＬＰＡ介在性の病状または疾患の治療に用いる方法もまた、本発明で開示される。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣＲ３活性を調節することができる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＣＸＣＲ３アンタゴニスト活性を有する、ピリジルおよびフェニルで置換された新規なピペラジン−ピペリジン、１種以上のこのようなアンタゴニストを含有する薬学的組成物、ケモカイン活性を有する他の化合物と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、公知の免疫抑制薬剤と組み合わせた１種以上のこのようなアンタゴニスト、このようなアンタゴニストを調製する方法、ならびにＣＸＣＲ３活性を調節するためにこのようなアンタゴニストを使用する方法に関する。本発明はまた、ＣＸＣＲ３が関与する疾患および状態の処置のために、このようなＣＸＣＲ３アンタゴニストを使用する方法を開示する。 （もっと読む）

質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、チオール基又はカルボニル基を標識するための反応性官能基を含む反応性質量標識体。また、質量分析によって検出するために生体分子を標識するための反応性質量標識体であって、以下の構造を含む質量標識体を提供する。
Ｘ−Ｌ−Ｍ−Ｓ−Ｒｅ
（式中、Ｘは、質量マーカー部分であり、Ｌは、開裂可能リンカーであり、Ｍは、質量正規化部分であり、Ｓは、以下の基：式（Ｉ）を含む質量系列修飾基であり、Ｒｅは、前記質量標識体を前記生体分子に結合させるための反応性官能基である



式（Ｉ）
（式中、ＪはＣ＝Ｏであり、ＫはＮＨであり、且つｎは２であるか、又はＪ及びＫは両方ともＣＨ_２であり、且つｎは１であり；ｍは、少なくとも１である）） （もっと読む）

本発明は、除草剤としての一般式（Ｉ）のＮ−（１，２，５−オキサジアゾール−３−イル）ベンズアミドに関するものである。前記式（Ｉ）において、Ｘ、Ｙ、ＺおよびＲは水素、アルキルなどの有機基およびハロゲンなどの他の基のような基を表す。
【化１】

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本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】芳香族化合物とアミド化合物との新規な分子間脱水素カップリング反応を提供する。
【解決手段】酸化剤（例えば、過酸化物など）および遷移金属触媒（例えば、鉄化合物など）の存在下、芳香族化合物とアミド化合物（Ｎ−モノ又はジアルキルアミドなど）とを反応させる。この反応により、前記芳香族化合物の芳香環に結合した水素原子と、前記アミド化合物のアミド基を構成する窒素原子に隣接する炭素原子に結合した水素原子とで分子間脱水素したカップリング化合物が得られる。 （もっと読む）

【課題】パーキンソン病治療用医薬品としての用途への、ＮＵＲＲ−１活性化剤としてのインドール誘導体の使用。
【解決手段】本発明は、インドール由来の化合物、特に治療上有用な化合物に関する。該化合物は、ｉ）式（Ｉ）：
［化１］


（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ８、Ｒ９、及びＣｙは請求項１で定義された通りである）で表される化合物、及び、ｉｉ）式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩から選択される。本発明は、神経変性疾患、特にパーキンソン病の治療のために医薬分野で用いられる。 （もっと読む）

【課題】優れたグルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。
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本発明は、一般式 (Ｉ) :


（式中、


（ＩＩ）、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、ｎおよびｍは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである）の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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【課題】簡単に製造可能な、優れた細胞増殖抑制活性を有する新規化合物及びその塩、並びにそれらの製造方法、及び、前記新規化合物及びその塩を利用した医薬組成物の提供。
【解決手段】アミコラトプシス（Ａｍｙｃｏｌａｔｏｐｓｉｓ）属に属する微生物より得られたアミコラマイシン及びその塩を酸性条件下で分解することにより得られ、細胞増殖抑制活性を有する下記一般式（１）で表される新規化合物及びその塩である。下記一般式（１）中、「Ｒ」は水素原子及びアルキル基のいずれかを示す。
【化２９】
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【課題】強力なチロシンキナーゼ調節物質であり、チロシンキナーゼ受容体の異常な活性が関与する疾患及び状態の治療及び予防に適切である新規化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、式Ｉの新規化合物に関する。
【化１】
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【課題】金属層の平滑面と樹脂層との間の密着性を十分に向上させることができる重合性化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ−１）で表される重合性化合物（式中、Ｘは酸素原子、硫黄原子又は式「−ＮＨ−」で表される基であり、複数のＸは互いに同一でも異なっていても良く；Ｚ^１は下記一般式（Ｚ−１１）又は（Ｚ−１２）で表される基であり；Ｚ^２は置換基を有していても良い炭素数１〜２０のアルキル基、アルケニル基又はアルキニル基、置換基を有していても良い芳香族基、あるいはＺ^１であり、複数のＺ^２は互いに同一でも異なっていても良く、ただし複数のＺ^２がともにＺ^１である場合を除く。Ｚ^１が複数である場合には、複数のＺ^１は互いに同一でも異なっていても良い。Ａ^１は置換基を有していても良いアリーレン基である。）。
［化１］
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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【課題】抗ガン活性を有する新規なジヒドロインドロン化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）：


