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Fターム[4C063DD22]の内容

複数複素環系化合物 (124,753) | 第2の複素環 (31,210) | (縮合)1,2−ジアゾール環 (1,839)

Fターム[4C063DD22]に分類される特許

1,821 - 1,839 / 1,839


式(I)
【化1】


の化合物は、ペルオキソーム増殖因子活性化受容体(PPAR)と結合する薬剤を提供する。従って、本発明の化合物は、哺乳動物におけるPPAR受容体活性が介在する状態の処置に有用である。このような状態は異常脂質血症、高脂血症、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、高グリセリド血症、心不全、心筋梗塞、血管疾患、心臓血管疾患、高血圧、肥満症、炎症、関節炎、癌、アルツハイマー病、皮膚障害、呼吸器疾患、眼障害、炎症性腸疾患(IBD)、潰瘍性大腸炎およびクローン病、および耐糖能異常、高血糖症およびインスリン抵抗性が関連している状態、例えば1型および2型糖尿病、およびシンドロームXを含む。

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疾患状態のために現在使用されるナトリウムチャネル遮断剤およびカルシウムチャネルの遮断剤の効果は多数の副作用によってかなりの程度制限されてきた。従って、さらなるNaチャネルアンタゴニスト、およびCaチャネルアンタゴニスト、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を持つものを開発する要望が依然として存在する。本発明は、疼痛の治療用の電位依存性イオンチャネルの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、キナーゼが介在する癌などの病態および症状の処置に用いられる、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼ−3およびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する化合物を提供する。これらの化合物は一般式(I)[式中、Xは、CRまたはNであり;Aは、結合または−(CH−(B)−であり;Bは、C=O、NR(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;Rは、水素であるか、または存在する場合にはNRと一緒になって−(CH−基(pは2〜4である)を形成し;Rは、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;Rは、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;RおよびRは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、そのうち3個までがN、OおよびSから選択されるヘテロ原子であり得る5〜7環員を有する、場合により置換されていてもよい縮合炭素環式または複素環式環を形成し;Rは、水素、R基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、R−R基であり、ここで、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONRまたはNRSOであり;Rは、水素、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)XまたはXC(X)Xで場合により置換されていてもよく;Rは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;Xは、O、SまたはNRであり、Xは=O、=Sまたは=NRである]を有する。また、それらの化合物の塩、溶媒和物およびN−オキシドも式(I)の範囲内に含まれる。
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本発明は、キナゾリン、キノキサリン、シンノリン、インダゾール、フタラジン、ナフチリジン、ベンゾチアゾール、ジヒドロインドロン、ジヒドロイソインドロン、ベンズイミダゾール、又はインドールにより置換される、一般式(I)のペンタノール誘導体類、それらの生成方法、及び抗炎症剤としてのそれらの使用に関する。

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本発明は式(I):[式中、Xは、CRまたはNであり;Aは、結合または−(CH−(B)−であり;Bは、C=O、NR(C=O)またはO(C=O)であり、ここで、Rは、水素、またはヒドロキシもしくはC1−4アルコキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビルであり;mは、0、1または2であり;nは、0または1であり;Rは、水素、3〜12環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基、または場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基であり;Rは、水素、ハロゲン、メトキシ、またはハロゲン、ヒドロキシルもしくはメトキシで場合により置換されていてもよいC1−4ヒドロカルビル基であり;RおよびRは同一であるかまたは異なり、各々、水素、CN、C(O)R、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有する炭素環式基または複素環式基から選択され;Rは、水素、R基またはR10基であり、ここで、R10は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、R−R基であり、ここで、Rは、結合、O、CO、XC(X)、C(X)X、XC(X)X、S、SO、SO、NR、SONRまたはNRSOであり;Rは、水素、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノ−またはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、3〜12環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択される1以上の置換基で場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル基から選択され、このC1−8ヒドロカルビル基の1以上の炭素原子はO、S、SO、SO、NR、XC(X)、C(X)XまたはXC(X)Xで場合により置換されていてもよく;Rは、水素およびC1−4ヒドロカルビルから選択され;Xは、O、SまたはNRであり、Xは=O、=Sまたは=NRであり;Rは、OR11、SR11およびNR1213から選択され;R11は、場合により置換されていてもよいC1−8ヒドロカルビル、および3〜12環員を有した炭素環式基または複素環式基から選択され;かつ、R12およびR13の一方はR11基であり、R12およびR13の他方は水素またはC1−4アルキルであるか;またはR12およびR13とそれらが結合している窒素原子とが一緒になって、4〜7環員を有し、かつ、N、OおよびSから選択される1、2または3個のヘテロ原子環員を含む飽和複素環式基を形成している]の化合物、またはその塩、N−オキシドもしくは溶媒和物を提供する。これらの化合物はサイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼに対して活性を有する。
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本発明は、式(I):
【化1】


