式１．０：（書面中の要約に現れるように、化学式が、ここに挿入されるべきである）のＥＲＫ阻害剤およびその製薬上許容される塩、エステルおよび溶媒和物が開示される。Ｑは、架橋または縮合環を有し得るピペリジンまたはピペラジン環である。ピペリジン環は、環中に二重結合を有し得る。すべてのその他の置換基は、本明細書に定義されるとおりである。式１．０の化合物を用いて、癌を治療する方法も開示される。本発明はまた、少なくとも１種（例えば、１、２または３種、１または２種、通常、１種）の式１．０の化合物（例えば、実施形態番号１〜１４３のいずれか１つに記載されるような）の有効量と、製薬上許容される担体とを含む医薬組成物も提供する。

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置換基が請求項１に定義した通りである式（Ｉ）の化合物は殺微生物剤として適当である。
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【課題】１，２−ジアリールイミダゾール化合物の新規合成法の提供。
【解決手段】１−アリルイミダゾールとハロゲン原子又はホウ素原子置換化合物を反応することにより、一般式（３）


で示される１，２−ジアリ−ルイミダゾールを製造する。 （もっと読む）

式(Ｉ)｛式中、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚは、-Ｃ(Ｒ¹)＝又はＮであり；Ｒ¹が水素又はＣ_1-3アルキルであり、ＶがＮ又はＣ(つまり炭素)であり、Ａが結合又は１〜３個の減資を有するアルキレンリンカーであり、ただしＡが結合である場合、ＶはＣＨでなくてはならず、Ｒはエチル、プロピル、分岐状Ｃ_3-6アルキル環状Ｃ_3-8アルキルであり、ｍ及びｎが１〜３であり、Ｄが、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_p-ＮＲ²Ｒ³で場合により置換されるヘテロアリールであり、又はＤは、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルフィニル、ヘテロシクリル、ヘテロシクリルアルキル、ヘテロシクリルアルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル、アルキルカルボニル、アルコキシカルボニル、アルキルカルボキシ、シアノアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルボニルアミノアルキル、アリールカルボニルアミノ、アリールカルボニルアミノアルキル、ヘテロアリールカルボニルアミノ又はヘテロアリールカルボニルアミノアルキル、-(ＣＨ₂)_O-(Ｃ＝Ｏ)_P-ＮＲ²Ｒ³から独立に選ばれる１又は複数の基で場合により置換されるアリールであり、そしてここでｏは０〜３であり、ｐは０又は１であり、そしてＲ²及びＲ³は、独立に水素、アルキル又はシクロアルキルであるか；又はＲ²とＲ³は結合された窒素と一緒になってヘテロシクリル基を形成する｝で表される化合物、並びにその塩及び溶媒和物が、ヒスタミンＨ３受容体に対して結合親和性を有する。
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本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉ：


の化合物と接触させることを含む方法を提供する。
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【課題】スクアリリウム金属キレート化合物を含有した光学フィルター用組成物の提供にあり、可視域に色再現性上好ましい色相を有し、耐候性、保存性など堅牢性が良好な色素及び該色素を含有する光学フィルター及びディスプレイ用前面フィルターの提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表されるスクアリリウム金属キレート色素を含有することを特徴とする光学フィルター用組成物。
一般式（１）
Ｍ［（ＳＱ）ｌ（Ｗ₁）ｍ（Ｗ₂）ｎ］Ｘ
ＳＱは下記一般式（２）で表される特定のスクアリリウム化合物である。
【化１】
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本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ar¹、Ar²、R¹及びR²は特許請求の範囲において示された意味を有する）のジ（ヘテロ）アリールシクロヘキサン誘導体に関する。式Ｉの化合物は、心筋のＡＴＰ感受性カリウムチャネルを阻害する価値ある薬学的活性化合物であり、例えば冠状動脈性心臓疾患、心不全又は心筋ミオパチーにおいて起こり得るような、心臓血管系の障害、例えば不整脈又は心臓収縮能の減少の処置に適している。特に、これらは突然心臓死の予防に適している。本発明はさらに、式Ｉの化合物の製造のための方法及び中間体、それらの使用、並びにそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｈｅｔ、Ｙ、ｐ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｘ、ｎ、Ｌ^１及びＬ^２は、種々の置換基を表す］で表されるヘテロシクリル−ピリミジニル−アミノ誘導体、それらを調製する方法、調製における中間体化合物、殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性物質としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、特に植物の、植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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２位にアルファケト側鎖および５位に芳香族、ヘテロ芳香族またはヘテロ環の置換基を有する一連の置換オキサゾール化合物が開示される。これらの化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼの阻害を示し、その酵素を含む悪性状態の治療に有用である。一つの態様において、本発明は、ＦＡＡＨ活性によって媒介される疾患、障害、または医学的状態を患っているまたはそれらと診断される対象を治療する方法であって、このような治療を必要としている対象に、有効量の式（Ｉ）の化合物、またはこのような化合物の薬学的に許容される塩、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に活性な代謝産物を投与する工程を含む方法に関する。
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【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般式（１）


