本発明は、下記の構造式で示される化合物又は製薬的に許容しうるその塩に関する。また、医薬組成物及び前記化合物の使用方法も記載する。
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【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有し、さらに毒性が低く、中枢移行性が高い、新規なベンゾフラン誘導体を提供すること。
【解決手段】本発明は、
〔１〕式（Ｉ）：


［式中、
環Ａ：置換されていてもよいピペラジン環、置換されていてもよいモルホリン環又は置換されていてもよいホモピペラジン環；
Ｒ_１及びＲ₂：同一又は異なって、水素原子、又は置換されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₃及びＲ₄：同一又は異なって、水素原子、又はハロゲン化されていてもよい低級アルキル；
Ｒ₅〜Ｒ_７：同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル、置換されていてもよい低級アルケニル、置換されていてもよい低級アルコキシ、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよい芳香族複素環、置換されていてもよいアミノ、又はアシル；


は、単結合、又は二重結合を示す。］
で表される化合物、又はその塩を提供する。 （もっと読む）

ネオ活性変異体を有する対象を治療および評価する方法が、本明細書に記載される。一局面において、本発明は、ｉ）２ＨＧネオ活性を有する変異体ＩＤＨの存在、またはｉｉ）２ＨＧの上昇したレベルを特徴とする細胞増殖関連疾患を有する対象を治療する方法を提供し、前記対象は、２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有しないか、または２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有すると診断されていない対象であり、前記方法は、それを必要とする前記対象に、治療的に有効な量の、対象の２ＨＧの前記上昇したレベルを減少させる治療薬、２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨの阻害剤、対象の前記上昇したレベルの２ＨＧの望ましくない効果を改善する治療薬、または２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨをコードするｍＲＮＡを標的とする、核酸に基づく阻害剤のうちの１つ以上を投与し、それによって、前記対象を治療することを含む。 （もっと読む）

本発明は、キナーゼインヒビターと、還元的に活性化されるフラグメント化芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環トリガーとを含む新規なプロドラッグ化合物であって、正電荷を有する化合物を提供する。好ましい実施形態において、化合物は、式Iのものであり、式中、Ｘは任意の負荷電対イオンであり；Ｒ_１は、式−（ＣＨ_２）_ｎＴｒの基であり、ここで、Ｔｒは芳香族ニトロヘテロ環または芳香族ニトロ炭素環であり、−（ＣＨ_２）_ｎＴｒは、還元的に活性化されるフラグメント化トリガーとして作用し、ｎは０〜６の整数であり；Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は、それぞれ独立して、第三アミンキナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族の基（Ｒ_２）（Ｒ_３）（Ｒ_４）Ｎから選択され得るか、または、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４の２つは、キナーゼインヒビターの脂肪族または芳香族ヘテロ環のリングを形成してよい。本発明の化合物は、癌などの増殖性疾患の治療において有用である。
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本発明は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）の調節剤として、そしてＦＡＡＨ造影剤として有用なある種のイミダゾール誘導体に関するものである。本発明はまた、これらの化合物を有効成分として含む医薬製剤ならびに骨関節炎、関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋痛および線維筋痛などのある種の障害ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病の治療における当該化合物およびそれらの製剤の使用に関するものでもある。 （もっと読む）

本明細書において定義される式（Ｉ）の構造を有する化合物およびその化合物の薬学的に許容できる塩が開示される。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法および中間体もまた開示される。
【化１】

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本発明は、一般式(I)の新規化合物並びにこのような化合物を含む化粧品組成物及び医薬組成物に関する。
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【化１】


本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｘ、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３およびＺは請求の範囲に定める通りである］の新規な置換ベンズオキサゾール、ベンズイミダゾール、オキサゾロピリジンおよびイミダゾピリジン誘導体に関する。本発明による化合物は、ガンマ−セクレターゼモジュレーターとして有用である。さらに本発明はそのような新規化合物の調製法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに該化合物の薬剤としての使用に関する。
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【課題】発光効率が良好な有機発光素子を提供する。
【解決手段】陽極２と陰極５と、陽極２と陰極５とに挟持され少なくとも正孔注入層３を有する有機化合物層と、から構成され、正孔注入層３に、下記一般式（１）で示されるチオフェン−イミダゾール化合物が含まれることを特徴とする、有機発光素子。


（式（１）において、Ｒ₁乃至Ｒ₄は、それぞれ水素原子、置換あるいは無置換のアルキル基、置換あるいは無置換のアリール基、置換あるいは無置換のアルコキシ基又は置換あるいは無置換のアラルキル基を表す。また互いに隣接するＲ₁が結合して環状構造を形成してもよい。ｎは、１以上８以下の整数を表す。） （もっと読む）

