本発明は、ATP結合部位にシステイン残基を含むプロテインキナーゼおよび該システイン残基に共有かつ不可逆的に結合して該プロテインキナーゼの活性を不可逆的に阻害するインヒビターを含むタンパク質コンジュゲートに関する。本発明はまた、プロテインキナーゼを不可逆的に阻害する化合物にも関する。 （もっと読む）

【課題】特定の複素環式化合物、製造方法、および中間体それらの製造に用いられる中間体、それらを含有する医薬組成物、治療におけるそれらの使用を提供すること。
【解決手段】式(１)：


の化合物、医薬上許容される塩、溶媒和物およびin vivoで加水分解可能なエステルは医薬として、特にケモカインレセプター(特にＣＸＣＲ２)活性のモジュレーターとしての活性を有し、過剰な、または調節されないケモカインの生産によって悪化する、または引き起こされるヒトおよびヒト以外の動物の症状／疾病の処置(治療または予防)に用い得る。 （もっと読む）

本願発明は、本願明細書に記載および定義される一般式（Ｉ）で示される置換された（ヘテロアリールメチル）チオヒダントイン化合物に、その製造方法に、障害の治療および／または予防における使用に、および障害、特に前立腺癌の治療および／または予防用の医薬の製造における使用に関する。

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本発明は、一般式 (Ｉ) :


（式中、


（ＩＩ）、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７、ｎおよびｍは明細書および特許請求の範囲に記載したとおりである）の置換アミノキノキサリン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含む医薬組成物および組合せ、疾患の処置または予防のための医薬組成物を製造するための該化合物の使用、ならびに該化合物の製造において有用な中間体化合物に関する。
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代謝型グルタメート受容体サブタイプ4(mGluR4)のアロステリック増強剤／正のアロステリック調節剤として有用な化合物およびその使用。 （もっと読む）

本発明は式(Ｉ)または(II)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ｂ、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７はここに定義する。〕
の化合物を提供する。式(Ｉ)または(II)の化合物およびその医薬組成物はＢ−Ｒａｆ関連疾患の処置に有用である。
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本発明は、式（Ｉ）


［式中、Ｘ^１、Ｘ^３およびＸ^４は、独立して、ＣまたはＮであり、Ｙは、Ｃ−Ｈ、Ｎ−ＨまたはＮであり、ここでＸ^１、Ｘ^３、Ｘ^４およびＹで示される窒素原子の総数は、１または２であり；環ＡおよびＢは、独立して、フェニルまたはピリジルから選択され；Ｒ^１、Ｒ^４、Ｒ’、Ｒ”、ｎおよびｍは、本明細書に定義の通りである。］で示されるテトラ−弛緩ヘテロアリール化合物に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４、もしくはそれらの変異体の活性により仲介される状態または疾患の処置に有用である。
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低温、高温域での保存において、一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩に対して可溶化安定性に優れる製剤を提供する。１）下記一般式（１）に表される化合物及び／又はその塩と、２）メチルエチルケトン等のケトン類を含有する医薬組成物。前記一般式（１）に表される化合物は、ルリコナゾール（Ｒ_１＝Ｒ_２＝塩素原子）であることが好ましい。

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本発明は、新規の、複素環で置換された１−カルボニルメチル−３−アリール−１,２,４−トリアゾール−５−オン、その製造方法、疾患の治療および／または予防のためのその単独使用または併用使用、および疾患の治療および／または予防のための、特に心血管障害の治療および／または予防のための薬剤の製造のためのその使用に関する。本化合物はバソプレシン受容体拮抗薬である。
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本発明は、式（Ｉ）のアラルキルベンジルエーテルである新規抗真菌性化合物を記載する：
【化１】


ここで、Ａｒはアリール、イミダゾリル、１，２，４−トリアゾリル、ベンズイミダゾリルを示し；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５は独立して水素、ハロゲン、Ｃ_１−６アルキルであり；Ｒ_３はハロゲン、Ｃ_１−６アルキルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；Ｒ_６はアリール、置換されたアリール、トリフルオロメチル、トリクロロメチルまたはＯ−Ｒ’を示し、Ｒ’は水素または低級アルキルを示し；アリールの置換基はハロゲンまたはテトラゾリル基であり；ｎおよびｍは独立して０〜５の整数を示し；但し、Ａｒがイミダゾリル、Ｒ_３が塩素、Ｒ_６がｐ−フェニル、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_４およびＲ_５が水素である場合、ｎは２とは異なる。ｎおよびｍが０および１ではない場合、Ｒ_３またはＲ_６は必ずしも等しくはない置換基により示されてよい。本発明はまた、それらの塩、溶媒和物、プロドラッグ、エステル、鏡像異性体および／または薬学的に許容されるジアステレオ異性体またはその混合物、これらの化合物、中間体化合物、それらの化合物および／または誘導体を含む医薬組成物の製造方法、前記化合物および／または誘導体を含む薬学的組成物、並びに、微生物、例えば、真菌、細菌および／または原生動物に起因する状態および／または疾患を治療および／または予防するための、微生物の増殖および／または生存の阻害のための、個体における微生物のコロニー形成の治療および／または予防のための、並びに医薬の製造のためのこれらの化合物および／または誘導体の使用および方法に関する。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成効果及び／又は血管透過性抑制効果を有し、ＶＥＧＦの作用を阻害する癌及び慢性関節リウマチなどの治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物又はその製剤的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。


