【課題】抗感染症剤、抗増殖剤、抗炎症剤および運動促進剤として有用な、ビアリールオキサゾリジノン化合物の合成方法の提供。
【解決手段】塩基およびパラジウム触媒の存在下で下記に例示される反応式などによりビアリールオキサゾリジノン化合物を合成する方法。
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【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン（ｐｌａｓｍｅｐｉｎ）、カテプシンＤおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式（Ｉ）の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）により表される化合物又はその薬学的に許容しうる塩（式中、Ａ、Ｂ、Ｂ’、Ｘ、Ｙ、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_２’、Ｒ_３、Ｒ_３’、Ｒ_４、Ｒ_４’、Ｒ_５、Ｒ_５’、ｍ、ｎ、又はｐは本明細書で定義されたとおりである）は、フラビウイルス科ウイルス感染症の処置用に有用である。
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【課題】
ＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法の提供。
【解決手段】
本発明は、キノリン誘導体を用いるＰＩ３キナーゼの活性／機能を阻害する方法である。本発明はまた、キノリン誘導体の投与による、自己免疫障害、炎症性疾患、心血管疾患、神経変性疾患、アレルギー、喘息、膵炎、多臓器機能不全、腎疾患、血小板凝集、癌、精子運動性、移植拒絶反応、移植片拒絶反応および肺損傷からなる群から選択される１つ以上の病態の治療方法である。 （もっと読む）

【課題】新規なＰ２Ｘ_３及び／又はＰ２Ｘ_２／３受容体アンタゴニスト及びそれを含む泌尿生殖器疾病又は疼痛に関連する疾病の治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。


（式中、Ｘは、−ＣＨ_２−、−Ｏ−、−ＣＨＯＨ−、−Ｓ（Ｏ)_ｎ−、又は−ＮＲ_ｃ−であり、ここで、ｎは０〜２であり、Ｒ_ｃは水素又はアルキルであり、Ｙは、水素、又は−ＮＲ_ｄＲ_ｅであり、ここで、Ｒ_ｄおよびＲ_ｅの一方は水素であり、他方は、水素、アルキル、シクロアルキル等である）。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症の新たな治療薬、特に、線維筋痛症に伴う口腔乾燥症を改善するための線維筋痛症に伴う口腔乾燥症改善用医薬組成物。
【解決手段】ピロカルピンまたはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する、線維筋痛症に伴う口腔乾燥症を改善するための線維筋痛症に伴う口腔乾燥症改善用医薬組成物を提供する。塩に加えて、さらに、ガバペンチン、プレギャバリン、ワクシニアウイルス接種家兎炎症皮膚抽出液、クロナゼパム、ミルナシプラン、パロキセチン、アミトリプチリン、およびミアンセリン、ならびにそれらの薬理的に許容される塩からなる群から選択される少なくとも１つの成分を含有するのが好ましい。 （もっと読む）

【課題】発光スペクトルの半値幅が小さい新規イリジウム錯体とそれを有する有機発光素子を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）に示されるイリジウム錯体。


［式中、Ｒ_１とＲ_２はいずれもアルキル基である。Ｒ_３はアルキル基、置換あるいは未置換のフェニル基である。Ｒ_４とＲ_５はそれぞれ水素原子、アルキル基から選ばれる。Ｒ_６は水素原子あるいはシアノ基である。］ （もっと読む）

本発明は、脾臓チロシンキナーゼの優れた阻害剤であり、喘息、ＣＯＰＤおよび慢性関節リウマチのような、該酵素によって媒介される疾患の治療および予防に有用な式（Ｉ）の新規なピリミジンアミンを提供する。 （もっと読む）

本発明は、Ｓ−ニトロソグルタチオンレダクターゼ（ＧＳＮＯＲ）の新規なチオフェン系阻害薬、それらのＧＳＮＯＲ阻害薬を含む医薬組成物、ならびにそれらを製造および使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】線維筋痛症の新たな治療薬、特に、線維筋痛症に伴う疼痛を改善するための線維筋痛症に伴う疼痛改善用医薬組成物の提供。
【解決手段】ピロカルピンまたはその薬理的に許容される塩を有効成分として含有する、線維筋痛症に伴う疼痛を改善するための線維筋痛症に伴う疼痛改善用医薬組成物の提供。ピロカルピンの薬理的に許容される塩の例は、塩酸ピロカルピンである。 （もっと読む）

構造式VIII(Q)


のTGR5アゴニスト、その薬学的に受容可能な塩、その組成物、ならびに疾患を処置するためのこれらの化合物および組成物の使用であって、構造式VIII(Q)において、X、R¹、R²、およびR⁵は、本明細書中で定義されたとおりである。本発明はまた、特に疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。本発明はまた、TGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための、これらの化合物および組成物の使用を包含する。本発明はまた、特にTGR5が媒介物質であるかまたはTGR5が関与する疾患を処置するための医薬におけるこれらの化合物の使用、およびこれらの医薬の製造のためのこれらの化合物の使用を包含する。
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本発明に係るアゾール誘導体は、下記一般式（Ｉ）で示される。


（式（Ｉ）中、R^aおよびR^bは、水素原子、またはC_１〜C₆のアルキル基、C₂〜C₆のアルケニル基、もしくはC₂〜C₆のアルキニル基を示す。R^aおよびR^bはハロゲン原子であるX^aまたはX^bで置換されていてもよい。n^aおよびn^bは、0またはR^aまたはR^bにおける水素原子のうちX^aまたはX^bに置換された水素原子の個数を示す。Yは、ハロゲン原子、C_１〜C₄のアルキル基、C₁〜C₄のハロアルキル基、C₁〜C₄のアルコキシ基、C₁〜C₄のハロアルコキシ基、フェニル基、シアノ基、または、ニトロ基を示す。ｍは、0〜5を示す。Aは、窒素原子またはメチン基を示す。）
これによって、病害に対する防除効果に優れた農園芸用薬剤に有効成分として含まれるアゾール誘導体を提供することができる。
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本発明は、式(Ia)の化合物及びその医薬として許容し得る塩を提供する。本発明は、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質としての該化合物又は塩の使用、並びにうつ病及び気分障害、聴覚障害、統合失調症、物質乱用障害、睡眠障害、又はてんかんなどの、Kv3.1及び/又はKv3.2の調節物質が要求される疾病又は疾患の治療における該化合物又は塩の使用も提供する。
【化１】
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【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る薬剤の製造に使用できるベンゾジアゼピン化合物を提供する。
【解決手段】本発明のベンゾジアゼピン化合物は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表される。 （もっと読む）

【課題】より幅広い治療スペクトラムを有し、短期間で十分な治療効果を発現し得る医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^７は、水素原子等を示す。Ｒ^６は置換フェニル基等を示す。］で表されるベンゾジアゼピン化合物又はその塩からなる。 （もっと読む）

アジルサルタンアミン塩、その製造方法及び使用を開示する。具体的には、式（Ｉ）で表されるアジルサルタンアミン塩、その製造方法、前記化合物の治療的有効量を含有する医薬組成物及び抗高血圧薬の製造におけるその使用を開示する。
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本発明は、ゴナドトロピン放出ホルモン(「ＧｎＲＨ」、黄体形成ホルモン放出ホルモンとしても公知されている)受容体拮抗剤に関する。 （もっと読む）

スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染症の処置のための、化合物、組成物、および方法に関する。また、該化合物を含む医薬組成物およびHCV感染症の処置においてこれらの化合物を用いるための方法も開示する。 （もっと読む）