本発明は、Ｘ、Ｒ^１、Ｒ^２、およびＲ^５が本明細書に定義される構造式ＩのＴＧＲ５アゴニスト、ならびにそれらのＮオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのＮオキシド、および／またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はまた、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、ＴＧＲ５がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。
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【課題】農業領域及び公衆衛生領域で有用な新規クラウンエーテル化誘導体の提供。
【解決手段】下記化学式（１）で表されるクラウンエーテル化誘導体及びこれを有効成分として含有する殺虫剤を提供する。
【化２０】


（式中、「Ar」は環上に置換基を有しても良いヘテロ環基を表し、「n」は２〜６の整数を表す。）
また、併せて、上記クラウンエーテル化誘導体の製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規な置換アミノアザヘテロ環式カルボキサミド化合物、それらの製造、および癌などの過剰増殖性疾患の治療のための使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】NOSインヒビターとしての1-置換イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】以下の式(III)（ここで、m、A²、R¹、R²、R³およびR⁵は本明細書に記載される）のN-複素環誘導体は、酸化窒素シンターゼのインヒビターとして有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、酸化窒素シンターゼのインヒビターとしてこれらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物の合成法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

本発明は、ＰＤＥ阻害作用を有し、統合失調症などの予防又は治療用医薬として有用な化合物を提供する。式（Ｉ_０）：


〔式中、Ｒ^１は、置換基を表し、Ｒ^２は、水素原子、又は置換基を表し、Ｒ^３は、水素原子、又は置換基を表し、環Ａは、置換されていてもよい芳香環を表し、及び環Ｂは、置換されていてもよい５員芳香族複素環を表す。〕で表される化合物、又はその塩。 （もっと読む）

本発明は、次式(I)による構造：


を有するかまたはその塩もしくは溶媒和物であるc-Jun N-末端キナーゼ(JNK)の阻害薬を提供し、その際、環A、C^a、C^b、Z、R⁵、WおよびCyは本明細書に定めるものである。本発明はさらに、本発明の化合物を含有する医薬組成物、本発明の化合物および組成物を調製し、たとえばアルツハイマー病など種々の障害の治療および予防に使用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】NOSインヒビターとしての1-置換イミダゾール誘導体の提供。
【解決手段】以下の式(II)（ここで、n、p、A¹、R¹、R²、R³およびR⁴は本明細書に記載される）のN-複素環誘導体は、酸化窒素シンターゼのインヒビターとして有用である。これらの化合物を含有する医薬組成物、酸化窒素シンターゼのインヒビターとしてこれらの化合物を使用する方法、およびこれらの化合物の合成法が、本明細書に記載される。 （もっと読む）

【課題】ＳＴＡＴ６が関与する呼吸器疾患、殊に喘息や慢性閉塞性肺疾患等の予防・治療に用いることができる化合物の提供。
【解決手段】２位に、特定の置換基で置換されていてもよいアリールアミノ又はアリールエチルアミノ基、４位にシクロアルキルメチル基やアリールアルキル等で置換されたアミノ基、５位にアルキル基等で置換されていてもよいカルバモイル基をそれぞれ有するジアミノピリミジン-５-カルボキサミド誘導体又はその塩が強力かつ選択的なＳＴＡＴ６阻害作用、及びこれに基づく薬理作用を有することを知見し、本発明を完成した。 （もっと読む）

本発明はエポキシ化と還元により、2,3-ジフェニルプロペナールから1-ヒドロキシメチル-1,2-ジフェニルオキシランを製造する方法に関する。好ましくない副生成物の形成は、還元を2,3-ジフェニルプロペナールが完全に変換される前に開始すると抑制することができる。ヒドロキシメチルジフェニルオキシランは1-アゾリルメチル-1,2-ジフェニルオキシランを製造するための有用な中間体生成物であり、ここで、1-アゾリルメチル-1,2-ジフェニルオキシランは、アゾリル基を導入することにより前記中間体生成物から容易に製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＡ）または（ＩＢ）の化合物を提供し、


式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｇ_１、およびＨＹは、本明細書に記載されるとおりである。この化合物は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴｏｒの阻害剤であり、したがって、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害を治療するのに有用である。本発明は、ＰＩ３Ｋ酵素の阻害剤として有用な化合物を提供し、したがって、本発明化合物は、ＰＩ３Ｋが介在する腫瘍および／または癌細胞の成長のような、増殖性障害、炎症性障害、または心血管障害の処置に有用である。
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【課題】優れた電子輸送性およびホールブロッキング性を有し、かつ結晶化することなく
成膜できるキノキサリン誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】下記の一般式［Ｃ−１］に代表されるキノキサリン誘導体を合成する。


（式中、ＸおよびＹは置換または無置換のアリール基、あるいは置換または無置換の複素
環残基を示し、Ｒ_１〜Ｒ_６は、それぞれ独立に水素、アルキル基、アルコキシル基、置換
または無置換のアリール基、置換または無置換の複素環残基を示す。）また、上記キノキ
サリン誘導体を用いた電界発光素子を含む有機半導体素子を形成する。 （もっと読む）