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Fターム[4C063DD22]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第2の複素環 (31,210) | (縮合)1,2−ジアゾール環 (1,839)

Fターム[4C063DD22]に分類される特許

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【課題】プロテインキナーゼB活性の阻害する化合物の提供、および該化合物による癌や関節炎の治療薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)で表されるヘテロサイクリックカルボキサミド化合物。


(式(I)中、R41、R42は、水素原子、下記式、ハロゲン原子などを表す)
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本発明は、式[式中、
Rは、水素または低級アルキルであり;
は、−(CH−(O)−ヘテロシクロアルキル又は−C(O)−ヘテロシクロアルキル(ここで、ヘテロシクロアルキル基は、低級アルキル、ヒドロキシ、ハロゲンで、又は−(CH−アリール)で、場合により置換されている)であり;
nは、0、1又は2であり;
oは、0又は1であり;
pは、0、1又は2であり;
は、CF、低級アルコキシ若しくはハロゲンで場合により置換されているシクロアルキルであるか、又はインダン−2−イルであるか、ヘテロアリールで場合により置換されているヘテロシクロアルキルであるか、又は、
アリール又はヘテロアリール(ここで芳香族環は、低級アルキル、ハロゲン、ヘテロアリール、ヒドロキシ、CF、OCF、OCHCF、OCH−シクロアルキル、OCHC(CHOH)(CHCl)(CH)、S−低級アルキル、低級アルコキシ、CH−低級アルコキシ、低級アルキニルもしくはシアノから選択される1つもしくは2つの置換基で、又はC(O)−フェニル、−O−フェニル、−O−CH−フェニル、フェニルもしくは−CH−フェニルで、場合により置換されており、そしてここでフェニル環は、ハロゲン、−C(O)−低級アルキル、−C(O)OH又は−C(O)O−低級アルキルで、場合により置換されていてよく、
あるいは芳香族環は、低級アルキルで場合により置換されている、ヘテロシクロアルキル、OCH−オキセタン−3−イル又はO−テトラヒドロピラン−4−イルで、場合により置換されている)であり;
Xは、結合、−NR’−、−CHNH−、−CHR”−、−(CHR”)−O−、−O−(CHR”)−又は−(CH−であり;
Yは、結合又は−CH−であり、
R’は、水素又は低級アルキルであり、
R”は、水素、低級アルキル、CF、低級アルコキシであり、
qは、0、1、2又は3である]の化合物又はその薬学的に適切な酸付加塩に関する。
式Iの化合物が、微量アミン関連受容体(TAAR)、特にTAAR1に対し、良好な親和性を有することが今や見出された。本化合物は、鬱病、不安障害、双極性障害、注意欠陥多動性障害(ADHD)、ストレス関連障害、精神障害、例えば統合失調症、神経疾患、例えばパーキンソン病、神経変性障害、例えば、アルツハイマー病、癲癇、偏頭痛、高血圧、物質濫用、並びに代謝性障害、例えば、摂食障害、糖尿病、糖尿病合併症、肥満、脂質異常症、エネルギー消費及び同化の障害、体温恒常性の障害及び機能不全、睡眠及び概日リズムの障害、並びに心血管障害の処置のために使用し得る。
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式(I)〔式中、R〜R及びXは、明細書中で与えられている意味を有する〕で表されるチエニルピリ(ミ)ジニルアゾール及び農薬的に活性な塩、それらの使用、並びに、植物の内部及び/若しくは表面上又は植物の種子の内部及び/若しくは表面上に存在する有害な植物病原性菌類を防除するための方法及び組成物、並びに、植物の内部及び植物の部分の内部におけるマイコトキシンを低減させるための方法及び組成物、そのような化合物及び組成物を調製する方法、並びに、処理された種子、並びに、さらに、農業において、園芸において、森林において、畜産において、材料物質の保護において、家庭内及び衛生の分野において、有害な植物病原性菌類を防除するためのそれらの使用、並びに、植物の内部及び植物の部分の内部におけるマイコトキシンを低減させるためのそれらの使用。
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【課題】新規なP2X及び/又はP2X2/3受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


(式中、Xは、−CH−、−O−、−CHOH−、−S(O)−、又は−NR−であり、ここで、nは0〜2であり、Rは水素又はアルキルであり、Yは、水素、又は−NRであり、ここで、RおよびRの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である)。 (もっと読む)