［式中、Ｒ_１は、水素等を示す。Ｒ_２は、水素等を示す。Ｒ₃は、置換基を有していてもよいフェニル基等を示す。Ｒ_４は、ハロゲンを示す。Ｒ_５は水素またはハロゲンを示す。Ｒ_６は、水素を示す。Ｒ_７は、ヒドロキシ基等を示す。］
で表されるキノロン化合物またはその塩を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物、その薬学的に受容可能な組成物、およびその使用法を提供する。他の局面では、本発明は、それぞれ、Ｃｙｓ８１４、Ｃｙｓ８２２、Ｃｙｓ７８８、Ｃｙｓ７７４、またはＣｙｓ１０２４で阻害剤と共有結合したＰＤＧＦＲ−α、ＰＤＧＦＲ−β、ｃ−ＫＩＴ、ｃＦＭＳ、またはＫＤＲ、またはそれらの突然変異体のいずれかを含む結合体を提供する。いくつかの実施形態では、上記阻害剤は、リンカー部分を介して共有結合する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


〔式中、
Ｒ^１はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、このそれぞれは所望により１、２、３、４または５個のＲ^７で置換されており；Ｒ^２はカルボシクリルまたはヘテロシクリルであり、このそれぞれは所望により１、２、３、４または５個のＲ^８で置換されており；Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５はそれぞれ独立して水素またはＲ^９であり；Ｒ^６は水素であり；そして、Ｒ^７、Ｒ^８およびＲ^９はそれぞれ独立して有機および無機置換基から選択される〕
で示されるキノキサリン化合物、疾患、特にＪＡＫ−２およびＪＡＫ−３キナーゼを含むＪａｎｕｓキナーゼのチロシンキナーゼ活性が介在する疾患の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物をいう。本発明はまた、それら化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、状態、および障害の処置において上記化合物および組成物を使用するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。これら化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、インビトロ、インビボ、およびエキソビボでキナーゼを阻害するために有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）で表され、式中Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は請求項１に示す意味を有する化合物は、チロシンキナーゼ、特にＭｅｔキナーゼの阻害剤であり、とりわけ腫瘍を治療するために用いることができる。

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薬学的組成物および、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性によって媒介される疾患状態、障害、および状態を治療する方法に使用され得るある種の四環式化合物が記載される。したがって、該化合物は、例えば、不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害、または運動障害（多発性硬化症など）を治療するために投与され得る。さらなる一般的な態様において、本発明は、（ａ）有効量の少なくとも１種の式（Ｉ）の化合物、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容される塩、式（Ｉ）の化合物の薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは式（Ｉ）の薬学的に活性な代謝産物、またはそれらの任意の組合せ；および（ｂ）薬学的に許容される賦形剤を含む薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ中の各置換基が本明細書で定義したとおりである一般式Ｉの置換ピリミジンエーテル化合物を開示する。式Ｉの化合物は、農業、社会及び動物分野における有害なコナダニ及び昆虫の成虫、幼虫及び卵に対する高い殺虫活性を示し、特にニセナミハダニなどの有害なコナダニに対する優れた殺虫活性を示す。良好な効果を非常に低用量で得ることができる。化合物はまた、好ましくは殺真菌活性を示す。したがって、本発明はまた、農業及び他の分野における殺虫剤、ダニ駆除剤及び／又は殺菌剤としての式Ｉの化合物の使用を含む。
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本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性及び精神医学的障害及び疾患の治療又は予防に有用である式（Ｉ）で示されるピリジルピペリジン化合物を目的とする。本発明はまた、これら化合物を含有してなる医薬組成物、及びオレキシン受容体が関与するかかる疾患の予防又は治療におけるこれら化合物及び組成物の使用を目的とする。
【化１】

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本発明は、甲状腺癌、より具体的に乳頭様甲状腺癌(ＰＴＣ)の処置のための医薬組成物の製造のためのＲａｆ阻害剤の使用；甲状腺癌、より具体的にＰＴＣの処置におけるＲａｆ阻害剤の使用；甲状腺癌、より具体的にＰＴＣを有する哺乳動物、特にヒトを含む温血動物の処置方法であって、かかる処置を必要とする該動物に該疾患に対して有効な投与量のＲａｆ阻害剤を投与することによる方法に関する。本発明はまた、甲状腺癌、より具体的に乳頭様甲状腺癌の処置のためのプラチン化合物と組み合わせたＲａｆ阻害剤の使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、式ＩおよびＩＩのヘテロアリール置換チアゾール化合物およびその薬学的に許容される塩を提供する。変数ＡおよびＲ_３からＲ_７は、本明細書中に定義されている。本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物および塩を調製するための方法も含む。本発明は、ヘテロアリール置換チアゾール化合物を含む医薬品組成物、およびヘテロアリール置換チアゾール化合物を使用するための方法も含み、方法は、Ｃ型肝炎ウイルスの治療において該化合物を使用するための方法を含む。


（式Ｉ）


（式ＩＩ）
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本発明は、β−セクレターゼ酵素活性の調節およびアルツハイマー病（ＡＤ）および関連状態などのβ−セクレターゼ介在疾患の治療に有用な新たな種類の化合物を含むものである。一実施形態において、その化合物は、一般式Ｉ


（式中、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｂ、Ｗ、Ｒ^３、Ｒ^４およびＲ^５は本明細書で定義の通りである）を有する。別の実施形態において本発明は、一般式ＩＩ


（式中、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｒ^１ａ、Ｒ^１ｂ、Ｒ^１ｃ、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｗ、ＸおよびＺは本明細書で定義の通りである）の化合物を提供する。本発明は、β−セクレターゼタンパク質の活性に関係する障害および状態の処置、予防または治療のための医薬組成物でのこれら化合物の使用をも含むものである。そのような障害には、例えば、アルツハイマー病（ＡＤ）、認知障害および認識障害、統合失調症および他の類似の脳神経系の状態などがある。本発明は、式ＩＩのさらなる実施形態、式ＩおよびＩＩの化合物の製造に有用な中間体および方法をも含む。
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