[式(I)中、Rは、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zから成る群から選択され、−C1−8アルキル−Z、−C2−8アルケニル−Zおよび−C2−8アルキニル−Zの中のZは、ヘテロ原子を2から4個有する5から6員の芳香一環状ヘテロアリール環である]
で表される新規なインダゾリル置換ピロリン化合物に向けたものである。本化合物はキナーゼもしくはデュアルキナーゼ阻害剤として有用であり、そのような化合物の製造方法そしてキナーゼもしくはデュアルキナーゼ介在疾患を治療または軽減する方法で用いるに有用である。
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【目的】 有効な血小板ADP受容体拮抗物質であり、ヒトおよび他の動物における血栓症を含めて、末梢血管、内臓血管、肝血管、腎血管、心臓血管および脳血管の血小板凝集に関連した諸々の疾患または状態の予防および/または治療に使用できるピラゾリジンジオン誘導体を提供する。
【構成】前記ピラゾリジンジオン誘導体は一般式(I)で表される。
【化】


式中、Rは水素、任意に置換されたアルキル、シクロアルキル、アリール、アリールアルキル、ヘテロアリール、ヘテロアリールアルキルまたはアルカノイルであり、
はアリールまたはヘテロアリールである。 (もっと読む)


本出願は、メトトレキセートならびにα4インテグリンに対する抗体またはその免疫学的に活性な抗原結合断片を含む併用療法を治療上有効量で投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本出願は一般に、メトトレキセートならびにVCAM−1とのα−4インテグリン(4インテグリン)相互作用を阻害する小分子のα4インテグリンアンタゴニストを含む併用療法を投与することにより、関節リウマチを治療するための方法および組成物に関する。さらに本発明は、該化合物を調製する方法ならびに該化合物および組成物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体、前記誘導体を含む組成物及び薬剤、並びに前記化合物の製造方法、前記した化合物、組成物及び薬剤の使用に関する。前記インダゾロ-テトラヒドロピリミジン-カルボキサミド誘導体は不適切なROCK-1キナーゼに関連する疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


式(I)を有する化合物は、プロテインチロシンキナーゼの阻害に有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含有する組成物、および前記化合物を使用する治療方法も開示する。

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本発明は、一般式(I)の新規化合物、またはこれらの医薬適合性の塩もしくはプロドラッグ(式中、X−X、R−R8b、Z−ZおよびArはここで定義される)、これらの化合物を用いて哺乳動物においてVR1受容体を阻害するための方法、哺乳動物において疼痛を制御するための方法、これらの化合物を含む医薬組成物およびこれらの化合物の製造方法を開示する。

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化合物、及び、アミロイドベータの調節におけるその使用。新規な化合物、組成物及びキットを提供する。Aβレベルを調節する方法、及び、Aβレベル異常に関連する疾患の治療方法もまた提供される。 (もっと読む)


一般式(I)の4,5‐ジアミノピラゾール:


