本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


で表される置換３−アミド−テトラヒドロ−インダゾリル系カンナビノイドモジュレーター化合物、そしてそれをカンナビノイド受容体媒介症候群、障害または病気の治療、改善または予防で用いる方法に向けたものである。
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本発明は、ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法に関する。本発明はまた、キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法にも関する。特に、本発明は、化合物４−（４−ブロモ−２−フルオロアニリノ）−６−メトキシ−７−（１−メチルピペリジン−４−イルメトキシ）キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 （もっと読む）

【課題】特定の感染性疾患に罹患している患者を処置する方法を提供する。
【解決手段】特定のアシルチオ尿素誘導体は、強力な抗ウイルス活性を有する。該化合物は特に、Ｃ型肝炎ウイルス複製の強力かつ／または選択的なインヒビターである。また、１種以上の該化合物、このような化合物の塩、溶媒和物またはアシル化プロドラッグと、１種以上の薬学的に受容可能なキャリア、賦形剤または希釈剤を含む薬学的組成物を特定の感染疾患に罹患した患者に投与することにより、このような患者を処置することが出来る。これらの感染疾患は、ウイルス感染、特にＨＣＶ感染を含む。 （もっと読む）

本発明は、医薬品としての、特にＭｅｔ阻害剤としての式（Ｉ）の新規生成物に関連し、


［式中、ＡはＮＨ又はＳであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３はＨ、ＮＨ_２、Ｈａｌ又はＡｌｋであり、Ｒ１、Ｒ２及びＲ３の少なくとも１個は水素以外であり、Ｒは特にシクロアルキル、アルキル、アルコキシ又はＮＲ４Ｒ５であり、Ｒ４はＨ又はＡｌｋであり、Ｒ５は、ヒドロキシル、アルコキシ、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、ＮＲ６Ｒ７、フェニル、フェニル−ＮＲ６Ｒ７及びＣＯＮＲ６Ｒ７で置換されていてもよい、シクロアルキル又はアルキルであり、Ｒ６及びＲ７はＨ又はＡｌｋ又はフェニルであり、並びにＲ６とＲ７はＨと一緒に環式基を形成してもよく、Ｒ４とＲ５もＮと一緒に環式基を形成してもよく、上記ヘテロシクロアルキル、ヘテロアリール及びフェニル基のすべては置換されていてもよい。］前記生成物は、全異性体及びその塩である。
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ここに記載されているのは、ジアリールアミン構造特性を有する化合物である。また、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性調節のためのそのような化合物の使用方法、ならびにそのような化合物を含む医薬組成物および薬剤も記載する。またここに記載されているのは、そのような化合物の製造方法、ｃ−ｋｉｔ受容体の活性と関連する疾患または状態の病状および／または症状を処置および／または予防および／または阻止および／または軽減するための医薬組成物および薬剤である。 （もっと読む）

アルコキシインドリノンに基づく酸及びアミドの誘導体は、プロテインキナーゼ阻害剤として、強化された、意想外の薬物特性を有し、癌などの異常なプロテインキナーゼ活性に関係する疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドによって予防または改善される状態または障害の治療において有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含む医薬組成物、そのような化合物および組成物を用いる方法、ならびに式（Ｉ）の範囲に含まれる化合物の製造方法も開示されている。 （もっと読む）

本発明は、ＺＤ６４７４一水和物、ＺＤ６４７４一水和物の調製方法、ＺＤ６４７４一水和物を活性成分として含む医薬組成物、ヒトのような温血動物における抗血管新生および／または血管透過性減少効果の産生において使用するための医薬の製造におけるＺＤ６４７４一水和物の使用、およびヒトのような温血動物における癌のような血管新生および／または血管透過性の増加に伴う疾病状態の治療法におけるＺＤ６４７４一水和物の使用、に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物、それらを調製するための方法、それらの使用のための方法、およびそれらを含む製剤を提供する。
【化１】

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化合物Ｉが、１以上の多形形態で存在する、化合物Ｉを含む組成物が提供される。化合物Ｉの１以上の多形を含む組成物を有するキット及び製品、並びに種々の疾患を治療するための当該組成物の使用方法もまた提供される。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


（式中、各記号は明細書記載の通りである）の化合物の製造方法。また、ジペプチジルペプチダーゼを阻害するために用いられうる化合物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、およびＡが規定されるとおりである式（Ｉ）の化合物に関する。式（Ｉ）の化合物は、Ａβペプチド産生を抑制する活性を有する。本発明はまた、哺乳動物において疾患および障害、例えば神経変性障害および／または神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための、式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物および方法に関する。
【化１】

