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キノリノン化合物を合成する方法
【課題】キノリノン化合物の収率を最適にする新しい方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、キノリノン化合物(例えば、アミノ置換ベンゾイミダゾリルキノリノン化合物)を合成する方法を提供する。より特定すると、本発明は、さらに、アミノ置換ベンゾイミダゾリルキノリノン化合物、およびリチウムの量を減らした処方、およびリチウム塩の使用を必要とせず、リチウム塩を含まないこのような化合物および処方を合成する方法を提供する。
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殺虫性カルボキサミド類
【課題】殺虫剤として優れた殺虫効果を示す新規なカルボキサミド類を提供すること。
【解決手段】式(I):
(例えば、6−シアノ−N−[2−エチル−4−(1,1,1,2,3,3,3−ヘプタフルオロプロパン−2−イル)−6−メチルフェニル]−2−ナフタミド)で表わされるカルボキサミド類並びにそれの殺虫剤及び動物寄生虫防除剤としての利用。
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第IXa因子阻害薬としてのモルホリノン化合物
本発明は、式(I)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、1以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化1】
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c−Metモジュレーターおよびその使用
【課題】プロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、増殖、分化、細胞自己死、遊走および化学浸潤のような細胞活動を調節するためのプロテインキナーゼ酵素活性を調節するための化合物を提供する。より具体的には、本発明は、上記のような細胞活動における変化に関連した、キナーゼレセプター、特に、c−Met、KDR、c−Kit、flt−3およびflt−4のシグナル伝達経路を阻害、調整および/または調節する、キナゾリンおよびキノリン、これらの化合物を含む組成物、ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を提供する。本発明はまた、上記の化合物を作製するための方法、およびこれらの化合物を含む組成物を作製するための方法を提供する。
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3,5−ビスアリールピラゾール化合物及びこれを有効成分として含有するエリスロポエチン産生促進剤
【課題】低分子性のEPO産生促進作用を有する化合物の提供。
【解決手段】次の一般式(1):
[式中、A環は、ベンゼン環等を示し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8は、水素原子等を示す]で表されるピラゾール化合物、若しくはその塩。
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窒素含有化合物及び医薬組成物
【課題】
本発明は、IKur電流又はKv1.5チャネルを強く、他のK+チャネルよりも選択的に遮断する新規のジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】
本発明は、一般式(1)
で表されるジアゼピン化合物又はその塩であって、
式中、R1、R2、R3及びR4はそれぞれ独立して、水素、低級アルキル、シクロ低級アルキル又は低級アルコキシ低級アルキルであり、
R2及びR3は低級アルキレンを形成するように連結してもよく、
A1はヒドロキシル及びオキソから成る群から選択される1つ又は複数の置換基で置換されていてもよい低級アルキレンであり、
Y1及びY2はそれぞれ独立して−N=又は−CH=であり、
R5は、
(ここでは、R6及びR7がそれぞれ独立して、水素又は有機基であり、
R6及びR7は隣接基−XA−N−XB−と共に環を形成するように連結してもよく、
XA及びXBはそれぞれ独立して、結合、低級アルキレン等である)で表される基である、一般式(1)で表されるジアゼピン化合物又はその塩に関する。
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新規なキノリン系ヘプシジン拮抗薬
本発明は、式(I)の新規なヘプシジン拮抗薬、それを含む医薬組成物、ならびに特には、鉄代謝障害、例えば鉄欠乏性疾患および貧血、特には慢性炎症性疾患に伴う貧血(ACD;慢性疾患の貧血およびAI:炎症の貧血)を治療するための医薬としてのそれらの使用に関するものである。
【化1】
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血管形成阻害剤としてのキナゾリン誘導体
【課題】抗血管形成効果及び/又は血管透過性抑制効果を有し、VEGFの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
[式中、環Cは、O、N及びSから独立して選択される1〜3個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり;Zは−O−、−NH−、−S−、−CH2−又は直接の結合であり;nは0〜5の整数であり;mは0〜3の整数であり;R2は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、R1は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。]
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複素環式化合物およびそれらの使用
PI3キナーゼ活性を調節する複素環式成分、この複素環式成分を含有する薬学的組成物、ならびにPI3キナーゼ活性に関連する疾患および病態を治療するためにこれらの化学成分を使用する方法が本明細書に記載される。別の実施形態では、本発明は、ホスファチジルイノシトール−3キナーゼ(PI3キナーゼ)を阻害するための方法を提供し、PI3キナーゼを、有効量の本明細書に開示される化合物と接触させることを含む。本発明はまた、PI3キナーゼに関連する病態を治療するための方法を提供し、それを必要とする対象に、有効量の本明細書に開示される化合物を投与することを含む。 (もっと読む)
電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な組成物
【課題】電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安および鬱病)、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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新規ウイルス複製阻害剤
