【課題】カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド２型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の二環式へテロ環化合物が優れたカンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の二環式へテロ環化合物は、カンナビノイド２型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド２型受容体に関与する疾患の予防及び／又は治療剤として使用しうる。 （もっと読む）

【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】胃腸障害等の治療薬及び／又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式（I）


［式中、Aは、置換可フェニレン基、Bは置換可C6-10アリール基、置換可C3-10シクロアルキル基、置換可複素環基、R¹は水素原子又はC1-3アルキル基、R²は水素原子又はC1-3アルキル基、R³はC1-6アルキル基、C3-10シクロアルキル基、C1-3アルコキシC1-3アルキル基など、R⁴は水素原子C1-6アルキル基など、nは1乃至4の整数。］で表される化合物又はその薬理上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】抗うつ薬として有用な新規薬剤の提供。
【解決手段】式（１）：


［式中、Ｒ¹は、水素原子またはメチル基を表し、Ｒ²は、メチレン基に対してｐ位またはｍ位に結合した基であって、ｐ位に結合した塩素原子、ｐ位に結合した臭素原子、ｐ位に結合したメチル基、ｍ位に結合した塩素原子またはｍ位に結合した臭素原子を表し、Ｘは、メチレンまたは酸素原子を表し、ｎは、１〜３の整数を表す。］で表されるベンジルピペリジン化合物、またはその薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】体内残留性の傾向がなく、ＳＧＬＴ１（ナトリウム依存性グルコ−ス共輸送体１）活性を阻害し、小腸でのグルコース等の吸収を抑制することで、耐糖能異常若しくは糖尿病における食後高血糖を抑制する、新しいタイプの糖尿病の予防又は治療剤を見出すこと。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表される４−イソプロピルフェニル グルシトール化合物又はその製薬学的に許容される塩を有効成分として含有することを特徴とする糖尿病の予防又は治療剤。


式中、Ｒ^１は水素原子等を示し、Ｒ^２はメチル基等を示し、Ｒ^３はアミノ基で置換されたＣ_１−４アルキル基等を示し、Ｒ^４は水素原子等を示す。 （もっと読む）

【課題】認知症、アルツハイマー病、注意欠陥・多動性症、統合失調症、てんかん、中枢性痙攣、摂食障害、肥満、糖尿病、高脂血症、睡眠障害、ナルコレプシー、睡眠時無呼吸症候群、概日リズム障害、うつ病、若しくはアレルギー性鼻炎等の疾患の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】下記式で代表されるジヒドロキシキノリン誘導体又はその医薬上許容される塩。
（もっと読む）

【課題】ヒトペルオキシゾーム増殖薬活性化受容体（ＰＰＡＲ）の優れたアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体の、効率的かつ工業生産に適した製造方法を提供する。
【解決手段】２−ニトロ安息香酸エステル誘導体とピペリジン誘導体を反応させ、得られた化合物のニトロ基を還元後、亜硝酸またはその塩と還元剤により脱アミノ化反応を行うことにより、ＰＰＡＲαアゴニストである環状アミノ安息香酸誘導体及びその水和物を製造する。 （もっと読む）

【課題】新規なオレキシン受容体のアンタゴニストの提供。
【解決手段】オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物、該化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用。


式中、Ａは、置換されてもよいフェニル、ナフチル、及びヘテロアリールからなる群より選択される。 （もっと読む）

【課題】
遺伝毒性が疑われる化合物を副生することなく（オキソジオキソレニル）メチル基を第１級、第２級アミンおよびカルボン酸に導入することができる製造方法の提供。
【解決手段】
下記式（１）で表される化合物と下記式（２）で表される化合物を反応する、下記式（３）で表される化合物の製造方法（式中、Ｒ^１は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基、または置換されていてもよいＣ_６−１０アリール基であり、Ｒ^２は、ハロゲン原子、トリクロロメチルエーテル基、１−クロロエチルエーテル基等であり、Ｒ^３ａは、水素原子、ハロゲン原子、またはＣ_１−６アルキル基であり、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、各々独立して、水素原子、またはＣ_１−６アルキル基であり、ｍは、０等であり、ｎは、０等であり、ｐおよびｑは、０等である。）。
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【課題】高血糖症および関連障害の処置のための、ヒトＧタンパク質共役レセプターおよ
びそのモジュレーターの提供。
【解決手段】１以上の候補化合物をＲＵＰ４３ ＧＰＣＲのモジュレーターと同定する方
法であって、該レセプターは、ＧＰＲ１３１アミノ酸配列を含み、該レセプターは、Ｇタ
ンパク質と共役し；該方法は、工程：
（ａ）候補化合物を該レセプターと接触させる工程；および
（ｂ）該レセプターの機能性が調節されるか否かを決定する工程；
を包含し、ここで、レセプターの機能性における変化は、該候補化合物がＲＵＰ４３ Ｇ
ＰＣＲのモジュレーターであることを示す、方法。 （もっと読む）

