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新規化合物およびその標的に関連する組成物ならびに方法
【課題】プログラム細胞死、自己免疫、炎症、過剰増殖などの過程の調節異常と関連するいくつかの状態を治療する新規化合物および方法の提供。
【解決手段】新規化合物であるベンゾジアゼピン誘導体および関連化合物を治療剤として使用する。
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新規なフェナンスロ[9,10−d]イミダゾール誘導体、発光材料及び有機エレクトロルミネッセンス素子
【課題】新規なフェナンスロ[9,10−d]イミダゾール誘導体、該誘導体からなる発光材料、及び該発光材料を用いた有機EL素子の提供。
【解決手段】下記一般式(1)で示されるフェナンスロ[9,10−d]イミダゾール誘導体。
(式中、R1〜R4は水素及び炭素数1〜4のアルキル基、アルコキシ基、アルキルアミノ基、アルキルアミノメチル基からそれぞれ独立して選ばれた基であり、Aは炭素数5〜60の芳香族基あるいは複素環基からなる群、Bは水素及び炭素数5〜20の芳香族基あるいは複素環基からなる群、Zは炭素数3〜20の芳香族基あるいは複素環基からなる群からそれぞれ独立して選ばれた基である。)
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カンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法
【課題】カンデサルタンシレキセチルの温度安定性、湿度安定性、及び光安定性の全てが向上し、よって、環境安定性に優れるカンデサルタンシレキセチルを安定化した組成物及びその製造方法の提供。
【解決手段】カンデサルタンシレキセチルと、マンニトール及び乳糖の少なくともいずれかの糖類とを含有し、前記カンデサルタンシレキセチルと前記糖類との混合物を、水及び含水有機溶媒のいずれかで練合して湿潤粉体とし、圧縮成型してなる組成物である。前記組成物が更に結合剤を含む態様などが好ましい。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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インドールアミン2,3−ジオキシゲナーゼのモジュレーターおよびそれを用いる方法
【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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ピリミジン化合物およびその有害生物防除用途
【課題】有害生物に対して防除活性を有する新規な化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素等を表し、R2は水素等を表し、R3は、個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表し、R4およびR5は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表し、Xは窒素等を表し、Yは窒素等を表し、Zは酸素または−NR8−を表し、R8は1個以上のハロゲンを有していてもよいC1−C6鎖状炭化水素基等を表す。〕
で示されるピリミジン化合物を提供する。該化合物は優れた有害生物防除効果を有する。
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カンデサルタン・シレキセチルの改善された製造方法
【課題】有機溶媒で長時間還流攪拌が不要であり、塩化水素ガスを使用しないため危険ではなく、全体的な反応工程が温和な条件で単純化されて量産に適するうえ、特に製造収率を大きく向上させることができ、高純度のカンデサルタン・シレキセチルを製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明のカンデサルタン・シレキセチルの製造方法は、トリチルカンデサルタン・シレキセチル化合物としての(±)−1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル−2−エトキシ−1−[[2’−(N−トリフェニルメチル−1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル]メチル−1H−ベンズイミダゾール−7−カルボキシレートからトリフェニルメタン保護基を除去する方法で、アルコールに塩化アセチルを添加した溶液を用いてトリフェニルメタン保護基を除去することにより、カンデサルタン・シレキセチルを製造する。
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金属錯体を含む素子
【課題】本発明の目的は、発光ピークが可視光領域に位置し、可視光領域において十分に発光するセリウム錯体を提供し、更にこの錯体を用いて可視光領域において十分に発光する素子を提供することである。
【解決手段】本発明は、セリウムと、式(1)で表される窒素原子含有環式化合物との金属錯体を含有する素子を提供する。
【化1】
(A1は置換基を有していてもよいヒドロカーボンジイル基を、nは3以上の整数を、Z1は、−O−、−S−、−NR1−、又は−PR2−であって1つ以上は−NR1−である基を、R1及びR2は、水素原子又は置換基を有していてもよいヒドロカルビル基を表す。)
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PPARγ機能調節剤
【課題】 ジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を含有するPPARγ機能調節剤などを提供すること。
【解決手段】一般式(I)
【化53】
(式中、Xは水素原子または置換基を有していてもよい低級アルキルを表し、Yは、シアノまたは置換基を有していてもよい芳香族複素環基などを表し、R1〜R6は、同一または異なって水素、低級アルキル、ハロゲンなどを表し、Aは置換基を有していてもよい芳香族複素環基を表す)で表されるジフェニルエテン誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するPPARγ機能調節剤などを提供する。