本発明は、抗ウイルス活性、より具体的にはHIV(ヒト免疫不全ウイルス)複製阻害特性を有する、一連の新規化合物に関する。本発明はまた、そのような化合物の製造方法、及びそのような合成の1以上の工程に有用な新規中間体に関する。本発明はまた、有効量のそのような化合物を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明はさらに、医薬品としてのそのような化合物の使用、及びウイルス感染症、特にHIV感染症に罹患している動物の処置に有用な医薬品の製造におけるそのような化合物の使用に関する。本発明はさらに、抗ウイルス活性を有する1以上の他の薬物と組み合わせてもよい療法量のそのような化合物の投与により、動物におけるウイルス感染症を処置する方法に関する。 (もっと読む)
大環状セリンプロテアーゼ阻害剤
ここで提供されるのは、例えば式(Ia)または(Ib)のような、大環状セリンプロテアーゼ阻害剤化合物と、その化合物を含む薬学的組成物と、その製造方法である。それを必要とするHCV感染症の治療のためのその使用方法も提供される。
【化1】
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P2X7調節薬としてのジヒドロピリミドンアミド類
式Iの化合物またはその医薬的に許容できる塩類;式中、m、n、R1、R2、R3、R4、R5、RaおよびRbは明細書中に定めたものである。これらの化合物を製造する方法、およびP2X7プリン受容体と関連する疾患の処置にこれらの化合物を使用する方法も開示する。
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1,3−オキサジナン−2−オン構造に基づく11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1の環状阻害剤
本発明は、式(I)、(II)、(IIA)、(IIB)、(IIC)、(IID)、(IIE)、(III)、(IIIA)、(IIIB)、(IV)、(IV A)、(IV B)、(IV C)、(IV D)、(V)、(V A)、(V B)、(VI)、(VI A)、(VI B)、(VII)、(VII A)、(VII B)の、置換1,3−オキサジン−2−オンの化合物、薬学的に許容されるその塩及びその医薬組成物に関し、これは哺乳類中の11β−HSD1の調節又は阻害に関連する疾患の治療的処置に有用である。本発明はさらに、該新規化合物の医薬組成物、及び細胞内でのコルチゾールの産生の低減もしくは制御又は細胞内でのコルチゾンからコルチゾールへの変換の阻害における、その使用方法に関する。 (もっと読む)
肥満、II型糖尿病およびCNS疾患の処置のための新規アリールスルホンアミド化合物
【課題】肥満、II型糖尿病および/または中枢神経系疾患の予防および処置のための新規アリールスルホンアミド化合物の提供。
【解決手段】式(II)で示される置換ビス-アリールスルホンアミド化合物またはその薬学上許容し得る塩。[式中R9、R12およびR14のうち2個はHであり;且つR9、R12およびR14の残りはN含有置換基など、R13はピペラジン等YはH、アルキル、あるいは芳香環など。]
(II)
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フラビウイルス科ウイルスの阻害剤
提供されているのは、化学式Iの化合物:
および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にC型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Iの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、HCVの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、HCVの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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β2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性を有するジアリールメチル化合物および関連化合物
【課題】肺障害を処置するのに有用な新規ジアリールメチル化合物および関連化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物、あるいはその薬学的に受容可能な塩または溶媒和物または立体異性体を提供し、ここで、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、Ar1、Ar2、E、a、b、cおよびzは、明細書中で定義されるとおりである。本発明の化合物は、β2アドレナリン作用性レセプターアゴニスト活性およびムスカリン性レセプターアンタゴニスト活性の両方を有する。そのような化合物は、肺障害(例えば、慢性閉塞性肺疾患および喘息)を処置するのに有用である。
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2,4−ピリミジンジアミン化合物による自己免疫疾患の処置または予防の方法
【課題】2,4−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。
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オキシム化合物またはその塩、ならびに殺菌剤
【課題】新規なオキシム化合物またはその塩、ならびにこれらの化合物の少なくとも1種を有効成分として含有する、効果が確実で安全に使用できる殺菌剤を提供する。
【解決手段】 式(I)で表されるオキシム化合物またはその塩。 該化合物またはその塩からなる群から選ばれる少なくとも1種を有効成分として含有する農園芸用殺菌剤。
式(I)中、
Aは、無置換の若しくは置換基を有するヘテロ環基を示す。
Bは、単結合、または無置換の若しくは置換基を有するアルキレン基を示す。
Xは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基、または無置換の若しくは置換基を有する非芳香環基を示す。
Yは、無置換の若しくは置換基を有する芳香環基を示す。
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アポトーシスシグナル調節キナーゼ阻害剤
本発明は、式(I)の化合物(X1、X2、X3、X4、X5、X6、X7、X8、R1、R2、R3は上記定義の通りである)に関する。これらの化合物は、アポトーシスシグナル調節キナーゼ(「ASK1」)阻害活性を有し、したがって自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患および神経変性疾患を含めたASK1が媒介する状態の治療において有用である。本発明はまた、式(I)の化合物の1つまたは複数を含む医薬組成物、および式(I)の化合物の調製方法に関する。
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