式中、Rは直鎖または分枝したC1〜C6‐アルキル基、置換されていないフェニル基または単純置換または複数置換されたフェニル基を示し、ここでフェニル基での置換は独立して別々に、ハロゲン原子、C1〜C6‐カルボン酸エステル基、直鎖または分枝したC1〜C6‐アルコキシ基、1または2個のヘテロ原子で中断されている直鎖または分枝したC1〜C6‐アルコキシ基、ヒドロキシエトキシ基、ジヒドロキシプロポキシ基、またはニトリル基から選択されることができる。これら化合物を含有するケラチン繊維用の酸化染色剤、ならびにこれら化合物の製造方法。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のピリミジン類[式中、指数nおよび構成要素L、R1〜R3は説明で引用の通りに定義され;R4は式(II、III)のいずれかに相当する]に関する。本発明はまた、前記化合物の製造方法およびその製造のための中間体生成物、後者を含む薬剤、ならびに病原性真菌の防除でのそれらの使用に関するものでもある。

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本発明は、1つの態様おいて、ヒトを含む哺乳類において、例えば医療処置(例:手術)、人前で話すことに先立って経験する不安、水泳あるいは水に付随する不安、旅行(例:飛行機旅行)に付随する不安、あるいは特定恐怖症(ヘビ、クモ、ネズミ、血の光景)に付随する不安などの状況不安を治療するために以下に定義する式Iのピペラジニル複素環化合物を使用する方法であって、薬学的に有効な量の式Iの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に関する。他の態様においては、本発明は以下に定義する式Iのピペラジニル複素環化合物を、ヒトを含む哺乳類における治療抵抗性不安を治療するために用いる方法であって、この方法が薬学上有効な量の式Iの化合物を哺乳類に投与することを含む方法に向けられている。式Iの化合物は、以下のとおりに定義され、または薬学的に許容できるその酸付加塩であって、式中Ar,n,XおよびYは定義のとおりである。
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本発明は、哺乳類、例えばヒトにおける双極性障害に関する治療、例えば迅速循環双極性障害の治療、急性躁病およびうつ病からなる群から選択される双極性障害の症候の治療、気分安定化を実行するための治療;双極性エピソードの再発を防止するための治療、ならびに双極性障害に関連した自殺思考および傾向の治療のための方法であって、有効量の式(I)(式中、Ar、n、XおよびYは上記と同様である)の化合物またはその製薬上許容可能な酸付加塩を上記哺乳類に投与することを包含する方法に関する。
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本発明は、式(I)の6−ベンゼンスルホンアミド−キノリン/クロメン誘導体、アンドロゲンアンタゴニストとしてのそれらの使用、およびそれらのアンドロゲンアンタゴニストを含む処方物に関する。R1、R2、Z、A、およびBの定義は、明細書に従う。
【化1】

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本発明は、ヒトを含む哺乳動物において、妄想性障害、アルツハイマー病に関連する精神病などの痴呆に関連する精神病、器質性脳症候群に関連する精神病(例えば、脳卒中、またはHIV感染などのウイルス感染)、および薬剤誘発性精神病から選択された精神状態または障害を治療する方法であって、有効量の式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその酸付加塩を投与することを含み、
【化1】


Ar、n、X、およびYは、定義したとおりである方法に関する。本発明はまた、ヒトを含む哺乳動物において、メランコリー型抑うつ症、重度抑うつ症、精神病性抑うつ症、および治療抵抗性抑うつ症から選択された抑うつ性障害を治療する方法であって、式Iの化合物、または薬学的に許容できるそのような化合物の酸付加塩を投与することを含む方法に関する。

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本出願は、その必要のある被験者での脱髄化を阻害し、再有髄化を促進し、および/または麻痺を治療するための方法および組成物を提供する。好ましくは、このような組成物は、有効量で投与されると、患者の脱髄化を阻害し、および/または再有髄化を促進する免疫グロブリン(例えば、抗体、抗体断片および組換えにより製造された抗体または断片)、ポリペプチド(例えば、インテグリンに対するリガンドタンパク質の可溶性形態)および小分子を含有する。本願明細書に記載の組成物および方法は、脱髄化に随伴する状態および疾患を軽減するために使用される他の抗炎症剤を利用することもできる。 (もっと読む)


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