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本発明は、糖代謝の調節因子である、４−［５−メチル−６−（２−メチル−ピリジン−３−イルオキシ）−ピリミジン−４−イルオキシ］−ピペリジン−１−カルボン酸イソプロピルエステル、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和物および水和物に関連する。よって、本発明の化合物は、糖尿病および肥満のような、代謝関連障害およびその合併症の治療に有用である。一部の実施態様において、上記の代謝関連障害はＩ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、不適切な耐糖能、インスリン抵抗性、高血糖、高脂血症、高トリグリセリド血症、高コレステロ−ル血症、脂質代謝異常またはシンドロ−ムＸである。 （もっと読む）

２−［６−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−４−フルオロ−ベンゾニトリルを含む医薬組成物及びその医薬的に許容される塩、並びに該医薬組成物を含むキット及び製品、並びに該医薬組成物を使用する方法を提供する。該組成物は、糖尿病の治療に使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換された１，２−ジフェニルイミダゾール−４−カルボキサイミド化合物、当該化合物の製造方法、肥満、精神疾患、神経疾患の処置におけるそれらの使用、それらの治療的使用方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、精神病的障害、知能障害またはα７ニコチン性受容体の調節が有益である病気もしくは状態を防止または治療または予防する薬剤を製造する目的で式（Ｉ）
【化１】


｛式中、Ｚは、水素、ハロ；Ｃ_１−６アルキル；Ｈｅｔ^１；ＨＯ−Ｃ_１−６アルキル−；シアノ−Ｃ_１−６アルキル−；アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；ホルミルアミノ−Ｃ_１−６アルキル−；Ｃ_１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−Ｃ_１−６アルキル−；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｃ_１−６アルキル−；フェニル−Ｃ_１−６アルキル−またはＨｅｔ^４−Ｃ_１−６アルキル−であり、Ｑは、フェニル、ピリジル、ベンゾフラニル、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル、ピラゾリル、イソオキサゾリルまたはインダゾリル［ここで、前記環系は各々が場合により各々がハロ；シアノ；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−；Ｃ_１−６アルキル；ＡｒまたはポリハロＣ_１−６アルキルから独立して選択される３個以下の置換基で置換されていてもよい］であり、Ｌは、フェニル、ピリジル、ピリミダゾリル、８−アザピリミダゾリル、ピリダジニル、イミダゾチアゾリルまたはフラニル［ここで、前記環系は各々が場合により１または２個以上の置換基で置換されていてもよく、ここで、各置換基は独立してハロ；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_１−６アルキル−Ｏ−から選択される］であり、Ｈｅｔ^１は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ｈｅｔ^４は、モルホリニル、ピラゾリルまたはイミダゾリルを表し、Ａｒは、場合によりハロ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキル−Ｏ−またはポリハロＣ_１−６アルキルで置換されていてもよいフェニルを表す｝で表される化合物、これのＮ−オキサイド、製薬学的に受け入れられる付加塩、第四級アミンおよび立体化学異性体形態物を用いることに関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、置換基は明細書中に記載されてるとおりである］で表されるアリールオキシ置換フェニルアミジン誘導体、それらを調製する方法、殺菌活性剤又は殺虫活性剤としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物又は殺虫剤組成物の形態における殺菌活性剤又は殺虫活性剤としてのそれらの使用、及び、それらの化合物（Ｉ）又は組成物を使用して、植物病原性菌類又は有害な昆虫、特に植物の植物病原性菌類又は有害な昆虫を防除する方法に関する。 （もっと読む）

２−［［６−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−ピペリジニル］−３，４−ジヒドロ−３−メチル−２，４−ジオキソ−１（２Ｈ）−ピリミジニル］メチル］−ベンゾニトリルおよびその医薬上許容され得る塩を含有する医薬組成物、該医薬組成物を含むキットおよび製造品、並びに該医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与で速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】
一般式（１）
＠


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基
＠


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁／関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群（ＳＩＲＳ）、多臓器不全（ＭＯＤＳ）、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、５−ＨＴ６受容体に関連づけられるか、または、５−ＨＴ６受容体によって影響を受ける中枢神経系障害を処置するための式Ｉの化合物およびその使用を提供する。式Ｉの３−スルホニルインダゾール化合物が、著しい受容体サブタイプ選択性と一緒に５−ＴＨ６受容体親和性を明らかにすることが見出されている。好都合なことに、式Ｉの前記化合物は、５−ＨＴ６受容体に関連づけられるか、または、５−ＨＴ６受容体によって影響を受ける中枢神経系（ＣＮＳ）障害を処置するための効果的な治療剤である。

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