［式中、環Ｃは、Ｏ、Ｎ及びＳから独立して選択される１〜３個のヘテロ原子を場合により含有し得る二環式又は三環式部分であり；Ｚは−Ｏ−、−ＮＨ−、−Ｓ−、−ＣＨ₂−又は直接の結合であり；ｎは０〜５の整数であり；ｍは０〜３の整数であり；Ｒ²は水素、ヒドロキシ、ハロゲノなど、Ｒ¹は水素、ハロゲノ、ヒドロキシなど。］ （もっと読む）

本開示は、Ｎ１−スルホニル−５−フルオロピリミジノンおよびその誘導体の分野、ならびにこれらの化合物の殺真菌剤としての使用に関する。 （もっと読む）

本開示は、β−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生をモジュレートし、アルツハイマー病および他のβ−アミロイドペプチド（β−ＡＰ）産生により影響される病態の治療に有用である、式（Ｉ）：


の一連の化合物を提供する。
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本発明は、遊離形または塩形の式(Ｉ)：


[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
の新規ヘテロ環化合物、その製造方法、アルツハイマー病を処置するためのＢＡＣＥ阻害剤としてのその医学的使用およびそれらを含む薬剤に関する。
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提供されているのは、化学式Ｉの化合物：


および薬学的に許容されるその塩およびエステルである。提供されている化合物、組成物および方法は、フラビウイルス科ウイルス感染、特にＣ型肝炎感染の治療に有用である。別の態様では、化学式Ｉの化合物の有効量をそれを必要とする患者に投与することを含む、ＨＣＶの治療または予防方法が提供されている。別の態様では、ＨＣＶの治療または予防用薬剤の製造のための本発明の化合物の使用が提供されている。
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【課題】２，４−ピリミジンジアミン化合物により、自己免疫疾患を治療あるいは予防する方法と同時に、それらの疾患に関わる症状の治療、予防あるいは改善する方法の提供。
【解決手段】化合物により治療あるいは予防され得る自己免疫疾患としては、具体例として、関節リウマチおよび、またはそれに関連する症状、全身性エリトマトーデス、および、またはそれに関連する症状、そして多発性硬化症および、またはそれに関連する症状等が挙げられる。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、Ｒ^１、Ｒ^２、Ａ^１、Ａ^２、Ａ^３、Ａ^４、ＸおよびＨｅｔ^１が請求項において定義した意味を有する式（Ｉ）の新規の置換されたトリアゾールおよびイミダゾール誘導体に関する。本発明の化合物は、ガンマセクレターゼモジュレーターとして有用である。本発明はさらにそのような新規化合物を製造する方法、有効成分として該化合物を含んでなる製薬学的組成物ならびに薬剤としての該化合物の使用に関する。
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本発明は、一般式（Ｉ）｛式中、Ｒ^１は、ハロゲン、低級アルキル又は低級アルコキシを表わし；Ｒ^２は、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又は低級アルコキシアルキルを表わし；Ｒ^３は、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル又はアルコキシアルキルを表わし；Ｑは、−Ｎ＝又は−ＣＨ＝のいずれかを表わし；Ｒ^４は、式（ＩＩａ）又は式（ＩＩｂ）（式（ＩＩａ）及び式（ＩＩｂ））［式中、Ｘ、Ｙ及びＺは、独立に、−ＣＨ＝又は−Ｎ＝であり、Ｘ又はＹの一方のみが、窒素原子であり得；Ｒ^５及びＲ^６は、独立に、水素、低級アルキル、低級ヒドロキシアルキル、低級アルコキシアルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−（ＣＯ）Ｏ−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｓ（Ｏ）_２−低級アルキル、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ’Ｒ”であり、そしてここで、ｍ＝０〜３、ならびにＲ’及びＲ”は、独立に、水素又は低級アルキルである］で示される基である｝で示されるイミダゾール誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。今や驚くべきことに、一般式（Ｉ）で示される化合物が代謝調節型グルタミン酸受容体アンタゴニストであることが見出されている。それらは、ｍＧｌｕＲ５受容体介在障害の治療又は予防において使用することができる。

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本発明は、医薬を調製し、そして精製するための新規且つ利点を有する方法を提供する。前記方法は、求核反応を含んで成り、ここで求核反応におけるベクターの、高められた親油性を有する変性された脱離基L^Mは、非反応前駆体ベクター−L^M及び副産物L^Mから生成物を精製するために便利な及び時間の節約できる手段を提供する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、インビトロで細胞性過剰増殖を阻害および／または微小管を安定化する、およびインビボでの過剰増殖性疾患の処置することを目的とする。
【解決手段】本発明は、新規なトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＣおよびトランス−９，１０−デヒドロエポチロンＤベースの誘導体化合物、組成物および方法を提供する。また、当該化合物を作製する方法も開示される。 （もっと読む）