［式中、ｍ及びｎは１又は２を示し、Ａはピロリル基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）、Ｓ（Ｏ）又はＳＯ_２基を示し、Ｒ_１及びＲ_２は、アルキル基を示すか又はそれらを担持する窒素原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_３及びＲ_４は、それらを担持する原子と一緒になって複素環式基を形成し、Ｒ_５は水素原子又はアルキル基を示し、Ｒ_６は、水素原子又はハロゲン原子を示す］で示される化合物及び薬剤。 （もっと読む）

本発明は、液体反応媒体中で銅触媒および銅配位子（好ましくは、第三級アミン）の存在下で有機アジドを２−置換−１−ハロアルキンに接触させ、それによって、トリアゾールの５位にあるハロ置換基、トリアゾールの１位にある有機アジドの有機部分、およびトリアゾールの４位にある１−ヨードアルキンの置換基を有する１，４，５−置換−１，２，３−トリアゾールを形成するステップを含む、１，２，３−トリアゾール化合物を調製する方法を提供する。１−ヨードアルキンを調製する方法もまた提供される。
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本発明は、新規な二環式又は三環式の立体障害アルコキシアミン、それらの前駆体、それらの製造方法並びにポリマー又はコーティングのための光安定剤としての、難燃剤としての、過酸化物置換（レオロジー改質剤）又は炭素ラジカル捕捉剤としてのそれらの使用に関する。
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本発明は、固体基材及びそれに連結された式（Ｉ）の部分を含む生成物に関し、式中、Ｘ、Ｘ’及びＲは本明細書中に記載したとおりである。この生成物は、多数の適用（例えば、アフィニティクロマトグラフィー、ＥＬＩＳＡ、バイオテクノロジーアッセイ技術及び固相ペプチド合成）のために、標的分子（生化学的に興味深い分子など）を固体基材に固定化するために有用である。 （もっと読む）

【課題】オーロラカイネースＡ及びＢの遺伝子塩基配列に結合するピロール−イミダゾールポリアミドを用いたオーロラカイネースＡ及びＢ遺伝子発現抑制剤、制癌剤を含むオーロラカイネースＡ及びＢ関連疾患の治療剤等を提供する。
【解決手段】Ｎ−メチルピロール単位、Ｎ−メチルイミダゾール単位及びγ−アミノ酪酸単位を含むピロールイミダゾールポリアミドであって、ヒトオーロラカイネースＡプロモーターの塩基配列−１００〜−７０の一部又は全部とこれに対する相補鎖を含む二重らせん領域の副溝内において、前記γ−アミノ酪酸単位の部位で折りたたまれてＵ字型のコンフォメーションをとることができ、Ｃ−Ｇ塩基対に対してはＰｙ／Ｉｍ対が、Ｇ−Ｃ塩基対に対してはＩｍ／Ｐｙ対が、Ａ−Ｔ塩基対及びＴ−Ａ塩基対に対してはいずれもＰｙ／Ｐｙ対がそれぞれ対応する、上記ピロールイミダゾールポリアミドを含んでなる薬剤。 （もっと読む）

【課題】バニロイド受容体サブタイプ１（ＶＲ１）活性により誘発又は悪化する疾患の治療に有用な化合物及び医薬組成物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物は疼痛、炎症性熱痛覚過敏、尿失禁及び膀胱過活動の治療に有用な新規ＶＲ１アンタゴニストである。
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【課題】VEGFR-2及びVEGFR-3阻害アントラニルアミドピリジンアミド、執拗な脈管形成により引き起こされる疾病の処理のための薬剤としてのその生成及び使用、及び前記化合物の生成のための中間体が開示される。
【解決手段】前記化合物は、例えば腫瘍又は転移性増殖、乾癬、カポジ肉腫、再狭窄、例えばステント誘発性再狭窄、子宮内膜症、クローン病、ホジキン病、白血病；関節炎、例えばリウマチ様関節炎、血管腫、血管線維腫、眼疾患、腎疾患、線維症性疾患、動脈硬化、などの治療に使用され得る。 （もっと読む）