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代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体
【課題】代謝調節型グルタミン酸レセプタのモジュレータとしての新規アルキニル誘導体の提供。
【解決手段】本発明は、W、n、XおよびW’が説明で定義される、式(I)の新規化合物に関する;本発明の化合物は、代謝調節型グルタミン酸レセプタ−サブタイプ5(「mGluR5」)のモジュレータであり、それは中枢神経系障害にはもちろんのこと、mGluR5レセプタによって調節される他の障害の処置に有用である。
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カンデサルタンシレキセチルの製造法
【課題】 短時間、高収率、高純度の(±)−1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル2−エトキシ−1−[[2’−(1H−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル]メチル]−1H−ベンズイミダゾール7−カルボキシラート(カンデサルタンシレキセチル)の製造法を提供する。
【解決手段】 (±)−1−(シクロヘキシルオキシカルボニルオキシ)エチル2−エトキシ−1−[[2’−(N−トリフェニルメチル−テトラゾール−5−イル)ビフェニル−4−イル]メチル]−1H−ベンズイミダゾール7−カルボキシラートに、環状エーテル溶媒中、遷移金属触媒存在下、水素を反応させることを特徴とする、カンデサルタンシレキセチルの製造法。
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新規2環性複素環化合物からなる医薬
【課題】 SNSが関与する病態全般、具体的には神経因性疼痛、侵害受容性疼痛、排尿障害または多発性硬化症等の疾患に対する治療薬または予防薬として有用な医薬の提供を目的とする。
【解決手段】 下記式(1)で表される化合物またはその薬学的に許容される塩からなる医薬(式中、R1は水素原子等であり、Lは単結合、−O−等であり、R2はフェニル基等であり、Xは炭素原子または窒素原子であり、R3、R4、R5a、R5b、R6およびR7はそれぞれ置換または無置換のアルキル基等である。)。
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光機能性材料
【課題】 光増感能や電界能を具備する光機能性材料を提供することを課題とする。
【解決手段】 特定の構造を有し、かつ、光増感能及び/又は電界発光能を具備するクマリン誘導体を含んでなる光機能性材料を提供することによって上記の課題を解決する。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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ベンゾイミダゾール化合物およびその使用
【課題】抗血小板剤もしくは抗血栓剤としての使用のための、またはがんもしくは心臓血管および脳血管疾患の治療における使用のための、ベンゾイミダゾール化合物、およびその化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】式(I)のベンゾイミダゾール化合物(式中、R1及びR2のそれぞれは、独立して、H、ハロ、アルキル等。R3及びR4のそれぞれは、独立して、H、アルキル等。R5はアルキル等。Xは、CR’等(R’は、H、アルキル等)。Yは、(CH2)n等。Z1及びZ2のそれぞれはCHであるか欠失している)。
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アンギオテンシン受容体遮断剤とNEP阻害剤との医薬組成物
【課題】高血圧性血管疾患に対する新規の薬剤を提供すること。
【解決手段】新規のアンギオテンシン受容体遮断剤と中性エンドペプチダーゼ阻害剤との二作用性化合物及び組合せ剤が提供される。より詳細には、(a)アンギオテンシン受容体拮抗剤;(b)中性エンドペプチダーゼ阻害剤(NEPi);及び要すれば(c)薬学的に許容されるカチオンを含む、二作用性化合物、たとえば超分子複合体が提供される。アンギオテンシン受容体拮抗剤とNEPiとの特定的な組合せ剤、結合プロドラッグ又は化合物は、高血圧の処置に使用される。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するヘテロ環化合物
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】
(式中、R1、R2及びR3はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、R1及びR2は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、XはS(O)、S(O)2又はC(O)であり、mは0〜2の整数であり、YはS又はOであり、R7はそれぞれ独立してハロゲン等であり、nは0〜2の整数である)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
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サーチュイン活性化因子および活性化アッセイ
アリールエチニル誘導体
フラザノベンゾイミダゾール
【課題】アポトーシスを誘導する、新規な置換フラザノベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示される化合物。
(式中、Rはアリール、ヘテロアリール等を表し、Xは酸素、カルボニル基、カルボニル基のオキシム誘導体、又はα,β−不飽和カルボニル基等であり、置換基R1〜R6は、互いに独立して、水素、低級アルキル等を表す。)該化合物を含む医薬組成物は、新生物疾患及びリウマチ様関節炎、インシュリン依存性糖尿病、多発性硬化症、全身性紅斑性狼瘡などの自己免疫疾患の処置に有用である。
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