【課題】共に投与された薬物の薬物動態を調整する化合物および医薬組成物、ならびに本化合物と薬物とを共に投与することによって薬物の薬物動態を調整する方法の提供。
【解決手段】例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整する式Ｉの化合物および医薬組成物。
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【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素（ＢＡＣＥ）を抑制し、そしてＢＡＣＥが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】１−メチル−１Ｈ−インダゾール−３−カルボン酸［７−（１Ｈ−イミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、イソキノリン−３−カルボン酸［４−（４，５，６，７−テトラヒドロ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルカルバモイル）−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル］−アミド、および２−[（６−シクロプロピルエチニル−ピリジン−２−カルボニル）−アミノ]−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−４−カルボン酸（１Ｈ−イミダゾール−２−イル）−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。 （もっと読む）

【課題】左室拡張期最小圧を低下させ、心筋弛緩障害を改善する医薬組成物の提供。
【解決手段】次の一般式［１］


（式中、Ｒ^１は炭素数１〜１０のアルキル基、アルコキシ基などを表し、ｎは、０、１又は２を表し；Ｒ^２は及びＲ^３は、水素原子、炭素数１〜１０のアルキル基などを表し；Ｙは、−ＣＯ−、−ＣＨ_２−などを表し；ｍは０、１、２、３を表し；Ｒ^４は、炭素数１〜１０のアルキル基、置換基を有していてもよい含窒素複素環基などを表す。）で示される１，４−ベンゾチアゼピン−１−オキシド誘導体。 （もっと読む）

【課題】マトリックスメタロプロテアーゼ（ＭＭＰ）およびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤を用いる、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい疾病を治療できる組成物の提供。
【解決手段】下記一般式で表される化合物のエナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を含有する組成物。
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【課題】ケモカインレセプター、例えばCCR5の活性を調節するかまたは結合する新規化合物の提供。
【解決手段】式Ｉの化合物:


この化合物は、ケモカインレセプター（例えば、CCR5）の活性を調節するかまたはケモカインレセプター（例えば、CCR5）に結合する。いくつかの実施態様において、この化合物は、CCR5に選択的である。化合物は、例えばケモカインレセプターの発現または活性との関連疾患、例えば炎症性疾患、免疫疾患およびウイルス感染を処置するために使用される。 （もっと読む）

【課題】
本発明の課題は、骨形成促進作用を有する新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
解決手段は、一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩である。
【化１】


［式中、各置換基は以下のように定義される。Ａは、３−１０員環ヘテロシクリル基等。Ｂは、アミノ基等。Ｘは、Ｎ等。］ （もっと読む）

【構成】ＥＤＧ−５調節剤からなる血管の収縮または拡張による疾患治療および／または予防剤。
【効果】ＥＤＧ−５調節剤は、ＥＤＧ−５に特異的に結合しアンタゴニストまたはアゴニスト作用を示すため、ＥＤＧ−５アンタゴニストは血管の収縮による疾患、例えばくも膜下出血または脳梗塞後の脳血管攣縮性疾患、心血管攣縮性疾患、高血圧、腎疾患、心筋梗塞、狭心症、不整脈、肝硬変に伴う門脈圧の亢進、肝硬変に伴う静脈瘤等、またＥＤＧ−５アゴニストは血管の拡張による疾患、例えば慢性頭痛（例えば、偏頭痛、緊張型頭痛、それらの混合型頭痛または群発頭痛）、痔核、鬱血性疾患等の治療および／または予防に有用である。 （もっと読む）

【課題】 ＳＮＳが関与する病態全般、具体的には神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬または予防薬として有用な医薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式（１）で表される化合物またはその薬学的に許容される塩からなる医薬（式中、Ｒ^１は水素原子等であり、Ｌは単結合、−Ｏ−等であり、Ｒ^２はフェニル基等であり、Ｘは炭素原子または窒素原子であり、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５ａ、Ｒ^５ｂ、Ｒ^６およびＲ^７はそれぞれ置換または無置換のアルキル基等である。）。
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【課題】中枢神経系ドーパミントランスポータの撮像剤及びその使用方法の提供。
【解決手段】パーキンソン病の診断において撮像剤として用いられる放射性同位元素を使って識別したピペリジン誘導体の提供。他の様態は、例えばテクネチウムなどの放射性核種をキレート可能な官能基を包含するピペリジンモノアミントランスポータリガンド及び、その使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】高収率で操作性良く光学分割し、（Ｓ）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンを簡便に製造できる方法を提供することにある。
【解決手段】 炭素数１〜４のアルコール類と、アミド類、及びエステル類から選ばれる溶媒との混合溶媒中、ラセミ型４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンに、ジ−ｐ−トルオイル−Ｄ−酒石酸、ジ−ｐ−アニソイル−Ｄ−酒石酸、及び（１Ｒ，２Ｒ）−シクロヘキサンジカルボン酸から選ばれる光学活性ジカルボン酸を作用させ、得られた（Ｓ）−４−〔（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ〕ピペリジンのジアステレオマー塩を該混合溶媒中で晶析させた後、該ジアステレオマー塩を分別することにより該ジアステレオマー塩を製造する。 （もっと読む）