【課題】血管形成及び/又は亢進した血管透過性に関連した病態の治療方法の提供。
【解決手段】式(I)で示されるキナゾリン誘導体。


[式中、環Cは5〜6員の複素環式部分であり、Zは−O−、−NH−、−S−又は−CH2−であり、R1は水素、C1-4アルキル、C1-4アルコキシメチル、等の任意の置換基を示す。] (もっと読む)


本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、COPDおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式(I)の新規なピリミジンアミンを提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物、
【化1】


限定するものではないが、強直性脊椎炎、アテローム性動脈硬化症、関節炎(例えば、リウマチ様関節炎、感染性関節炎、小児関節炎、乾癬性関節炎、反応性関節炎など)、骨関連疾患(骨形成に関与するものが挙げられる)、乳癌(抗エストロゲン治療に不応性のものなど)、循環器疾患、軟骨関連疾患(例えば、軟骨損傷/変性、軟骨変性、及び軟骨形成に関連する疾患)、軟骨異形成症、軟骨肉腫、慢性腰痛、慢性気管支炎、慢性炎症性気道疾患、慢性閉塞性肺疾患、糖尿病、エネルギー恒常性疾患、痛風、偽痛風、脂質異常症、メタボリック症候群、多発性骨髄腫、肥満症、変形性関節症、骨形成不全症、溶骨性骨転移、骨軟化症、骨粗鬆症、ページェット病、歯周病、リウマチ性多発性筋痛、ライター症候群、反復運動過多損傷、高血糖症、高血糖値、及びインスリン抵抗性を処置するためのこれらの化合物、組成物、中間体及び誘導体の調製方法に関する。
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薬理学的活性を有する式(I)のオキサジアゾール置換インダゾール誘導体またはその薬学上許容可能な塩、それらの調製プロセス、それらを含有する医薬組成物およびS1P1受容体により媒介される種々の障害の治療におけるそれらの使用が開示される。

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【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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本発明は、式(I)[式中、R〜Rは、本明細書及び特許請求の範囲で定義したとおりである]で示される5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−2−イルアミン化合物及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、BACE2インヒビターであり、そして糖尿病などの疾患の治療又は予防のための医薬として使用することができる。
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本発明は、とりわけ、p59−HCKの活性を阻害する化合物を使用するインフルエンザウイルス感染(サブタイプインフルエンザA型ウイルス、インフルエンザB型ウイルス、トリ株H5N1、A/H1 N 1、H3N2および/若しくはパンデミックインフルエンザを包含する)の処置若しくは予防、ならびに被験体におけるインフルエンザウイルス感染を予防若しくは処置することを意図している候補薬物のスクリーニング方法に関し、前記方法は、p59−HCK活性を阻害することが可能な試験物質を同定することを含んでなる。 (もっと読む)


【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式(1)


[式中、R、R、R、R、R及びRは、水素原子等を示す。Rは置換フェニル基等を示す。]で表される。 (もっと読む)


本発明は、BACE1及び/又はBACE2阻害活性を有する式(I)で示される2−アミノ−5,5−ジフルオロ−5,6−ジヒドロ−4H−[1,3]オキサジン−4−イル)−フェニル]−アミド誘導体、それらの製造、それらを含有する医薬組成物ならびに治療活性物質としてのそれらの使用に関する。本発明の活性化合物は、例えば、アルツハイマー病及び2型糖尿病の治療的及び/又は予防的処置に有用である。
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抗アポトーシスBcl−2タンパク質の活性を阻害する化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患の治療方法が開示される。


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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼの阻害剤である。
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
【化1】


[式中、R、R、R、R、R及びRは、水素原子等を示す。Rは置換フェニル基等を示す。]で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 (もっと読む)


抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。

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本発明は、特定の新規化合物に関する。詳細には、本発明は、式(I)の化合物およびその塩に関する。本発明の化合物は、PI3−キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は、式(I)の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、PI3キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明では、ヒトポリペプチドのユビキチンリガーゼ活性阻害剤であるキナゾリン−4(3A)−オン誘導体、詳細にはPOSH阻害剤、およびRING E3ユビキチンリガーゼ関連疾患の治療のための組成物および方法が提供される。 (もっと読む)


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